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    Polymorph forms
    3.
    发明授权
    Polymorph forms 有权

    公开(公告)号：US10179779B2

    公开(公告)日：2019-01-15

    申请号：US14442860

    申请日：2013-11-21

    申请人： RaQualia Pharma Inc.

    发明人： Toyoharu Numata ,  Hideyuki Aoyama ,  Kaori Muraji

    IPC分类号： C07D413/14

    摘要： The present invention relates to novel crystal forms of 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]methyl}-tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylic acid. More particularly, the invention relates to polymorph forms of Polymorph Form I, Polymorph Form II, Polymorph Form III, Polymorph Form IV, Polymorph Form V, and Polymorph Form VI, and to processes for the preparation of, compositions containing and to uses of, such polymorph forms.

    PHARMACEUTICAL COMPOSITION
    6.
    发明申请
    PHARMACEUTICAL COMPOSITION 有权
    药物组合物

    公开(公告)号：US20140256804A1

    公开(公告)日：2014-09-11

    申请号：US14351190

    申请日：2012-10-18

    申请人： RaQualia Pharma Inc.

    发明人： Yasuhiro Iwata ,  Kaoru Shimada ,  Yoshiyuki Okumura ,  Mayumi Kashino ,  Hiromitsu Yoshida

    IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/58

    CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/352 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

    摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which prevents from decreasing the blood exposure of the third generation coxib-drugs, a process for preparing the said pharmaceutical composition and its use.It has been founded in this invention that adding a basic amine or a basic amino acid, or a cyclodextrin to the third generation coxib-drug can afford a pharmaceutical composition which can prevent from decreasing the blood exposure, AUC and bioavailability. The pharmaceutical composition of the present invention has also good stability, which is useful for drugs. Namely, the technological thought that adding a basic amine or a basic amino acid, or a cyclodextrin to the third generation coxib-drug can prevent from decreasing the blood exposure, AUC and bioavailability has been established in this invention.

    摘要翻译： 本发明提供了防止第三代焦虑药物的血液暴露降低的药物组合物，制备所述药物组合物的方法及其用途。 在本发明中已经建立，向第三代柯西班药物中加入碱性胺或碱性氨基酸或环糊精可以提供可以防止降低血液暴露AUC和生物利用度的药物组合物。 本发明的药物组合物也具有良好的稳定性，对药物有用。 也就是说，在本发明中已经建立了向第三代柯西班药加入碱性胺或碱性氨基酸或环糊精的技术思想可以防止血液暴露降低，AUC和生物利用度。

    USE OF EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF IL-23 MEDIATED DISEASES
    9.
    发明申请
    USE OF EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF IL-23 MEDIATED DISEASES 有权
    EP4受体拮抗剂在治疗IL-23介导性疾病中的应用

    公开(公告)号：US20120316197A1

    公开(公告)日：2012-12-13

    申请号：US13580323

    申请日：2011-02-22

    申请人： Kiyoshi Kanazawa ,  Kazuhiko Nonomura ,  Takako Okumura ,  Shinichi Koizumi

    发明人： Kiyoshi Kanazawa ,  Kazuhiko Nonomura ,  Takako Okumura ,  Shinichi Koizumi

    IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  C07C235/46 ,  A61K31/195 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  C07D333/24 ,  A61K31/381 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

    CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/38 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K2300/00

    摘要： This invention relates to a compound with EP4 antagonistic activity, or a pharmaceutically acceptable salt with EP4 receptor antagonistic activities, which is useful in the treatment of immune disease or allergy. This invention also relates to a compound of formula (I), (II), (III), (IV), (Va) or (Vb), or a pharmaceutically acceptable salt thereof with EP4 receptor antagonistic activities, which is useful in the treatment of immune disease or allergy. This invention also relates to a pharmaceutical composition for the treatment of immune disease or allergy which comprises a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), (II), (III), (IV), (Va) or (Vb), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further this invention relates to a method for the treatment of immune disease or allergy in an animal subject including a mammalian subject, which comprises administering to the animal subject including a mammalian subject a compound of the formula (I), (II), (III), (IV), (Va) or (Vb), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有EP4拮抗活性的化合物或具有EP4受体拮抗活性的药学上可接受的盐，其可用于治疗免疫疾病或变态反应。 本发明还涉及具有EP4受体拮抗活性的式（I），（II），（III），（IV），（Va）或（Vb）或其药学上可接受的盐的化合物，其可用于 治疗免疫疾病或过敏。 本发明还涉及用于治疗免疫疾病或过敏的药物组合物，其包含治疗有效量的式（I），（II），（III），（IV），（Va）或（Vb） ，或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及一种用于治疗包括哺乳动物受试者在内的动物受试者的免疫疾病或变态反应的方法，该方法包括向包括哺乳动物受试者的动物受试者施用式（I），（II），（III ），（IV），（Va）或（Vb），或其药学上可接受的盐。