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    Method for degradation of nucleic acids and use thereof
    81.
    发明授权
    Method for degradation of nucleic acids and use thereof 有权
    核酸降解方法及其用途

    公开(公告)号：US07435567B2

    公开(公告)日：2008-10-14

    申请号：US11070083

    申请日：2005-03-03

    申请人： Fumio Osakada ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Fumio Osakada ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C12P7/62

    CPC分类号： C12M47/06 ,  C12P7/62

    摘要： The present invention provides a method to efficiently degrade nucleic acids, which result in a viscosity increase of the solution thereof on the occasion of decomposition or solubilization of microbial cells, in an easy and simple manner in the step of recovering various useful substance produced by a microorganism, and a use thereof. The product recovery method of the present invention make the product recovery from within microbial cells with ease under relatively mild conditions, because, by bringing living microbial cells into contact with a little amount of hypochlorous acid or a salt thereof, autodigestion of nucleic acids is induced and following decomposition of microbial cells or viscosity increase of the solution thereof after dissolution is inhibited. The method of the present invention is particularly preferred in recovering polyhydroxyalkanoates, which are biodegradable polymers, from microbial cells.

    摘要翻译： 本发明提供了一种在回收各种有用物质的步骤中以容易且简单的方式有效降解核酸的方法，其在微生物细胞的分解或溶解的情况下导致其溶液的粘度增加， 微生物及其用途。 本发明的产品回收方法使得在相对温和的条件下容易从微生物细胞中回收产物，因为通过使活的微生物细胞与少量的次氯酸或其盐接触，诱导了核酸的自身消化 并且随着微生物细胞的分解或溶解后其溶液的粘度增加被抑制。 本发明的方法特别优选从微生物细胞回收可生物降解的聚合物的聚羟基链烷酸酯。

    Processes for preparing oxazolidinone derivatives of β-hydroxyethlamine compounds and for preparing β-hydroxyethlamine compounds
    82.
    发明授权
    Processes for preparing oxazolidinone derivatives of β-hydroxyethlamine compounds and for preparing β-hydroxyethlamine compounds 失效
    制备β-羟基三甲基胺化合物的恶唑烷酮衍生物和制备β-羟基三甲基胺化合物的方法

    公开(公告)号：US07307184B2

    公开(公告)日：2007-12-11

    申请号：US10478439

    申请日：2002-05-23

    申请人： Hiroshi Murao ,  Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Hiroshi Murao ,  Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07C269/00 ,  C07C269/06

    CPC分类号： C07D263/24 ,  C07D263/22

    摘要： The present invention provides a process of starting from N-alkoxycarbonyl-ethylamine compounds having a leaving group at the β-position to prepare oxazolidinone derivatives of β-hydroxyethylamine compounds having an inverted steric configuration at the β-position carbon, which comprises introducing a step of treating in contact with water with heating under acidic to neutral conditions into the process. Also, the present invention provides a process of starting from N-alkoxycarbonyl-ethylamine compounds having a leaving group at the β-position to prepare β-hydroxyethylamine compounds having an inverted steric configuration at the β-position carbon, which comprises subjecting the oxazolidinone derivatives prepared as described above to a step of treating in contact with water under basic conditions.

    摘要翻译： 本发明提供了从在β-位上具有离去基团的N-烷氧基羰基 - 乙胺化合物开始以制备β-位羟基化合物的恶唑烷酮衍生物的方法，所述β-羟乙基胺化合物在β-位置碳具有反向立体构型，其包括引入步骤 在酸性到中性条件下加热处理与水接触。 此外，本发明提供了从在β-位上具有离去基团的N-烷氧基羰基 - 乙胺化合物开始以制备在β-位置碳具有反向立体构型的β-羟乙基胺化合物的方法，该方法包括使恶唑烷酮衍生物 如上所述制备成在碱性条件下与水接触的步骤。

    PROCESS FOR PRODUCING 3-AMINO-2-HYDROXYPROPIONIC ACID DERIVATIVES
    85.
    发明申请
    PROCESS FOR PRODUCING 3-AMINO-2-HYDROXYPROPIONIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
    生产3-氨基-2-羟基丙酸衍生物的方法

    公开(公告)号：US20060135784A1

    公开(公告)日：2006-06-22

    申请号：US11276222

    申请日：2006-02-17

    申请人： Hiroshi MURAO ,  Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Hiroshi MURAO ,  Koki Yamashita ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07D263/38 ,  C07D263/04

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C227/20 ,  C07C227/32 ,  C07C227/42 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34

    摘要： The present invention provides a process for preparing 3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (1) which does not use dangerous reagents, is economically advantageous, and is suitable for an industrial production, which process comprises: treating N-protected-3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (2) having a steric configuration at 2-position carbon reverse to that of derivatives (1) with a leaving group-introducing agent to convert into N-protected-3-aminopropionic acid derivatives (3), then treating the derivatives with a basic substance to convert into substituted-3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (4) having an inverted steric configuration at 2-position carbon, and then converting the derivatives into 3-amino-2-hydroxypropionic acid derivatives (1).

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备不使用危险试剂的3-氨基-2-羟基丙酸衍生物（1）的方法，在经济上是有利的，适用于工业生产，该方法包括：将N-保护的3- 具有与衍生物（1）相反的2-位碳位置的氨基-2-羟基丙酸衍生物（2）与离去基团引入剂转化为N-保护的3-氨基丙酸衍生物（3）， 然后用碱性物质处理衍生物，将其转化成在2-位碳上具有反向立体构型的取代-3-氨基-2-羟基丙酸衍生物（4），然后将其转化为3-氨基-2-羟基丙酸 衍生物（1）。

    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of n-(1(s)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid
    87.
    发明授权
    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of n-(1(s)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid 失效
    制备正（（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：US06518436B2

    公开(公告)日：2003-02-11

    申请号：US09989186

    申请日：2001-11-21

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    IPC分类号： C07D20704

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/06026

    摘要： There is provided a process for preparing a pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid which comprises condensing an amino acid and N-(1(S) -ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanine N-carboxy-anhydride under basic condition, carrying out decarboxylation under between neutral and acidic condition to obtain N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid, and forming a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein the production of a by-product (3): is suppressed by carrying out in an aqueous liquid a series of operations till formation of the pharmacologically acceptable salt or till isolation of the pharmacologically acceptable salt. The present invention enables to prepare the pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid having high quality, in a commercial scale with high yield and economical efficiency.

    摘要翻译： 提供了制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法，其包括将氨基酸和N-（1（S） - 乙氧基羰基 - 3-苯基丙基）-L-丙氨酸N-羧酸酐，在中性和酸性条件下进行脱羧，得到N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸， 并形成其药学上可接受的盐，其中通过在含水液体中进行一系列操作直至形成药理学上可接受的盐或直到药理学上可接受的盐的分离来抑制副产物（3）的产生。 本发明能够以高产率和经济效益以商业规模制备质量高的N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐。

    Simple process for producing high quality captopril
    88.
    发明授权
    Simple process for producing high quality captopril 失效
    生产高品质卡托普利的简单过程

    公开(公告)号：US06187932B1

    公开(公告)日：2001-02-13

    申请号：US09077747

    申请日：1998-08-03

    申请人： Koichi Kinoshita ,  Fumihiko Kano ,  Takahiro Okubo ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Koichi Kinoshita ,  Fumihiko Kano ,  Takahiro Okubo ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07D20712

    CPC分类号： C07D207/16

    摘要： A process for producing captopril of the following formula (1) comprising subjecting a substrate compound of the following general formula (2) to a hydrolysis reaction in aqueous medium to remove the RCO group and isolating the product compound, said hydrolysis reaction in aqueous medium being conducted in the presence of a strong acid at pH not over 1 and a reaction temperature not below 40° C.

    摘要翻译： 一种制备下式（1）的卡托普利的方法，包括使下列通式（2）的底物化合物在水性介质中进行水解反应以除去RCO基团并分离产物化合物，水介质中的所述水解反应为 在pH不超过1，反应温度不低于40℃的强酸存在下进行。

    Process for producing of cysteine derivatives
    89.
    发明授权
    Process for producing of cysteine derivatives 失效
    半胱氨酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US6011170A

    公开(公告)日：2000-01-04

    申请号：US142688

    申请日：1999-04-22

    申请人： Takeshi Kondo ,  Akira Nishiyama ,  Noboru Ueyama ,  Hiroshi Murao ,  Hajime Manabe ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Takeshi Kondo ,  Akira Nishiyama ,  Noboru Ueyama ,  Hiroshi Murao ,  Hajime Manabe ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07C319/14 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C321/04

    CPC分类号： C07C319/14 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method comprising reacting an amino acid derivative of the following general formula (I); ##STR1## (wherein R.sup.1 represents an amino-protective group; R.sup.0 represents hydrogen or, taken together with R.sup.1, represents an amino-protecting group; R.sup.2 represents a carboxy-protecting group; X represents a leaving group) with a thiol compound of the following general formula (II):R.sup.3 SH (II)(wherein R.sup.3 represents an alkyl group of 1 to 7 carbon atoms, an aryl group of 6 to 10 carbon atoms, or an aralkyl group of 7 to 10 carbon atoms) to give a cysteine derivative of the following general formula (III): ##STR2## (wherein R.sup.0, R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are as defined above), wherein the reaction is conducted in the presence of a base and water in an organic reaction solvent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00101 Sec。 371日期1999年4月22日 102（e）日期1999年4月22日PCT提交1998年1月14日PCT公布。 第WO98 / 30538号公报 日期：1998年7月16日本发明涉及使下述通式（I）的氨基酸衍生物反应的方法。 （其中R 1表示氨基保护基; R 0表示氢或与R 1一起表示氨基保护基; R 2表示羧基保护基; X表示离去基团）与下列通式的硫醇化合物反应 （II）：R3SH（II）（其中R3表示1〜7个碳原子的烷基，6〜10个碳原子的芳基或7〜10个碳原子的芳烷基），得到 以下通式（III）：（其中R 0，R 1，R 2和R 3如上定义），其中反应在有机反应溶剂中在碱和水的存在下进行。

    Process for producing N-(D-.alpha.-methyl-.beta.-mercaptopropionyl)-L-proline and its intermediate
    90.
    发明授权
    Process for producing N-(D-.alpha.-methyl-.beta.-mercaptopropionyl)-L-proline and its intermediate 失效
    制备N-（D-α-甲基-β-巯基丙酰基）-L-脯氨酸及其中间体的方法

    公开(公告)号：US5917055A

    公开(公告)日：1999-06-29

    申请号：US849337

    申请日：1997-07-31

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Fumihiko Kanou ,  Koichi Kinoshita ,  Takahiro Okubo

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Fumihiko Kanou ,  Koichi Kinoshita ,  Takahiro Okubo

    IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D207/16

    CPC分类号： C07D207/16

    摘要： A highly convenient and efficient process for economically producing in a high yield high-quality captopril which is remarkably reduced in the content of impurities and has a high melting point and intermediates for synthesizing the same which contain only a small amount of precursors as impurities and have excellent qualities. The process comprises subjecting an acid halide and an L-proline to the Schotten-Baumann reaction and eliminating the impurities formed as the by-products in the form of the precursors represented by general formula (5) or (6) by treating, during or after the Schotten-Baumann reaction, the aqueous medium solution with active carbon or crystallization followed by deacylation. In the formula, R.sup.1 represents acyl and n represents an integer of from 2 to 4. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02902 Sec。 371日期1997年7月31日 102（e）1997年7月31日PCT PCT 1996年10月7日PCT公布。 公开号WO97 / 12858 日期1997年04月10日在高产量的高品质卡托普利经济地生产方法中高度方便和高效的方法，其显着降低了杂质含量，并且具有高熔点和用于合成它们的中间体，其仅含有少量的 前体作为杂质，具有优良的品质。 该方法包括使酰卤和L-脯氨酸进行Schotten-Baumann反应，并通过在通式（5）或（6）表示的前体中处理， 在Schotten-Baumann反应之后，将含有活性炭的水介质溶液或结晶，然后脱酰基化。 式中，R1表示酰基，n表示2〜4的整数。