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    Thiazine dyes used to inactivate HIV in biological fluids
    83.
    发明授权
    Thiazine dyes used to inactivate HIV in biological fluids 失效
    用于灭活生物液体中的HIV的噻嗪染料

    公开(公告)号：US5571666A

    公开(公告)日：1996-11-05

    申请号：US251624

    申请日：1994-05-31

    申请人： Robert A. Floyd ,  Raymond F. Schinazi

    发明人： Robert A. Floyd ,  Raymond F. Schinazi

    IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/54 ,  A61K41/00 ,  A61M1/36 ,  A01N1/02 ,  C12N7/06

    CPC分类号： A61K41/0019 ,  A61K31/35 ,  A61K31/54 ,  A61M1/3683

    摘要： A method for using thiazine dyes, especially methylene blue, alone or in combination with low levels of light, to selectively inactivate or inhibit intracellular replication of specific viruses, especially human immunodeficiency virus in vitro and in vivo. Examples of useful thiazine dyes are methylene blue, azure A, azure C, toluidine blue O, and thionine. The preferred dye at this time is methylene blue. Methylene blue is FDA approved for topical, i.v., and oral administration, and has minimal side effects. Since methylene blue absorbs in the red wavelengths, i.e., approximately 670 nm, which penetrates tissue much better than other lower wavelengths, light penetrating the skin to the capillaries at the surface can be used to enhance the activity of the dye.

    摘要翻译： 使用噻嗪染料，特别是亚甲基蓝，单独或与低水平的光结合使用以选择性地灭活或抑制体外和体内特定病毒特别是人类免疫缺陷病毒的细胞内复制的方法。 有用的噻嗪染料的实例是亚甲基蓝，天蓝A，天蓝C，甲苯胺蓝O和硫素。 此时优选的染料是亚甲基蓝。 亚麻蓝经FDA批准用于局部，静脉和口服，并具有极小的副作用。 由于亚甲基蓝以相对于其它较低波长穿透组织的红色波长（即大约670nm）吸收，所以可以使用将表皮穿透到毛细管的光线来提高染料的活性。

    2',3'-dideoxy-5-substituted uridines and related compounds as antiviral agents
    85.
    发明授权
    2',3'-dideoxy-5-substituted uridines and related compounds as antiviral agents 失效
    2'，3'-二脱氧-5-取代的尿苷和相关化合物作为抗病毒剂

    公开(公告)号：US4681933A

    公开(公告)日：1987-07-21

    申请号：US857947

    申请日：1986-05-01

    申请人： Chung K. Chu ,  Raymond F. Schinazi

    发明人： Chung K. Chu ,  Raymond F. Schinazi

    IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/06

    摘要： A compound which exhibits antiviral activity towards HTLV-III/LAV, having the formula: ##STR1## wherein R.sup.4 is O or NH; R.sup.5 is a C.sub.2-4 alkyl group or a C.sub.3-4 cycloalkyl group, wherein said alkyl group or cycloalkyl group may be substituted by one or more of Cl, Br, I, F, OH, N.sub.3, NH.sub.2, SO.sub.3 H, or COOH; R.sup.6 is hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, which may be substituted by Cl, Br, I, F, OH, N.sub.3, NH.sub.2, SO.sub.3 H, or COOH; R.sup.3' is N.sub.3, NH.sub.2, or H; and R.sup.5' is N.sub.3, NH.sub.2, OH, phosphate, or a C.sub.1-4 acyl group.

    摘要翻译： 对HTLV-III / LAV具有抗病毒活性的化合物，具有下式：其中R 4为O或NH; R5是C2-4烷基或C3-4环烷基，其中所述烷基或环烷基可以被Cl，Br，I，F，OH，N3，NH2，SO3H或COOH中的一种或多种取代; R 6是氢或C 1 -C 4烷基，其可以被Cl，Br，I，F，OH，N 3，NH 2，SO 3 H或COOH取代; R3'是N3，NH2或H; 并且R 5'是N 3，NH 2，OH，磷酸酯或C 1-4酰基。

    HIV-1 reverse transcriptase codon deletion and its use in the management and treatment of HIV infections
    87.
    发明授权
    HIV-1 reverse transcriptase codon deletion and its use in the management and treatment of HIV infections 有权
    HIV-1逆转录酶密码子缺失及其在HIV感染治疗和治疗中的应用

    公开(公告)号：US09428815B2

    公开(公告)日：2016-08-30

    申请号：US12595358

    申请日：2008-04-10

    申请人： Raymond F. Schinazi

    发明人： Raymond F. Schinazi

    IPC分类号： C12Q1/70 ,  C12Q1/68 ,  C07H21/00 ,  C12N7/00 ,  C12P19/34 ,  C12N9/12 ,  G06F19/18 ,  G06F19/28

    CPC分类号： C12Q1/703 ,  C12N9/1276 ,  G06F19/18 ,  G06F19/28 ,  Y10S435/911

    摘要： The present invention provides an isolated HIV-1 mutant and isolated nucleic acid molecules comprising HIV-RT coding sequences harboring a novel mutation in the S68 codon, and in particular, deletions of the S68 codon. This novel deletion reduces the sensitivity of HIV to various nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Methods of using this mutation for selecting effective antiretroviral agents in vitro and in vivo, methods for monitoring infection progression in HIV-infected individuals and methods for avoiding the emergence of and/or to treat individuals infected with HIV comprising mutations, including deletions, at the S68 codon of HIV-RT are provided.

    摘要翻译： 本发明提供了分离的HIV-1突变体和分离的核酸分子，其包含在S68密码子中具有新突变的HIV-RT编码序列，特别是S68密码子的缺失。 这种新的缺失降低了HIV对各种核苷逆转录酶抑制剂的敏感性。 使用该突变在体外和体内选择有效的抗逆转录病毒药物的方法，用于监测HIV感染个体中的感染进展的方法和用于避免HIV感染HIV和/或治疗感染HIV的个体的方法，包括在 提供HIV-RT的S68密码子。

    PURINE MONOPHOSPHATE PRODRUGS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
    88.
    发明申请
    PURINE MONOPHOSPHATE PRODRUGS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS 审中-公开
    用于治疗病毒感染的嘌呤一磷酸酯制剂

    公开(公告)号：US20140212382A1

    公开(公告)日：2014-07-31

    申请号：US14117815

    申请日：2012-05-16

    申请人： Raymond F. Schinazi ,  Jong Hyun Cho ,  Longhu Zhou ,  Hongwang Zhang ,  Ugo Pradere ,  Steven J. Coats

    发明人： Raymond F. Schinazi ,  Jong Hyun Cho ,  Longhu Zhou ,  Hongwang Zhang ,  Ugo Pradere ,  Steven J. Coats

    IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07F9/6574

    CPC分类号： C07F9/65586 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D473/16 ,  C07F9/65742 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

    摘要： The present invention is directed to compounds, compositions and methods for treating or preventing viral infections using nucleoside analog monophosphate prodrugs. More specifically, HCV, Norovirus, Saporovirus, Dengue virus, Chikungunya virus and Yellow fever in human patients or other animal hosts. The compounds are certain 2,6-diamino 2-C-methyl purine nucleoside monophosphate prodrugs and modified prodrug analogs, and pharmaceutically acceptable, salts, prodrugs, and other derivatives thereof. In particular, the compounds show potent antiviral activity against HCV, Norovirus, Saporovirus, Dengue virus, Chikungunya virus and Yellow fever. This invention teaches how to modify the metabolic pathway of 2,6-diamino 2′-C-methyl purine and deliver nucleotide triphosphate(s) to polymerases at heretofore unobtainable therapeutically-relevant concentrations.

    摘要翻译： 本发明涉及使用核苷类似物单磷酸酯前药治疗或预防病毒感染的化合物，组合物和方法。 更具体地，在人类患者或其他动物宿主中，HCV，诺如病毒，Saporovirus，登革热病毒，基孔肯雅病毒和黄热病。 这些化合物是某些2,6-二氨基2-C-甲基嘌呤核苷单磷酸前体药物和修饰的前药类似物及其药学上可接受的盐，前药和其它衍生物。 特别地，这些化合物显示针对HCV，诺如病毒，Saporovirus，登革热病毒，基孔肯雅病毒和黄热病的有效的抗病毒活性。 本发明教导了如何修饰2,6-二氨基2'-C-甲基嘌呤的代谢途径，并将迄今为止无法获得的治疗相关浓度的核苷酸三磷酸转移至聚合酶。