公开(公告)号：US20060084662A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11296835

申请日：2005-12-06

申请人： Thomas Ruhland ,  Garrick Smith ,  Benny Bang-Andersen ,  Ask Puschl ,  Ejner Moltzen ,  Kim Andersen

发明人： Thomas Ruhland ,  Garrick Smith ,  Benny Bang-Andersen ,  Ask Puschl ,  Ejner Moltzen ,  Kim Andersen

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07D211/20 ,  C07D211/70 ,  C07D243/08 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096

摘要： The invention provides compounds represented by the general formula I wherein the substituents are defined in the application. The compounds are useful in the treatment of an affective disorder, including depression, anxiety disorders including general anxiety disorder and panic disorder and obsessive compulsive disorder.

公开(公告)号：US20050256163A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11115808

申请日：2005-04-26

申请人： Ilan Kor ,  Shlomit Wizel

发明人： Ilan Kor ,  Shlomit Wizel

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P37/08 ,  C07D211/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D211/22

摘要： Provided are crystalline forms of fexofenadine hydrochloride and processes for their preparation.

摘要翻译： 提供盐酸非索非那定的结晶形式及其制备方法。

公开(公告)号：US06903120B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10168173

申请日：2000-12-22

申请人： Clas Sonesson ,  Ingela Marianne Svan ,  Anders Kristoffer Lilja ,  Liselott Lilja Rönnqvist ,  Jenny Maria Carlberg ,  Susanna Waters ,  Nicholas Waters ,  Joakim Tedroff

发明人： Bengt Andersson

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/30 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D405/06

摘要： New 3-substituted 4-(phenyl-N-alkyl)-piperazine and 4-(phenyl-N-alkyl)-piperidine compounds of Formula (1), wherein X N, CH, or C, however X may only be C when the compound comprises a double bond at the dotted line; R1 is OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COR3, NO2, or CONHR3 and when X is CH or C R1 may also be CF3, CN, F, Cl, Br, or I; R2 is a C1-C4 alkyl, an allyl, CH2SCH3, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4,-trifluorobutyl, or —(CH2)—R4; R3 is a C1-C3 alkyl CF3, or N(R2)2; R4 is a C3-C6 cycloalkyl, 2-tetrahydrofurane or 3-tetra-hydrofurane, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Also pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods wherein the above compounds are used for treatment of disorders in the central nervous system are disclosed

摘要翻译： 新的3-取代的4-（苯基-N-烷基） - 哌嗪和式（1）的4​​-（苯基-N-烷基） - 哌啶化合物，其中XN，CH或C，但是当X 化合物在虚线处包含双键; R 1是OSO 2，CF 3，OSO 2，CH 3，SOR， 3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个，3个， 当X是CH或CR 1时，也可以是CF 3 N，CN，F，Cl，Br或I; R 2是C 1 -C 4烷基，烯丙基，CH 2 CH 3， CH 2 CH 2，CH 2 CH 2，CH 2 CH 2，CH 2，CH 2，CH 2，CH 2，CH 2， CH 2，CH 2，CF 3，3,3,3-三氟丙基，4,4,4， - 三氟丁基或 - （ CH 2） - R 4; R 3是C 1 -C 3烷基CF 3或N（R 2） / SUB>）2 R 4是C 3 -C 6环烷基，2-四氢呋喃或3-四氢呋喃，以及其药学上可接受的盐是 披露 还公开了包含上述化合物的药物组合物和其中上述化合物用于治疗中枢神经系统疾病的方法

公开(公告)号：US06894191B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10731447

申请日：2003-12-10

申请人： Ashutosh Anant Kelkar ,  Nandkumar Manikrao Patil ,  Raghunath Vitthal Chaudhari

发明人： Ashutosh Anant Kelkar ,  Nandkumar Manikrao Patil ,  Raghunath Vitthal Chaudhari

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/54 ,  C07C213/02 ,  C07C217/92 ,  C07D211/20 ,  C07D221/20 ,  C07D295/023 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07C209/10 ,  C07C213/02 ,  C07D295/023 ,  C07D295/096 ,  C07D491/10 ,  C07C211/54 ,  C07C217/92

摘要： The present invention provides a process for the preparation of arylamines comprises reacting aryl halide and aryl amine/heterocyclic amine. The said process is carried out in the presence of a solvent, catalyst and a base.

摘要翻译： 本发明提供了制备芳基胺的方法，包括芳基卤和芳基胺/杂环胺的反应。 所述方法在溶剂，催化剂和碱的存在下进行。

公开(公告)号：US20050101610A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US11002793

申请日：2004-12-03

申请人： Hirokazu Annoura ,  Kyoko Nakanishi ,  Shigeki Tamura

发明人： Hirokazu Annoura ,  Kyoko Nakanishi ,  Shigeki Tamura

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07C217/84 ,  C07C271/28 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  A61K31/445 ,  C07D211/20 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/84 ,  C07C271/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D295/13 ,  Y02P20/55

摘要： A compound having the formula (I) or its salt, hydrate, hydrate salt or solvate: wherein R1 to R4 independently represent H, halogen, OH, alkoxy, optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, R5 represents H, optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, E1 represents O, S, or —NR6, where R6 represents H, an optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, E2 represents O, S, or —NR7, where R7 represents H, an optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, A represents CH, C(OH), or N, X represents H, halogen, alkoxy, or an optionally substituted alkyl group, and Q represents an optionally substituted phenyl group, phenoxy, phenylmethyl, or cycloalkyloxy group, where when E1 represents O or S, E2 does not represent O or S, which has an action of suppressing the cytotoxic Ca2+ overload and lipid peroxidation and effective for pharmaceutical preparation for the alleviation and treatment of symptoms due to ischemic diseases, etc.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物或其盐，水合物，水合物盐或溶剂合物：其中R 1至R 4独立地表示H，卤素，OH，烷氧基，任选地 取代的烷基，芳基或芳烷基，R 5表示H，任选取代的烷基，芳基或芳烷基，E 1表示O，S或-NR > 6，其中R 6表示H，任选取代的烷基，芳基或芳烷基，E 2表示O，S或-NR

公开(公告)号：US20050020628A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10918247

申请日：2004-08-13

申请人： Thomas D'Ambra

发明人： Thomas D'Ambra

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D211/22

摘要： The present invention relates to substantially pure piperidine derivative compounds of the formulae: wherein R1 is hydrogen or hydroxy; R2 is hydrogen; or R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; R3 is COOH or —COORS4; R4 has 1 to 6 carbon atoms; A, B, and D are the substituents of their respective rings, each of which may be different or the same and are hydrogen, halogens, alkyl, hydroxy, alkoxy, or other substituents. A process of preparing such piperidine derivative compounds in substantially pure form is also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及下列基本上纯的哌啶衍生物化合物：其中R1是氢或羟基; R2是氢; 或者R 1和R 2一起形成带有R 1和R 2的碳原子之间的第二个键; R3是COOH或-COORS4; R4具有1至6个碳原子; A，B和D是它们各自的取代基，其各自可以不同或相同，并且是氢，卤素，烷基，羟基，烷氧基或其它取代基。 还公开了以基本上纯的形式制备这种哌啶衍生物化合物的方法。

公开(公告)号：US20040204583A1

公开(公告)日：2004-10-14

申请号：US10838493

申请日：2004-05-04

发明人： Mu-Ill Lim ,  Yuh-Guo Pan ,  Gottfried Wenke

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D265/32 ,  C07D263/02 ,  C07D241/04 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07C217/84 ,  A61K8/415 ,  A61K8/416 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4906 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/494 ,  A61Q5/10 ,  C07C2601/14

摘要： Couplers for hair coloring compositions for oxidative dyeing of hair are compounds of the formula (1): 1 wherein X is selected from halogen and R5SO4 where the halogen is preferably Cl, Br or I; R, R1 and R2 are each individually selected from C1 to C22 alkyl and C1 to C22 mono or dihydroxyalkyl, or two of R, R1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a C3 to C6 saturated or unsaturated ring optionally containing in the ring one or more additional hetero atoms selected from O, S and N atoms; R3 and R4 are each individually selected from C1 to C6 alkyl, C1 to C6 hydroxyalkyl, C1 to C6 alkoxy, C1 to C6 aminoalkyl or R3 and R4 together form a C1 to C5 alkylene group; and R5 is selected from C1 to C22 alkyl and C1 to C22 mono or dihydroxyalkyl.

摘要翻译： 用于头发氧化染色的染发组合物的成色剂是式（1）的化合物：其中X选自卤素和R 5 SO 4，其中卤素优选为Cl，Br或I; R 1，R 2和R 2各自独立地选自C 1至C 22烷基和C 1至C 22单或二羟基烷基，或者R 1，R 2和R 2中的两个与它们的氮原子一起 连接形成任选地在环中含有一个或多个选自O，S和N原子的另外的杂原子的C 3至C 6饱和或不饱和环; R 3和R 4各自独立地选自C 1至C 6烷基，C 1至C 6羟基烷基，C 1至C 6烷氧基，C 1至C 6氨基烷基或R 3和R 4一起形成C 1至C 5亚烷基 组; 并且R 5选自C 1至C 22烷基和C 1至C 22单或二羟基烷基。

公开(公告)号：US20040023944A1

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：US10442191

申请日：2003-05-21

申请人： Beacon Laboratories, Inc.

发明人： Hsuan-Yin Lan-Hargest ,  Robert J. Kaufman

IPC分类号： A61K031/397 ,  A61K031/55 ,  A61K031/445 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07C327/22 ,  C07C45/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/511 ,  C07C45/75 ,  C07C47/232 ,  C07C47/277 ,  C07C49/245

摘要： Histone deacetylase is a metallo-enzyme with zinc at the active site. Compounds having a zinc-binding moiety, for example, an alpha-chalcogenmethylcarbonyl group, such as an alpha-ketothio group, can inhibit histone deacetylase. Histone deacetylase inhibition can repress gene expression, including expression of genes related to tumor suppression. Accordingly, inhibition of histone deacetylase can provide an alternate route for treating cancer, hematological disorders, e.g., hemoglobinopathies, autosomal dominant disorders, e.g. spinal muscular atrophy and Huntington's disease, genetic related metabolic disorders, e.g., cystic fibrosis and adrenoleukodystrophy, or for stimulating hematopoietic cells ex vivo.

摘要翻译： 组蛋白脱乙酰酶是在活性位点具有锌的金属酶。 具有锌结合部分的化合物，例如α-硫代基甲基羰基，例如α-酮硫基，可以抑制组蛋白脱乙酰酶。 组蛋白脱乙酰酶抑制可抑制基因表达，包括与肿瘤抑制相关的基因的表达。 因此，组蛋白脱乙酰酶的抑制可以提供治疗癌症的替代途径，血液学病症，例如血红蛋白病，常染色体显性疾病，例如常染色体显性疾病。 脊髓性肌萎缩和亨廷顿病，遗传相关的代谢紊乱，例如囊性纤维化和肾上腺脑白质营养不良，或用于离体刺激造血细胞。

公开(公告)号：USH1992H

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：US37206499

申请日：1999-08-11

申请人： AGOURON PHARMA

发明人： BENDER STEVEN L ,  CASTELHANO ARLINDO L

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D207/26 ,  C07D211/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/68 ,  C07D223/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D261/08 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/40 ,  C07D211/32 ,  C07D261/06 ,  A01K31/55

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C311/29 ,  C07D211/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/68 ,  C07D223/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention relates to compounds of formula I:wherein Ar is an aryl group or a heteroaryl group; X is -NH-OH or -OH; R1 is H, -CH(R3)(R4), -C(O)R3, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, or a heteroaryl group, wherein R3 is H or any suitable substituent and R4 is H, an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, or a heteroaryl group; R2 is CH2-R5, wherein R5 is H or any suitable substituent, or wherein R5 and R4 are optionally substituted carbon atoms singly- or double-bonded to one another; and pharmaceutically acceptable prodrugs, salts, and solvates thereof. The invention further relates to methods of using these compounds, particularly as metalloproteinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar是芳基或杂芳基; X是-NH-OH或-OH; R1是H，-CH（R3）（R4），-C（O）R3，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基，其中R3是H或任何合适的取代基，R4是H， 烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基; R2是CH2-R5，其中R5是H或任何合适的取代基，或其中R 5和R 4是任选取代的碳原子彼此单键或双键; 其药学上可接受的前药，盐和溶剂合物。 本发明还涉及使用这些化合物，特别是作为金属蛋白酶抑制剂的方法。

公开(公告)号：US6166009A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US390020

申请日：1999-09-03

申请人： Florenzio Zaragossa Dorwald ,  Knud Erik Andersen ,  Rolf Hohlweg ,  Peter Madsen ,  Tine Krogh J.o slashed.rgensen ,  Uffe Bang Olsen ,  Henrik Sune Andersen ,  Svend Treppendahl ,  Zdenek Polivka ,  Alexandra Silhankova ,  Karel Sindelar

发明人： Florenzio Zaragossa Dorwald ,  Knud Erik Andersen ,  Rolf Hohlweg ,  Peter Madsen ,  Tine Krogh J.o slashed.rgensen ,  Uffe Bang Olsen ,  Henrik Sune Andersen ,  Svend Treppendahl ,  Zdenek Polivka ,  Alexandra Silhankova ,  Karel Sindelar

IPC分类号： A01N43/46 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/451 ,  A61K31/54 ,  A61P19/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D223/18 ,  C07D265/38 ,  A61K31/645

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof in which a substituted alkyl chain forms part of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.