公开(公告)号：US20100130547A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12605266

申请日：2009-10-23

申请人： Beili Zhang ,  Mariusz Krawiec ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor

发明人： Beili Zhang ,  Mariusz Krawiec ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  A61P7/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P1/16 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to solid state forms, for example, crystalline forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith.

摘要翻译： 本发明涉及固体形式，例如N-（4-（7-氮杂双环[2.2.1]庚-7-基）-2-（三氟甲基）苯基）-4-氧代-5- （三氟甲基）-1,4-二氢喹啉-3-甲酰胺及其药物组合物及其方法。

公开(公告)号：US20100022619A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12299610

申请日：2007-05-07

申请人： Sanjay Bhanot ,  Susan F. Murray

发明人： Sanjay Bhanot ,  Susan F. Murray

IPC分类号： A61K31/7088 ,  C07H21/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P7/12

CPC分类号： C12N15/1138 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/3231 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/345 ,  C12N2310/3521

摘要： Disclosed herein are compounds, compositions and methods for modulating the expression of PTPR.alpha. in a cell, tissue or animal. Also provided are methods of target validation. Also provided are uses of disclosed compounds and compositions in the manufacture of a medicament for treatment of diseases and disorders. Also provided are methods for the prevention, amelioration and/or treatment of airway hyperresponsiveness and pulmonary inflammation by administration of antisense compounds targeted to PTPR.alpha.

摘要翻译： 本文公开了用于调节PTPR.α的表达的化合物，组合物和方法。 在细胞，组织或动物中。 还提供了目标验证的方法。 还提供了所公开的化合物和组合物在制备用于治疗疾病和病症的药物中的用途。 还提供了通过施用靶向PTPR.α的反义化合物来预防，改善和/或治疗气道高反应性和肺部炎症的方法。

公开(公告)号：US20100015100A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12183656

申请日：2008-07-31

申请人： Jean Xu

发明人： Jean Xu

IPC分类号： A61K35/12 ,  C12N5/02 ,  A61P7/12

CPC分类号： A61K35/39 ,  C12N5/0676 ,  C12N2500/34 ,  C12N2501/115 ,  C12N2501/12 ,  C12N2501/155 ,  C12N2501/16 ,  C12N2501/21 ,  C12N2501/23 ,  C12N2501/335 ,  C12N2501/385 ,  C12N2501/40 ,  C12N2501/415 ,  C12N2501/42 ,  C12N2501/70 ,  C12N2501/999 ,  C12N2506/02 ,  C12N2533/90

摘要： The present invention provides methods to promote the differentiation of pluripotent stem cells. In particular, the present invention provides an improved method for the formation of pancreatic endoderm, pancreatic hormone expressing cells and pancreatic hormone secreting cells. The present invention also provides methods to promote the differentiation of pluripotent stem cells without the use of a feeder cell layer.

摘要翻译： 本发明提供促进多能干细胞分化的方法。 特别地，本发明提供了形成胰腺内胚层，表达胰腺激素的细胞和分泌胰腺分泌细胞的改进方法。 本发明还提供了在不使用饲养细胞层的情况下促进多能干细胞的分化的方法。

公开(公告)号：US20100004160A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12557728

申请日：2009-09-11

申请人： Philip Rybczynski ,  Maud Urbanski ,  Xiaoyan Zhang

发明人： Philip Rybczynski ,  Maud Urbanski ,  Xiaoyan Zhang

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K31/70 ,  C07H1/00 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07H7/06 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： This invention relates to substituted fused heterocyclic C-glycosides, compositions containing them, and methods of using them, for example, for the treatment or prophylaxis of diabetes and Syndrome X.

摘要翻译： 本发明涉及取代的稠合杂环C糖苷，含有它们的组合物，以及使用它们的方法，例如用于治疗或预防糖尿病和综合征X.

公开(公告)号：US07429574B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10816329

申请日：2004-03-31

申请人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

发明人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

IPC分类号： C07F9/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/685 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P7/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Novel deazapurines are disclosed which are useful for the treatment of adenosine receptor stimulated diseases.

摘要翻译： 公开了可用于治疗腺苷受体刺激的疾病的新型脱氮嘌呤。

公开(公告)号：US20080103152A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11792728

申请日：2005-12-08

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fisciili ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fisciili ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  A61P7/12 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to a novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivative and the enantiomers thereof and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula (I) or (I′) and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其对映异构体及其作为制备药物组合物的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，包含至少一种式（I）或（I'）化合物的药物组合物的相关方面，特别是其作为肾素抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20080085280A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US10591642

申请日：2005-03-04

申请人： Renato Monteiro ,  Benoit Pasquier ,  Ulrich Blank ,  Marc Benhamou ,  Pierre Launay ,  Marina Pretolani

发明人： Renato Monteiro ,  Benoit Pasquier ,  Ulrich Blank ,  Marc Benhamou ,  Pierre Launay ,  Marina Pretolani

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07K16/283 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/54 ,  C07K2317/77 ,  Y10S424/804 ,  Y10S424/809

摘要： The invention relates to the use of a monovalent antibody fragment directed against the EC2 domain of the FcαRI receptor for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及针对FcalphaRI受体的EC2结构域的单价抗体片段用于治疗炎性疾病的用途。

公开(公告)号：US20070299076A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11764445

申请日：2007-06-18

申请人： David W. Piotrowski ,  Yu Hui ,  John W. Benbow

发明人： David W. Piotrowski ,  Yu Hui ,  John W. Benbow

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/4025 ,  A61P7/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D239/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/27 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D473/34 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, n and R2 are as described herein; compositions thereof; and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（1）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，n和R 2如本文所述; 组合物; 及其用途。

公开(公告)号：US20070259955A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11570405

申请日：2005-06-08

申请人： Rajendra Kankan ,  Dharmaraj Rao ,  Manjinder Singh ,  Dilip Birari

发明人： Rajendra Kankan ,  Dharmaraj Rao ,  Manjinder Singh ,  Dilip Birari

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/165 ,  A61P7/12 ,  C07C231/00 ,  C07C409/44

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/63

摘要： A one-pot process for the preparation of nateglinide, which process comprises reacting an alkyl ester of D-phenylalanine of formula (II): where R represents C1-4alkyl, typically methyl, either as the free base or in salt form (typically the hydrochloride), with trans-4-isopropylcyclohexanecarboxylic acid of formula (III): where X represents hydroxy or halo, typically chloro, to obtain a C1-4 alkyl ester of nateglinide of formula (IV), preferably the methyl ester of nateglinide: followed by hydrolysis to yield nateglinide of formula (I):

摘要翻译： 用于制备那格列奈的一锅法，该方法包括使式（II）的D-苯丙氨酸的烷基酯：其中R表示C 1-4烷基，通常为甲基，作为 游离碱或盐形式（通常为盐酸盐）与式（III）的反式-4-异丙基环己烷羧酸反应：其中X表示羟基或卤素，通常为氯，得到C 1-4烷基 （IV）那格列奈的酯，优选那格列奈的甲酯：然后水解以得到式（I）的那格列奈：

公开(公告)号：US20070259854A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11663089

申请日：2005-09-14

申请人： Takeshi Murakami ,  Tomoaki Kawano ,  Ryota Shiraki ,  Hirofumi Ishii ,  Seiji Yoshimura ,  Takehiko Ohkawa ,  Mitsuru Hosaka ,  Hiroki Fukudome ,  Yutaka Inoki

发明人： Takeshi Murakami ,  Tomoaki Kawano ,  Ryota Shiraki ,  Hirofumi Ishii ,  Seiji Yoshimura ,  Takehiko Ohkawa ,  Mitsuru Hosaka ,  Hiroki Fukudome ,  Yutaka Inoki

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/55 ,  A61P7/12 ,  C07D223/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： [Problem] There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. [Means for Solution] It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

摘要翻译： [问题]提供了可用于治疗其中参与了11β-羟类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的疾病的化合物，特别是糖尿病，胰岛素抵抗。 [解决方案]已经发现，其中三唑环被2-位上的三取代甲基或其药学上可接受的盐取代的三唑衍生物具有强的11beta-HSD1抑制活性。 此外，本发明的三唑衍生物显示出优异的血糖降低作用，因此可用于治疗糖尿病，胰岛素抵抗。