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    Method for controlling the main complex N-glycan structures and the acidic variants and variability in bioprocesses producing recombinant proteins
    7.
    发明授权
    Method for controlling the main complex N-glycan structures and the acidic variants and variability in bioprocesses producing recombinant proteins 有权
    用于控制主要复合物N-聚糖结构和酸性变体的方法以及生产重组蛋白质的生物过程中的变异性

    公开(公告)号：US09447188B2

    公开(公告)日：2016-09-20

    申请号：US14008933

    申请日：2012-04-12

    申请人： Matja{hacek over (z)} Koncilja ,  Vatroslav Spudic ,  Sa{hacek over (s)}a Stojkovic ,  Matja{hacek over (z)} Tisu

    发明人： Matja{hacek over (z)} Koncilja ,  Vatroslav Spudic ,  Sa{hacek over (s)}a Stojkovic ,  Matja{hacek over (z)} Tisu

    IPC分类号： C07K16/28 ,  C07K16/24 ,  C07K16/22 ,  C12P21/02 ,  C12N1/38

    CPC分类号： C07K16/2887 ,  C07K16/22 ,  C07K16/241 ,  C07K16/2863 ,  C12N1/38 ,  C12P21/02

    摘要： The present invention relates to a method of controlling quality and quantity of posttranslational modification of a recombinantly produced polypeptide/protein (glycoprotein), wherein the posttranslational modification affects the glycosylation profile and/or the acidic variants profile, as manifested in CEX profiles, wherein the polypeptide/protein (glycoprotein) production is in eukaryotic host cells, the method comprising the following steps: a) cultivating the eukaryotic cells in a suitable medium under conditions which allow the expression of the polypeptide/protein, wherein the content of the dissolved CO2 (pCO2) in the medium is at a first value during the initial growth phase of the eukaryotic cells, allowing the eukaryotic cells to grow, and b) increasing or decreasing the content of the dissolved CO2 (pCO2) in the medium during the production phase of the eukaryotic cells to a second value.

    摘要翻译： 本发明涉及一种控制重组产生的多肽/蛋白质（糖蛋白）的翻译后修饰的质量和数量的方法，其中翻译后修饰影响糖基化谱和/或酸性变体谱，如CEX谱所示，其中 多肽/蛋白质（糖蛋白）产生在真核宿主细胞中，该方法包括以下步骤：a）在允许表达多肽/蛋白质的条件下在合适的培养基中培养真核细胞，其中溶解的CO 2的含量 培养基中的pCO 2）在真核细胞的初始生长阶段期间处于第一值，允许真核细胞生长，和b）在培养基的生产阶段增加或减少培养基中溶解的CO 2（pCO 2）的含量 真核细胞达到第二个值。

    Key intermediates for the synthesis of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof
    8.
    发明授权
    Key intermediates for the synthesis of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof 有权
    用于合成罗苏伐他汀或其药学上可接受的盐的关键中间体

    公开(公告)号：US09376397B2

    公开(公告)日：2016-06-28

    申请号：US14609248

    申请日：2015-01-29

    申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D.

    发明人： Zdenko Casar ,  Janez Kosmrlj

    IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/06 ,  C07F9/54 ,  C07F9/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

    CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D405/06 ,  C07F9/535 ,  C07F9/54

    摘要： The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to the preparation of N-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-methylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide (I), N-(4-(4-fluorophenyl)-5-(bromomethyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide (II) and N-(4-(4-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide (III), key intermediates in preparation of Rosuvastatin.

    摘要翻译： 本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及N-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-5-甲基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（I）的制备， N-（4-（4-氟苯基）-5-（溴甲基）-6-异丙基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（II）和N-（4-（4-氟苯基）-5-（羟甲基） 6-异丙基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（III），制备罗苏伐他汀的关键中间体。