公开(公告)号：US08232392B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12461049

申请日：2009-07-30

申请人： Stefano Turchetta ,  Lorenzo De Ferra ,  Maurizio Zenoni ,  Mauro Anibaldi

发明人： Stefano Turchetta ,  Lorenzo De Ferra ,  Maurizio Zenoni ,  Mauro Anibaldi

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described is a new process for producing temozolomide, comprising the reaction between 5-aminoimidazole-4-carboxamide and N-succinimidyl-N′-methyl carbamate and the subsequent reaction of the thus obtained carbamoyl 5-aminoimidazole-4-carboxamide with sodium nitrite. Temozolomide is then purified by chromatography on adsorbent polymeric resin and subsequent crystallization from water and acetone.

摘要翻译： 描述了一种生产替莫唑胺的新方法，其包括5-氨基咪唑-4-甲酰胺和N-琥珀酰亚胺基-N'-甲基氨基甲酸酯之间的反应，随后由此得到的氨基甲酰基5-氨基咪唑-4-甲酰胺与亚硝酸钠反应。 然后通过吸附聚合物树脂上的色谱法纯化替莫唑胺，随后从水和丙酮中​​结晶。

公开(公告)号：US08153670B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12348879

申请日：2009-01-05

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Shawn M. Bauer ,  Zhaozhong J. Jia ,  Gary D. Probst ,  Yanchen Zhang ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Shawn M. Bauer ,  Zhaozhong J. Jia ,  Gary D. Probst ,  Yanchen Zhang ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  C07D233/66 ,  C07D207/34

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds represented by Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and prodrugs thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to and intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods to prevent or treat a number of conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的化合物及其作为因子Xa抑制剂的药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物和前药。 本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，含有这些化合物的药物组合物，预防或治疗多种不想要的血栓形成特征的病症的方法以及抑制血液样品凝固的方法。

公开(公告)号：US08008305B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12180571

申请日：2008-07-28

申请人： Guido Galley ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Roger Norcross ,  Henri Stalder

发明人： Guido Galley ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Roger Norcross ,  Henri Stalder

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  C07C231/02 ,  C07D233/66 ,  C07D233/64 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C233/66 ,  C07D213/82 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to a compound of formula wherein R1, R2, X, L, W, n, and o are defined herein and to pharmaceutically suitable acid addition salts thereof, with the exception of the following compounds 6-(4-methyl-piperazin-1-yl)-N-phenethyl-nicotinamide (CAS 199478-31-4), N-(3,4-dichloro-benzyl)-3-fluoro-benzamide (CAS 424815-98-5), N-(4-chloro-benzyl)-3-fluoro-benzamide (CAS 544661-83-8), N-(3-chloro-benzyl)-3-fluoro-benzamide (CAS 796051-07-5), and N-phenethyl-6-phenylamino-nicotinamide (CAS 571913-74-1). The compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1 and are useful for the treatment of CNS disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，X，L，W，n和o在本文中定义及其药学上合适的酸加成盐，但以下化合物6-（4-甲基 - 哌嗪 （CAS 199478-31-4），N-（3,4-二氯 - 苄基）-3-氟 - 苯甲酰胺（CAS 424815-98-5），N-（4 - 氯 - 苄基）-3-氟 - 苯甲酰胺（CAS 544661-83-8），N-（3-氯 - 苄基）-3-氟 - 苯甲酰胺（CAS 796051-07-5）和N-苯乙基-6 - 苯基氨基 - 烟酰胺（CAS 571913-74-1）。 式I化合物对微量胺相关受体（TAAR）具有良好的亲和力，特别是TAAR1，可用于治疗CNS疾病。

公开(公告)号：US20110178018A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12948028

申请日：2010-11-17

申请人： Yumiko YAMASHITA ,  Michiaki YAMASHIA ,  Takeshi YABU

发明人： Yumiko YAMASHITA ,  Michiaki YAMASHIA ,  Takeshi YABU

IPC分类号： C07D233/66 ,  C07D403/12 ,  A61K38/17 ,  A61P7/00 ,  H01J49/26

CPC分类号： G01N30/7233 ,  A23L33/10 ,  A23L33/16 ,  A61K8/58 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K2800/522 ,  A61Q19/08 ,  C07D233/66 ,  C09K15/328

摘要： A novel selenium-containing compound, a method of producing the selenium-containing compound, an analysis method using the selenium-containing compound, and use of the selenium-containing compound as an antioxidant, are disclosed. A novel selenium-containing compound shown by any of chemical formulas 1 to 4 is obtained by extracting a selenium-containing compound from a sample using an organic solvent or water, and purifying the selenium-containing compound. The novel selenium-containing compound may be used for a novel analysis method, or may be used as an antioxidant.

摘要翻译： 公开了一种新颖的含硒化合物，含硒化合物的制备方法，使用含硒化合物的分析方法和含硒化合物作为抗氧化剂的用途。 通过使用有机溶剂或水从样品中提取含硒化​​合物，并纯化含硒化合物，得到化学式1〜4中任一项所示的新颖的含硒化合物。 新颖的含硒化合物可用于新的分析方法，或可用作抗氧化剂。

公开(公告)号：US07880017B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11744564

申请日：2007-05-04

申请人： Lloyd J. Dolby ,  Shervin Esfandiari ,  Michael E. Garst

发明人： Lloyd J. Dolby ,  Shervin Esfandiari ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07D233/66

CPC分类号： C07F7/0814

摘要： The present invention provides a process for the preparation of imidazoles by reacting a cyano compound with a silylalkylisocyanide compound. Such imidazoles are useful pharmacologically-active compounds and/or intermediates for the preparation of pharmacologically-active compounds.

摘要翻译： 本发明提供通过使氰基化合物与甲硅烷基烷基异氰化合物反应制备咪唑的方法。 这样的咪唑是用于制备药理学活性化合物的有用的药理学活性化合物和/或中间体。

公开(公告)号：US20100152261A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US11996922

申请日：2006-07-25

申请人： Hideyuki Aizawa ,  Makoto Seki ,  Jun-ichi Endoh ,  Minoru Tanaka ,  Naoto Fujie ,  Osamu Sakuma ,  Takao Kamahori

发明人： Hideyuki Aizawa ,  Makoto Seki ,  Jun-ichi Endoh ,  Minoru Tanaka ,  Naoto Fujie ,  Osamu Sakuma ,  Takao Kamahori

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  C07D249/08 ,  C07D233/66 ,  C07D233/56 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/18 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D407/06

摘要： A nitrogen-containing heterocyclic derivative represented by the following general formula (I), or a hydrate or solvate thereof, which has a selective antagonistic action on the muscarinic M3 receptor and causes reduced cardiac side effect and thus is safe, and has superior pharmacological efficacy and prolonged action even by inhalation administration, and a pharmaceutical composition comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的含氮杂环衍生物或其水合物或溶剂化物，其对毒蕈碱性M3受体具有选择性拮抗作用并引起心脏副作用降低，因此是安全的，并且具有优异的药理功效 以及甚至通过吸入给药延长的作用，以及包含该化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US20100056542A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12554737

申请日：2009-09-04

申请人： Esmir Gunic ,  Jean-Luc Girardet ,  David A. Paisner

发明人： Esmir Gunic ,  Jean-Luc Girardet ,  David A. Paisner

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D233/66 ,  A61K31/4164 ,  C07D403/12 ,  A61P19/06

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of making and using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid

摘要翻译： 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂以及制备和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症

公开(公告)号：US07446209B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US11453125

申请日：2006-06-14

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Janet L. Mas ,  Donald Hou

IPC分类号： C07D233/66 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C255/28 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of Temozolomide, an antitumor compound, and analogs, and to intermediates useful in this novel process.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成替莫唑胺，抗肿瘤化合物和类似物的新方法，以及用于该新方法的中间体。

公开(公告)号：US20080261985A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11941820

申请日：2007-11-16

申请人： Tadashi Honda ,  Chitra Sundararajan ,  Gordon W. Gribble ,  Michael B. Sporn ,  Karen T. Liby

发明人： Tadashi Honda ,  Chitra Sundararajan ,  Gordon W. Gribble ,  Michael B. Sporn ,  Karen T. Liby

IPC分类号： C07C255/47 ,  A61K31/13 ,  C07D233/66 ,  A61K31/4164 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07C49/743 ,  C07C255/47 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D295/145 ,  C07F7/081

摘要： This invention describes novel tricyclic-bis-enone derivatives (TBEs), such as TBE-31, TBE-34, TBE-45 and water-soluble TBEs. The methods of preparing these compounds are also disclosed. The inventors demonstrate the ability of these new TBEs to inhibit proliferation of human myeloma cells, inhibit the induction of iNOS in cells stimulated with interferon-γ, induce heme oxygenase-1 (HO-1), induce CD11b expression—a leukemia differentiation marker, inhibit proliferation of leukemia cells, induce apoptosis in human lung cancer, and induce apoptosis in other cancerous cells. The TBEs of this invention are expected to be useful agents for the treatment and prevention of many diseases, including cancer, neurological disorders, inflammation, and pathologies involving oxidative stress.

摘要翻译： 本发明描述了新型三环双烯衍生物（TBE），如TBE-31，TBE-34，TBE-45和水溶性TBE。 还公开了制备这些化合物的方法。 发明人证明了这些新型TBE抑制人骨髓瘤细胞增殖的能力，抑制了用干扰素-γ刺激的细胞中诱导iNOS，诱导血红素加氧酶-1（HO-1），诱导CD11b表达 - 白血病分化标记， 抑制白血病细胞增殖，诱导人肺癌细胞凋亡，诱导其他癌细胞凋亡。 预期本发明的TBE可用于治疗和预防许多疾病，包括癌症，神经障碍，炎症和涉及氧化应激的病理学的有用试剂。

公开(公告)号：US20060122400A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11007454

申请日：2004-12-07

申请人： Michael Garst ,  Lloyd Dolby ,  Shervin Esfandiari ,  Alfred Avey

发明人： Michael Garst ,  Lloyd Dolby ,  Shervin Esfandiari ,  Alfred Avey

IPC分类号： C07D233/66

CPC分类号： C07D233/42 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides a method of making an imidazole-2-thione which comprises the steps of reacting a vicinal diamine with a compound having a thiocarbonyl moiety and oxidizing the resulting reaction product to obtain said imidazole-2-thione.

摘要翻译： 本发明提供了制备咪唑-2-硫酮的方法，该方法包括以下步骤：使邻位二胺与具有硫代羰基部分的化合物反应，氧化得到的反应产物，得到所述咪唑-2-硫酮。