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    Process for producing optically active carboxylic acid substituted in 2-position
    2.
    发明申请
    Process for producing optically active carboxylic acid substituted in 2-position 审中-公开
    用于制备2-位取代的光学活性羧酸的方法

    公开(公告)号：US20060247470A1

    公开(公告)日：2006-11-02

    申请号：US11477626

    申请日：2006-06-30

    申请人： Susumu Amano ,  Masaru Mitsuda ,  Kenji Inoue ,  Koichi Kinoshita ,  Koki Yamashita ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Susumu Amano ,  Masaru Mitsuda ,  Kenji Inoue ,  Koichi Kinoshita ,  Koki Yamashita ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07C53/15 ,  C07C53/16

    CPC分类号： C07C327/32 ,  C07C51/04 ,  C07C51/367 ,  C07C51/60 ,  C07C59/48 ,  C07C57/58 ,  C07C57/76

    摘要： A nitrous acid salt is added at a temperature of 10 to 80° C. to an aqueous solution which contains an optically active 2-aminocarboxylic acid (4) and a protonic acid, the amount of the latter acid being 1 to 3 equivalents to the former, and which has a proton concentration of 0.5 to 2 mol/kg to conduct a reaction to thereby produce an optically active 2-hydroxycarboxylic acid (1). Thionyl chloride and a basic compound are caused to act on the compound (1) to chlorinate it and simultaneously invert the configuration in the 2-position. Thus, an optically active 2-chlorocarboxylic acid chloride (5) is induced. The compound (5) is hydrolyzed to induce an optically active 2-chlorocarboxylic acid (2). The compound (2) is reacted with a thioacetic acid salt to incorporate an acetylthio group thereinto and simultaneously invert the configuration in the 2-position to thereby produce an optically active 2-acetylthiocarboxylic acid (3).

    摘要翻译： 在10〜80℃的温度下，向含有光学活性的2-氨基羧酸（4）和质子酸的水溶液中加入亚硝酸盐，后者的酸的量为1〜3当量 前者，其质子浓度为0.5〜2mol / kg进行反应，由此制造光学活性的2-羟基羧酸（1）。 使亚硫酰氯和碱性化合物作用于化合物（1）以使其氯化，同时反转2-位的构型。 因此，引入光学活性的2-氯羧酰氯（5）。 将化合物（5）水解以诱导光学活性的2-氯羧酸（2）。 使化合物（2）与硫代乙酸盐反应以引入乙酰硫基，同时反转2-位的构型，从而产生光学活性的2-乙酰基硫代羧酸（3）。

    Processes for producing &bgr;-halogeno-&agr;-amino-carboxylic acids and phenylcysteine derivatives and intermediates thereof
    3.
    发明授权
    Processes for producing &bgr;-halogeno-&agr;-amino-carboxylic acids and phenylcysteine derivatives and intermediates thereof 失效
    制备β-卤代-α-氨基 - 羧酸和苯基半胱氨酸衍生物的方法及其中间体

    公开(公告)号：US06372941B1

    公开(公告)日：2002-04-16

    申请号：US09582461

    申请日：1999-08-16

    申请人： Koki Yamashita ,  Kenji Inoue ,  Koichi Kinoshita ,  Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao

    发明人： Koki Yamashita ,  Kenji Inoue ,  Koichi Kinoshita ,  Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao

    IPC分类号： C07C22900

    CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C319/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C229/20

    摘要： An industrially advantageous method of producing &bgr;-halogeno-&agr;-aminocarboxylic acids is provided. Methods are also provided of producing optically active N-protected-S-phenylcysteines having high optical purity and of intermediates thereof, respectively, in which the above production method is utilized. A method of producing &bgr;-halogeno-&agr;-aminocarboxylic acids or salts thereof is disclosed which comprises halogenating the hydroxyl group of a &bgr;-hydroxy-&agr;-aminocarboxylic acid (in which the basicity of the amino group in &agr;-position is not masked by the presence of a substituent on said amino group) or a salt thereof with an acid with a halogenating agent. A method of producing optically active N-protected-S-phenylcysteines represented by the general formula (3) or salts thereof is further disclosed which comprises applying the above production method to optically active serine or a salt thereof and then carrying out treatment with an amino-protecting agent and reaction with thiophenol under a basic condition.

    摘要翻译： 提供了产生β-卤代-α-氨基羧酸的工业上有利的方法。 还提供了分别制备具有高光学纯度的光学活性N-保护的S-苯基半胱氨酸及其中间体的方法，其中使用上述制备方法.1。制备β-卤代-α-氨基羧酸或其盐的方法 其中包括将β-羟基-α-氨基羧酸的羟基（其中在所述氨基上不存在取代基的α-位置上的氨基的碱性）或其盐与卤素化反应 具有卤化剂的酸。 进一步公开了制备由通式（3）表示的光学活性N-保护的S-苯基半胱氨酸或其盐的方法，其包括将上述制备方法应用于光学活性丝氨酸或其盐，然后用氨基 保护剂和与苯硫酚在基本条件下的反应。

    Method for isolation of n-protected s-phenylcysteine
    5.
    发明授权
    Method for isolation of n-protected s-phenylcysteine 失效
    用于分离正保护的S-苯基半胱氨酸的方法

    公开(公告)号：US06320072B1

    公开(公告)日：2001-11-20

    申请号：US09646702

    申请日：2000-12-14

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao ,  Koki Yamashita ,  Koichi Kinoshita

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Hiroshi Murao ,  Koki Yamashita ,  Koichi Kinoshita

    IPC分类号： C07C32100

    CPC分类号： C07C319/28 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/59

    摘要： This invention provides a method of isolating N-protected-S-phenylcysteine (1) of high purity, expediently, efficiently and in good yield, which comprises causing said N-protected-S-phenylcysteine to be salted out in the form of a base salt in the presence of water. wherein R1 represents an amino-protecting group; R2 represents a hydrogen atom or, either independently of R1 or taken together with R1, represents an amino-protecting group.

    摘要翻译： 本发明提供了一种方法，有效和高效分离高纯度N-保护的S-苯基半胱氨酸（1）的方法，其包括使所述N-保护的S-苯基半胱氨酸以碱的形式盐析 盐，其中R 1表示氨基保护基; R 2表示氢原子，或独立地为R 1或与R 1一起表示氨基保护基。

    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid
    10.
    发明授权
    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid 失效
    制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：US06713628B2

    公开(公告)日：2004-03-30

    申请号：US10295897

    申请日：2002-11-18

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    IPC分类号： C07D20704

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/06026

    摘要： There is provided a process for preparing a pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid which comprises condensing an amino acid and N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanine.N-carboxyanhydride under basic condition, carrying out decarboxylation under between neutral and acidic condition to obtain N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid, and forming a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein the production of a by-product (3): is suppressed by carrying out in an aqueous liquid a series of operations till formation of the pharmacologically acceptable salt or till isolation of the pharmacologically acceptable salt. The present invention enables to prepare the pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid having high quality, in a commercial scale with high yield and economical efficiency.

    摘要翻译： 提供了制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法，其包括将氨基酸和N-（1（S） - 乙氧基羰基 - 3-苯基丙基）-L-丙氨酸N-羧酸酐，在中性和酸性条件下进行脱羧，得到N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸，和 形成其药理学上可接受的盐，其中通过在含水液体中进行一系列操作直到形成药理学上可接受的盐或直到药理学上可接受的盐的分离来抑制副产物（3）的产生。 本发明能够以高产率和经济效益以商业规模制备质量高的N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐。