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    Process for producing of cysteine derivatives
    1.
    发明授权
    Process for producing of cysteine derivatives 失效
    半胱氨酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US6011170A

    公开(公告)日：2000-01-04

    申请号：US142688

    申请日：1999-04-22

    申请人： Takeshi Kondo ,  Akira Nishiyama ,  Noboru Ueyama ,  Hiroshi Murao ,  Hajime Manabe ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Takeshi Kondo ,  Akira Nishiyama ,  Noboru Ueyama ,  Hiroshi Murao ,  Hajime Manabe ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07C319/14 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C321/04

    CPC分类号： C07C319/14 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method comprising reacting an amino acid derivative of the following general formula (I); ##STR1## (wherein R.sup.1 represents an amino-protective group; R.sup.0 represents hydrogen or, taken together with R.sup.1, represents an amino-protecting group; R.sup.2 represents a carboxy-protecting group; X represents a leaving group) with a thiol compound of the following general formula (II):R.sup.3 SH (II)(wherein R.sup.3 represents an alkyl group of 1 to 7 carbon atoms, an aryl group of 6 to 10 carbon atoms, or an aralkyl group of 7 to 10 carbon atoms) to give a cysteine derivative of the following general formula (III): ##STR2## (wherein R.sup.0, R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are as defined above), wherein the reaction is conducted in the presence of a base and water in an organic reaction solvent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00101 Sec。 371日期1999年4月22日 102（e）日期1999年4月22日PCT提交1998年1月14日PCT公布。 第WO98 / 30538号公报 日期：1998年7月16日本发明涉及使下述通式（I）的氨基酸衍生物反应的方法。 （其中R 1表示氨基保护基; R 0表示氢或与R 1一起表示氨基保护基; R 2表示羧基保护基; X表示离去基团）与下列通式的硫醇化合物反应 （II）：R3SH（II）（其中R3表示1〜7个碳原子的烷基，6〜10个碳原子的芳基或7〜10个碳原子的芳烷基），得到 以下通式（III）：（其中R 0，R 1，R 2和R 3如上定义），其中反应在有机反应溶剂中在碱和水的存在下进行。

    Process for producing optically active cysteine derivatives
    2.
    发明授权
    Process for producing optically active cysteine derivatives 失效
    光学活性半胱氨酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06407281B1

    公开(公告)日：2002-06-18

    申请号：US09600253

    申请日：2000-08-25

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao ,  Takeshi Kondo ,  Noboru Ueyama ,  Hajime Manabe ,  Kenji Yoneda ,  Akira Nishiyama

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao ,  Takeshi Kondo ,  Noboru Ueyama ,  Hajime Manabe ,  Kenji Yoneda ,  Akira Nishiyama

    IPC分类号： C07C32100

    CPC分类号： C07C319/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C319/20 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/59

    摘要： A process for producing optically active cysteine derivatives with high optical purity and good quality which is economically advantageous and is high in productivity even on a commercial scale is provided. A process for producing an optically active cysteine derivative which comprises synthesizing a D-form or L-form optically active cysteine derivative of the general formula (2) shown below (R1 represents an amino-protecting group of the urethane or acyl type, R0 represents a hydrogen atom or, taken together with R1, an amino-protecting group, R2 represents an alkyl, aryl or aralkyl group, R3 represents a univalent organic group and * represents the position of an asymmetric carbon) by reacting the corresponding D-form or L-form optically active amino acid derivative of the general formula (1) shown below with an alcohol of the general formula (3) shown below and a strong acid and/or a thionyl halide and recovering the above cysteine derivative (2) from the reaction mixture, the procedural series from reaction to recovery being carried out under conditions such that the medium contacting the above optically active cysteine derivative (2) is within the range from acidic to weakly basic to thereby recover the above cysteine derivative (2) from the reaction mixture while suppressing the decomposition and racemization thereof.

    摘要翻译： 提供一种制造光学活性半胱氨酸衍生物的方法，该方法具有高光学纯度和良好的质量，其在经济上是有利的并且即使在商业规模下也具有高生产率。1.一种光学活性半胱氨酸衍生物的制备方法，其包括合成D型或L型 （2）的光学活性半胱氨酸衍生物（R1表示氨基甲酸酯或酰基型氨基保护基，R 0表示氢原子，或与R 1一起形成氨基保护基，R2表示 烷基，芳基或芳烷基，R 3表示一价有机基团，*表示不对称碳的位置），通过使下述通式（1）的相应的D型或L型光学活性氨基酸衍生物与 如下所示的通式（3）的醇和强酸和/或亚硫酰卤并从反应混合物中回收上述半胱氨酸衍生物（2），程序 在与上述光学活性半胱氨酸衍生物（2）接触的介质在酸性至弱碱性的范围内，从反应混合物中回收上述半胱氨酸衍生物（2）的条件下进行反应回收的ural系列，同时抑制 其分解和外消旋化。

    Process for the purification or isolation of (2S,3R)-1-halo-2-hydroxy-3-(protected amino)4-phenylthiobutanes or optical antipodes thereof
    3.
    发明授权
    Process for the purification or isolation of (2S,3R)-1-halo-2-hydroxy-3-(protected amino)4-phenylthiobutanes or optical antipodes thereof 失效
    纯化或分离（2S，3R）-1-卤代-2-羟基-3-（被保护的氨基）-4-苯硫基丁烷或其光学对映体的方法

    公开(公告)号：US6107511A

    公开(公告)日：2000-08-22

    申请号：US269298

    申请日：1999-05-14

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Katsuji Maehara ,  Tadashi Sugawa ,  Hiroshi Murao ,  Akira Nishiyama ,  Hajime Manabe

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Katsuji Maehara ,  Tadashi Sugawa ,  Hiroshi Murao ,  Akira Nishiyama ,  Hajime Manabe

    IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/43 ,  C07C261/00

    CPC分类号： C07C319/28 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention has for its object to provide a commercially useful, expedient and efficient method for purification and isolation of an N-protected (2S,3R)-1-halo-2-hydroxy-3-amino-4-phenylthiobutane (1) or its enantiomer, which is capable of removing the various contaminants, particularly said byproducts, whereby the problem of instability of the compound (1) or its enantiomer can be overcome and a high product yield can be insured.The present invention relates to a method of purifying and isolating an N-protected (2S,3R)-1-halo-2-hydroxy-3-amino-4-phenylthiobutane (1): ##STR1## (wherein X represents a halogen atom; one of P.sup.1 and P.sup.2 represents a hydrogen atom and the other represents an amino-protecting group, or P.sup.1 and P.sup.2 taken together represents an amino-protecting group) or its enantiomer, which comprises using an aromatic hydrocarbon solvent to remove impurities occurring in said compound (1) or impurities occurring in said enantiomer from said compound (1) containing impurities or its enantiomer containing impurities and isolate said compound (1) or said enantiomer as crystals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 03375 Sec。 371日期1999年5月14日 102（e）日期1999年5月14日PCT提交1998年7月29日PCT公布。 出版物WO99 /​​ 06364 日期1999年2月11日本发明的目的是提供用于纯化和分离N-保护的（2S，3R）-1-卤代-2-羟基-3-氨基-4 （1）或其对映异构体，其能够除去各种污染物，特别是所述副产物，由此可以克服化合物（1）或其对映体的不稳定性问题，并且可以保证高产率。 本发明涉及纯化和分离N-保护的（2S，3R）-1-卤代-2-羟基-3-氨基-4-苯基硫代丁烷（1）的方法：（其中X表示卤素原子; P1和P2表示氢原子，另一个表示氨基保护基，或P1和P2一起表示氨基保护基）或其对映异构体，其包括使用芳烃溶剂除去在所述化合物（1）中发生的杂质 ）或杂质存在于所述含有杂质的化合物（1）的所述对映异构体中，或将所述化合物（1）或所述对映异构体分离为晶体。

    Process for purifying n2-(1(s)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-n6-thifluoroacetyl-l-lysine
    5.
    发明授权
    Process for purifying n2-(1(s)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-n6-thifluoroacetyl-l-lysine 失效
    纯化N2-（1（s） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-n6-三氟乙酰基-1-赖氨酸的方法

    公开(公告)号：US07253299B2

    公开(公告)日：2007-08-07

    申请号：US10432288

    申请日：2002-07-10

    申请人： Yasuhiro Iida ,  Hajime Manabe ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Yasuhiro Iida ,  Hajime Manabe ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C51/42

    CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C233/47

    摘要： A process for purifying N2-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysine which comprises subjecting N2-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysine contaminated with impurities to crystallization from a solvent comprising a water-soluble non-protic organic solvent, thereby removing the impurities into the mother liquor and giving crystals of N2-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysine, according to which N2-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysine having a high quality can be obtained in a high yield and a high productivity and which is suitable for practice on an industrial scale.

    摘要翻译： 一种纯化N 2 - （1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-N 6 - 三氟乙酰基-L-赖氨酸的方法，其包括使N 2 - 被杂质污染的（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-N 6 - 三氟乙酰基-L-赖氨酸从包含水溶性非质子有机物 溶剂，从而将杂质除去到母液中，得到N 2 - （1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-N 6 - 三氟乙酰基-L - 赖氨酸，其中具有高质量的N 2 - （1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-N 6 - 三氟乙酰基-L-赖氨酸可以是 以高产量和高生产率获得，适用于工业规模的实践。

    Process for crystallizing N.sup.2 - ((S) -1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N.sup.6 -trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline
    6.
    发明授权
    Process for crystallizing N.sup.2 - ((S) -1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N.sup.6 -trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline 失效
    使N 2 - （（S）-1-乙氧基羰基-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸结晶的方法

    公开(公告)号：US5519146A

    公开(公告)日：1996-05-21

    申请号：US295649

    申请日：1994-08-26

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Hajime Manabe

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Hajime Manabe

    IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07D207/12

    CPC分类号： C07K5/06086 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06191

    摘要： A process for crystallizing N.sup.2 -((S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N.sup.6 -trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline using one or a mixture of at least two kinds of compound having the general formula: CR.sup.1 R.sup.2 R.sup.3 R.sup.4 as a crystallizing solvent, optionally with an auxiliary solvent which controls crystallization condition.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01909 Sec。 371日期1994年8月26日 102（e）日期1994年8月26日PCT 1993年12月27日PCT公布。 第WO94 / 15957号公报 日期：1994年7月21日。一种使用一种或至少两种化合物的混合物使N 2 - （（S）-1-乙氧基羰基-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸结晶的方法 具有通式CR1R2R3R4作为结晶溶剂，任选地具有控制结晶条件的辅助溶剂。

    Method for isolation of n-protected s-phenylcysteine
    8.
    发明授权
    Method for isolation of n-protected s-phenylcysteine 失效
    用于分离正保护的S-苯基半胱氨酸的方法

    公开(公告)号：US06320072B1

    公开(公告)日：2001-11-20

    申请号：US09646702

    申请日：2000-12-14

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao ,  Koki Yamashita ,  Koichi Kinoshita

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao ,  Koki Yamashita ,  Koichi Kinoshita

    IPC分类号： C07C32100

    CPC分类号： C07C319/28 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/59

    摘要： This invention provides a method of isolating N-protected-S-phenylcysteine (1) of high purity, expediently, efficiently and in good yield, which comprises causing said N-protected-S-phenylcysteine to be salted out in the form of a base salt in the presence of water. wherein R1 represents an amino-protecting group; R2 represents a hydrogen atom or, either independently of R1 or taken together with R1, represents an amino-protecting group.

    摘要翻译： 本发明提供了一种方法，有效和高效分离高纯度N-保护的S-苯基半胱氨酸（1）的方法，其包括使所述N-保护的S-苯基半胱氨酸以碱的形式盐析 盐，其中R 1表示氨基保护基; R 2表示氢原子，或独立地为R 1或与R 1一起表示氨基保护基。

    Processes for producing &bgr;-halogeno-&agr;-amino-carboxylic acids and phenylcysteine derivatives and intermediates thereof
    9.
    发明授权
    Processes for producing &bgr;-halogeno-&agr;-amino-carboxylic acids and phenylcysteine derivatives and intermediates thereof 失效
    制备β-卤代-α-氨基 - 羧酸和苯基半胱氨酸衍生物的方法及其中间体

    公开(公告)号：US06372941B1

    公开(公告)日：2002-04-16

    申请号：US09582461

    申请日：1999-08-16

    申请人： Koki Yamashita ,  Kenji Inoue ,  Koichi Kinoshita ,  Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao

    发明人： Koki Yamashita ,  Kenji Inoue ,  Koichi Kinoshita ,  Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao

    IPC分类号： C07C22900

    CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C319/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C229/20

    摘要： An industrially advantageous method of producing &bgr;-halogeno-&agr;-aminocarboxylic acids is provided. Methods are also provided of producing optically active N-protected-S-phenylcysteines having high optical purity and of intermediates thereof, respectively, in which the above production method is utilized. A method of producing &bgr;-halogeno-&agr;-aminocarboxylic acids or salts thereof is disclosed which comprises halogenating the hydroxyl group of a &bgr;-hydroxy-&agr;-aminocarboxylic acid (in which the basicity of the amino group in &agr;-position is not masked by the presence of a substituent on said amino group) or a salt thereof with an acid with a halogenating agent. A method of producing optically active N-protected-S-phenylcysteines represented by the general formula (3) or salts thereof is further disclosed which comprises applying the above production method to optically active serine or a salt thereof and then carrying out treatment with an amino-protecting agent and reaction with thiophenol under a basic condition.

    摘要翻译： 提供了产生β-卤代-α-氨基羧酸的工业上有利的方法。 还提供了分别制备具有高光学纯度的光学活性N-保护的S-苯基半胱氨酸及其中间体的方法，其中使用上述制备方法.1。制备β-卤代-α-氨基羧酸或其盐的方法 其中包括将β-羟基-α-氨基羧酸的羟基（其中在所述氨基上不存在取代基的α-位置上的氨基的碱性）或其盐与卤素化反应 具有卤化剂的酸。 进一步公开了制备由通式（3）表示的光学活性N-保护的S-苯基半胱氨酸或其盐的方法，其包括将上述制备方法应用于光学活性丝氨酸或其盐，然后用氨基 保护剂和与苯硫酚在基本条件下的反应。

    Processes for the preparation of threo-1,2-epoxy-3-amino-4-phenylbutane derivatives
    10.
    发明授权
    Processes for the preparation of threo-1,2-epoxy-3-amino-4-phenylbutane derivatives 有权
    制备苏式-1,2-环氧-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US06344572B1

    公开(公告)日：2002-02-05

    申请号：US09647340

    申请日：2000-11-17

    申请人： Katsuji Maehara ,  Yukinori Tokuda ,  Hiroshi Murao ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Katsuji Maehara ,  Yukinori Tokuda ,  Hiroshi Murao ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07D30102

    CPC分类号： C07D301/26 ,  C07D303/36

    摘要： The present invention provides a production method of high quality threo-1,2-epoxy-3-amino-4-phenylbutane derivatives (1) on a commercial scale in a simple, easy and efficient manner and with very high productivity, which comprises treating a threo-1-halo-2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutane derivative (2) with a base in a polar organic solvent or a solvent composed of a polar organic solvent and water, and adding the resulting reaction mixture to water to thereby cause the resulting threo-1,2-epoxy-3-amino-4-phenylbutane derivative (1) to crystallize out.

    摘要翻译： 本发明以简单，容易和有效的方式以非常高的生产率提供了高质量的threo-1,2-epoxy-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物（1）的制备方法，其包括处理 在极性有机溶剂或由极性有机溶剂和水组成的溶剂中的碱，将苏-1-卤代-2-羟基-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物（2）与碱反应，并将得到的反应混合物加入到水 从而使得到的所述苏-12-环氧-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物（1）结晶出来。