公开(公告)号：US20160039777A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14920080

申请日：2015-10-22

申请人： Elobix AB

发明人： Martin Bohlin ,  Erica Tjerneld ,  Andreas Vestermark ,  Ingvar Ymen

IPC分类号： C07D281/02

CPC分类号： C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  C07B2200/13 ,  C07D281/02

摘要： The present invention relates to crystal modifications of N-{(2R)-2-[({[3,3-dibutyl-7-(methyl-thio)-1,1-dioxido-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-8-yl]oxy}acetyl)amino]-2-phenylethanolyl}glycine (elobixibat), more specifically crystal modifications I, IV, MeOH-1, EtOH-1, 1-PrOH-1 and 2-PrOH-1. The invention also relates to a process for the preparation of these crystal modifications and to a pharmaceutical composition comprising crystal modification IV.

公开(公告)号：US08710045B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US12938098

申请日：2010-11-02

申请人： Andrew Robert Marks ,  Donald W. Landry ,  Shixian Deng

发明人： Andrew Robert Marks ,  Donald W. Landry ,  Shixian Deng

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and salts, hydrates, solvates, complexes, and prodrugs thereof. The present invention further provides methods for synthesizing compounds of Formula I. The invention additionally provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I and methods of using the pharmaceutical compositions of Formula I to treat and prevent disorders and diseases associated with the RyR receptors that regulate calcium channel functioning in cells.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其盐，水合物，溶剂合物，络合物和前药。 本发明还提供了合成式I化合物的方法。本发明另外提供包含式I化合物的药物组合物和使用式I药物组合物的方法，以治疗和预防与调节钙的RyR受体相关的疾病和疾病 通道在单元格中起作用。

公开(公告)号：US20110098273A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12674139

申请日：2008-09-03

申请人： Zhongxu Ren ,  Bo-Liang Deng ,  Jennifer Riggs-Sauthier ,  Micah Harvey

发明人： Zhongxu Ren ,  Bo-Liang Deng ,  Jennifer Riggs-Sauthier ,  Micah Harvey

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D213/80 ,  A61K31/4418 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02 ,  C07C255/00 ,  A61K31/135 ,  C07D281/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4422 ,  A61K31/4418 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C07C255/43 ,  C07D211/90 ,  C07D281/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides small molecule drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the characteristics of the small molecule drug not attached to the water soluble oligomer.

摘要翻译： 本发明提供通过共价连接水溶性低聚物进行化学修饰的小分子药物。 本发明的缀合物当通过多种施用途径中的任一种施用时，显示出与未附着于水溶性低聚物的小分子药物的特征不同的特征。

公开(公告)号：US20100160290A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12597470

申请日：2008-04-23

申请人： Naotake Kobayashi ,  Kazuo Ueda ,  Naohiro Itoh ,  Shinji Suzuki ,  Gaku Sakaguchi ,  Akira Kato ,  Akira Yukimasa ,  Akihiro Hori ,  Yuuji Kooriyama ,  Hidekazu Haraguchi ,  Ken Yasui ,  Yasuhiko Kanda

发明人： Naotake Kobayashi ,  Kazuo Ueda ,  Naohiro Itoh ,  Shinji Suzuki ,  Gaku Sakaguchi ,  Akira Kato ,  Akira Yukimasa ,  Akihiro Hori ,  Yuuji Kooriyama ,  Hidekazu Haraguchi ,  Ken Yasui ,  Yasuhiko Kanda

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  C07D279/06 ,  C07D277/18 ,  A61K31/426 ,  C07D239/02 ,  A61K31/506 ,  C07D281/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease containing a compound represented by the general formula (I); wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene, etc.; X is S, O, or NR1; R1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R2a, R2b, R3a, R3b, R4a and R4b are each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 1 to 3; and R5 is a hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl, etc.; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 一种用于治疗含有由通式（I）表示的化合物的阿尔茨海默病的药物组合物; 其中环A是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团; E为低级亚烷基等; X是S，O或NR1; R1是氢原子或低级烷基; R2a，R2b，R3a，R3b，R4a和R4b各自独立地为氢原子，卤素，羟基等; n和m各自独立地为0〜3的整数， n + m为1〜3的整数， R5为氢原子，任意取代的低级烷基等; 其药学上可接受的盐或其溶剂合物作为活性成分。

公开(公告)号：US20100137282A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12596685

申请日：2008-04-16

申请人： David Evan Davies ,  David Thomas Davies ,  Ilaria Giordano ,  Alan Joseph Hennessy ,  Neil David Pearson

发明人： David Evan Davies ,  David Thomas Davies ,  Ilaria Giordano ,  Alan Joseph Hennessy ,  Neil David Pearson

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D487/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D281/02 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D519/00

摘要： Tricyclic nitrogen containing compounds and their use as antibacterials. Z1 and Z2 are independently selected from CH and N.

摘要翻译： 三环含氮化合物及其作为抗菌剂的用途。 Z1和Z2独立地选自CH和N.

公开(公告)号：US07488821B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11268947

申请日：2005-11-08

申请人： Mysore Aswatha Rao ,  Srinivasan Subramanian Kuduva ,  Mellekatte Thimmesh Shreenivas

发明人： Mysore Aswatha Rao ,  Srinivasan Subramanian Kuduva ,  Mellekatte Thimmesh Shreenivas

IPC分类号： C07D281/02

CPC分类号： C07D281/16

摘要： The present invention relates to a novel polymorph of Quetiapine fumarate and a simple method for its preparation.

摘要翻译： 本发明涉及富马酸喹硫平的新型多晶型物及其制备方法。

公开(公告)号：US20070117787A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11638066

申请日：2006-12-12

申请人： Hidefumi Yukimasa ,  Yasuo Sugiyama ,  Ryuichi Tozawa

发明人： Hidefumi Yukimasa ,  Yasuo Sugiyama ,  Ryuichi Tozawa

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/10 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/65583

摘要： This invention provides new benzoxazepine compounds represented by the formula: [wherein R stands for a lower alkyl group optionally substituted with a hydroxyl group, X stands for an optionally substituted carbamoyl group or an optionally substituted heterocyclic group having a deprotonatable hydrogen atom, R1 stands for a lower alkyl group and W stands for a halogen atom] having activities of lowering cholesterol-level and lowering triglyceride-level, and being useful for prophylaxis and therapy of hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的新的苯并恶氮化合物：其中R代表任选被羟基取代的低级烷基，X代表任选取代的氨基甲酰基或具有可去质子化的氢原子的任选取代的杂环基，R _{1 代表具有降低胆固醇水平和降低甘油三酯水平的活性的低级烷基，W代表卤素原子]，并且可用于预防和治疗高脂血症。}

公开(公告)号：US20070088020A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11605434

申请日：2006-11-29

申请人： Koji Hanasaki ,  Takami Murashi ,  Hiroyuki Kai

发明人： Koji Hanasaki ,  Takami Murashi ,  Hiroyuki Kai

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/54 ,  C07D417/02 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 2-imino-1,3-thiazine derivatives, in specific, 2-imino-1,3-thiazine derivatives having a selective antagonistic activity or agonistic activity to a cannabinoid type 2 receptor and their pharmaceutical use.

公开(公告)号：US07132416B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10488870

申请日：2002-09-05

申请人： Ingemar Starke ,  Mikael Ulf Johan Dahlstrom ,  David Blomberg ,  Suzanne Alenfalk ,  Tore Skjaret ,  Malin Lemurell

发明人： Ingemar Starke ,  Mikael Ulf Johan Dahlstrom ,  David Blomberg ,  Suzanne Alenfalk ,  Tore Skjaret ,  Malin Lemurell

IPC分类号： C07D281/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/36

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein Rv, R1, R2, Rx, Ry, M, Rz, v, R3, R4, R5 and R6 are as defined within; pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R x，X 2， R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R 4， 5＆lt; 6＆gt;和＆lt; 6＆gt;的定义如下： 药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐的溶剂合物和前药，以及它们作为回肠胆汁转运（IBAT）抑制剂用于治疗高脂血症的用途。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20060122168A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11289176

申请日：2005-11-30

申请人： Alexander Flohr ,  Roland Jakob-Roetne ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alexander Flohr ,  Roland Jakob-Roetne ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D267/14 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula I wherein R, R1, R2, R3, X, and n are defined in the specification. The invention also provides pharmaceutically suitable acid addition salts thereof and all forms of optically pure enantiomers, recemates or diastereomers and diastereomeric mixtures thereof. Compounds of the invention are useful for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，X和n定义在式 规范。 本发明还提供其药学上合适的酸加成盐和所有形式的光学纯对映异构体，接受物或非对映异构体及其非对映体混合物。 本发明的化合物可用于治疗阿尔茨海默氏病。