公开(公告)号：US20120309755A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13314574

申请日：2011-12-08

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08486968B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13314574

申请日：2011-12-08

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/135 ,  A01N33/18 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08586604B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13211471

申请日：2011-08-17

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060173061A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11276649

申请日：2006-03-09

申请人： Thomas Trieselmann ,  Bradford Hamilton ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller

发明人： Thomas Trieselmann ,  Bradford Hamilton ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula 1: wherein the groups R1 to R12 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的新β-激动剂：其中R 1至R 12基团具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体， 制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US09346816B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14072324

申请日：2013-11-05

申请人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

发明人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups X, Y, W and R1 to R4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。

公开(公告)号：US20080255083A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/68 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61P13/10 ,  A61K31/55 ,  C07D401/06 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2， SUP>具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US06756384B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10201865

申请日：2002-07-23

申请人： Knud Erik Andersen ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Bernd Peschke ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Muller ,  Bernd Krist ,  Birgitte Eriksen

发明人： Knud Erik Andersen ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Bernd Peschke ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Muller ,  Bernd Krist ,  Birgitte Eriksen

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D235/04

摘要： A novel class of imidazo heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof in the treatment and/or prevention of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor. More particularly, the compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases and disorders in which an interaction with the histamine H3 receptor is beneficial.

摘要翻译： 一类新颖的咪唑并杂环化合物，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防与组胺H3受体有关的疾病和病症的用途。 更具体地，这些化合物可用于治疗和/或预防与组胺H3受体的相互作用有益的疾病和病症。

公开(公告)号：US20120165304A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13130663

申请日：2009-11-26

申请人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

发明人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/107 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups X, Y, W and R1 to R4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。

公开(公告)号：US08067590B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及 含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20100197908A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12518321

申请日：2007-12-10

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Gerald Juergen Roth ,  Stephan Georg Mueller ,  Joerg Kley ,  Armin Heckel ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Patrick Tielmann

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Gerald Juergen Roth ,  Stephan Georg Mueller ,  Joerg Kley ,  Armin Heckel ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Patrick Tielmann

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种化合物 涉及本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。