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    BILAYER PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF NAPROXEN
    82.
    发明申请
    BILAYER PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF NAPROXEN 审中-公开
    百日乐药物组合物

    公开(公告)号：US20140037725A1

    公开(公告)日：2014-02-06

    申请号：US13952790

    申请日：2013-07-29

    申请人： CADILA HEALTHCARE LIMITED

    发明人： Muthaiyyan Esakkimuthu KANNAN ,  Gaurav Navinbhai MISTRY ,  Priteshkumar Chadrakant MISTRY

    IPC分类号： A61K9/24 ,  A61K31/192

    CPC分类号： A61K9/209 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/192

    摘要： The present invention is related to a bilayer pharmaceutical composition comprising naproxen or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is particularly related to a bilayer pharmaceutical composition comprising an immediate release component and a controlled release component of naproxen or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the process for preparation thereof. Moreover, the present invention is related to the treatment of rheumatoid arthritis, oesteoarthritis, ankylosing spondylitis, pain, primary dysmenorrhoea, acute tendinitis, bursitis and acute gout.

    摘要翻译： 本发明涉及包含萘普生或其药学上可接受的盐的双层药物组合物。 本发明特别涉及包含速释组分和萘普生或其可药用盐的控制释放组分的双层药物组合物及其制备方法。 此外，本发明涉及治疗类风湿性关节炎，关节炎，强直性脊柱炎，疼痛，原发性痛经，急性腱炎，滑囊炎和急性痛风。

    PROCESS FOR PREPARING AN INTERMEDIATE OF SITAGLIPTIN VIA ENZYMATIC CONVERSION
    84.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING AN INTERMEDIATE OF SITAGLIPTIN VIA ENZYMATIC CONVERSION 审中-公开
    通过酶转化制备西他汀的中间体的方法

    公开(公告)号：US20130289276A1

    公开(公告)日：2013-10-31

    申请号：US13823300

    申请日：2011-10-10

    申请人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

    发明人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C12N9/0004 ,  C12P17/182 ,  C12P41/002 ,  C12R1/19

    摘要： The invention provides a process for preparing 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one (Formula I), into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms comprising: a) reacting 4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-one of formula (III) with a suitable oxidoreductase enzymes or its suitable variants in the presence of suitable conditions and co-factor; and b) isolating 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one, into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms.

    摘要翻译： 本发明提供了制备3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基） -4-（2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮（式I）转化成其外消旋（R / S）形式或其任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物 任何形式包括：a）使4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基 ] - （2,4,5-三氟苯基）丁-2-酮与合适的氧化还原酶或其合适的变体在合适的条件和辅因子存在下反应; 和b）分离3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基）-4- （2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮转化为其外消旋（R / S）形式或其任何形式的任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物。

    Sulfoxamine derivatives as factor Xa inhibitors
    87.
    发明授权
    Sulfoxamine derivatives as factor Xa inhibitors 失效
    亚硫酰胺衍生物作为因子Xa抑制剂

    公开(公告)号：US08227492B2

    公开(公告)日：2012-07-24

    申请号：US12671935

    申请日：2008-08-04

    申请人： Vrajesh B. Pandya ,  Pankaj Ramanbhai Patel

    发明人： Vrajesh B. Pandya ,  Pankaj Ramanbhai Patel

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72

    CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention relates to novel substituted sulfoximine derivatives of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型取代的亚磺酰亚胺衍生物，其互变异构形式，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，其制备方法，这些化合物在医药中的用途以及涉及 他们的准备。