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    2-substituted pregna-1-3,5(10) triene and chola-1,3,5(10) triene derivatives and their biological activity
    1.
    发明授权
    2-substituted pregna-1-3,5(10) triene and chola-1,3,5(10) triene derivatives and their biological activity 失效
    2-取代的pregna-1-3,5（10）三烯和chola-1,3,5（10）三烯衍生物及其生物活性

    公开(公告)号：US06967195B2

    公开(公告)日：2005-11-22

    申请号：US10275257

    申请日：2001-05-11

    申请人： Robert Henry Hesse ,  Sundara Katugam Srinivasasetty Setty ,  Maurice Murdoch Pechet ,  Michael Gile

    发明人： Robert Henry Hesse ,  Sundara Katugam Srinivasasetty Setty ,  Maurice Murdoch Pechet ,  Michael Gile

    IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00

    CPC分类号： C07J5/00 ,  A61K31/56 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of formula (I) in which: R1 represents a hydrogen atom or an O-protecting group; R2 represents a hydroxyl, lower alkoxy, carboxaldehyde, lower alk-1-enyl or hydroxy- or lower alkoxy-substituted lower alkyl group; R3 represents a methyl group having α- or β-configuration; X represents a C1-3 alkylene group or a valence bond; Y represents a carboxaldehyde group or a group of formula —C(R4)(R5)OR1 where R1 is as defined above and R4 and R5, which may be the same or different, are each selected from hydrogen atoms, alkyl, alkenyl and alkynyl groups such that the total carbon content of R4 and R5 does not exceed three atoms, with the proviso that X is a valence bond when both R4 and R5 are other than hydrogen; and the dotted line signifies that a double bond may optionally be present at the 16(17)-position exhibit potent cell modulating activity, including antiproliferative and antiangiogenic effects.

    摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：R 1表示氢原子或O-保护基; R 2表示羟基，低级烷氧基，甲醛，低级烷-1-烯基或羟基或低级烷氧基取代的低级烷基; R 3表示具有α-或β-构型的甲基; X表示C 1-3亚烷基或价键; Y表示甲醛基或式-C（R 4）（R 5）或其中R 1的基团， / SUP>如上所定义，R 4和R 5和R 5可以相同或不同，各自选自氢原子，烷基，烯基和炔基，例如 R 4和R 5的总碳含量不超过三个原子，条件是当R 4和R 4均为两价时，X为价键 >和R 5不同于氢; 并且虚线表示在16（17）位上任选存在双键表现出有力的细胞调节活性，包括抗增殖和抗血管生成作用。

    Vitamin-D amide derivatives
    4.
    发明授权
    Vitamin-D amide derivatives 失效
    维生素D酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5811562A

    公开(公告)日：1998-09-22

    申请号：US704613

    申请日：1996-11-20

    申请人： Robert Henry Hesse ,  Sundara Katugam Srinivasasetty Setty

    发明人： Robert Henry Hesse ,  Sundara Katugam Srinivasasetty Setty

    IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P7/02 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C401/00 ,  A01N45/00

    CPC分类号： C07C401/00

    摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or an aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aryl group or together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic group; R.sup.3 represents a methyl group having .alpha.- or .beta.-configuration; one of R.sup.a and R.sup.b represents a hydroxy group or protected hydroxy group and the other represents a hydrogen atom; Y represents a valence bond or an alkylene group containing up to 3 carbon atoms; and A= represents a cyclohexylidene moiety characteristic of the A-ring of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D or analogue thereof. Active compounds of the invention exhibit separation of cell modulating and calcaemic activities coupled with enhanced duration of activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00658 Sec。 371日期1996年11月20日 102（e）1996年11月20日日期PCT 1995年3月23日PCT PCT。 WO95 / 25718 PCT公开号 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1和R 2可以相同或不同，表示氢原子或脂族，脂环族，芳脂族或芳基 或与它们所连接的氮原子一起形成杂环基; R3表示具有α或β构型的甲基; Ra和Rb之一表示羟基或被保护的羟基，另一个表示氢原子; Y表示价键或含有至多3个碳原子的亚烷基; 并且A =表示1α-羟基化维生素D或其类似物的A环特征的亚环烷基部分。 本发明的活性化合物表现出细胞调节和钙化活性的分离以及增加的活动持续时间。

    Vitamin D analogues
    5.
    发明授权
    Vitamin D analogues 失效
    维生素D类似物

    公开(公告)号：US4772433A

    公开(公告)日：1988-09-20

    申请号：US827553

    申请日：1986-02-10

    申请人： Robert Hesse

    发明人： Robert Hesse

    IPC分类号： C07D237/32 ,  C07C29/40 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07D303/04 ,  C07D309/12 ,  C07D333/48 ,  C07D333/72 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/53 ,  C07F9/54 ,  C07F9/655 ,  C08G18/61 ,  C07J9/00

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C29/40 ,  C07D303/04 ,  C07D309/12 ,  C07D333/72 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/5316 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/65515 ,  C08G18/615 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of the general formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group, Y represents a hydrogen atom or an optionally protected hydroxyl group, X represents the residue of a dienophile and either R.sup.1 represents a halogen atom a hydrocarbylsulphonyloxy group or a group of the formula --Z--R.sup.3 (in which Z represents --O--, --S--, --SO--, --NR.sup.4 -- or --CR.sup.4 R.sup.5 -- and R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a straight or branched aliphatic group having 1-12 carbon atoms and which may optionally carry one or more substituents) and R.sup.2 represents a hydrogen atom or R.sup.1 and R.sup.2 together represent an oxo group or an optionally substituted alkylidene group, except that R.sup.1 and R.sup.2 together with the group --CH(CH.sub.3)CH-- to which they are attached do not represent a group having the branched 17.beta.-hydrocarbyl side chain skeleton of vitamin D.sub.2 or vitamin D.sub.3 or use in the preparation of novel vitamin D analogues.

    摘要翻译： 通式“IMAGE”I的化合物，其中R表示氢原子或羟基保护基，Y表示氢原子或任意保护的羟基，X表示亲二烯体的残基，R 1表示卤素原子，烃基磺酰氧基 或者可以相同或不同的式-Z-R 3（其中Z表示-O - ， - S-，-SO-，-NR 4 - 或-CR 4 R 5 - 和R 3，R 4和R 5） 表示氢原子或具有1-12个碳原子的直链或支链脂族基团，并且其可以任选地带有一个或多个取代基），并且R 2表示氢原子，或者R 1和R 2一起表示氧代基或任选取代的亚烷基，除了 R1和R2与它们相连的基团-CH（CH 3）CH-不代表具有维生素D2或维生素D3的支链17β-烃基侧链骨架的基团或用于制备新维生素D 类似物。

    5(3-Substituted aminopropyl)-10-trifluoromethoxy-5H-dibenz[b,f]azepines
    6.
    发明授权
    5(3-Substituted aminopropyl)-10-trifluoromethoxy-5H-dibenz[b,f]azepines 失效
    5（3-取代的氨基丙基）-10-三氟甲氧基-5H-二苯并[b，f]吖庚因

    公开(公告)号：US4181655A

    公开(公告)日：1980-01-01

    申请号：US793772

    申请日：1977-05-04

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07D223/22 ,  C07D223/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D223/22 ,  C07D223/26

    摘要： Novel compounds of general formula ##STR1## (where R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen atoms or alkyl groups; and R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, represent alkyl groups which may carry substituents, R.sup.4 alternatively representing a hydrogen atom; or R.sup.3 and R.sup.4 together with the intervening N represent a heterocyclic group or an acid-addition salt thereof) are provided, together with a process for their preparation. The new compounds are useful as antidepressants.

    摘要翻译： 新的通式为“IMAGE”的化合物（其中R 1和R 2可以相同或不同，为氢原子或烷基; R 3和R 4可相同或不同，表示可带有取代基的烷基， R4替代地代表氢原子;或R3和R4连同中间的N代表杂环基或其酸加成盐）及其制备方法。 新化合物可用作抗抑郁药。

    Vitamin D analogues
    8.
    发明授权
    Vitamin D analogues 失效
    维生素D类似物

    公开(公告)号：US5872140A

    公开(公告)日：1999-02-16

    申请号：US537869

    申请日：1996-03-21

    申请人： Robert Henry Hesse ,  Sundara Katugam Srinivasasetty Setty ,  Malathi Ramgopal ,  Gaddam Subba Reddy

    发明人： Robert Henry Hesse ,  Sundara Katugam Srinivasasetty Setty ,  Malathi Ramgopal ,  Gaddam Subba Reddy

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07C401/00 ,  C07D249/04

    CPC分类号： C07D249/04 ,  C07C401/00

    摘要： The present invention relates to novel 1.alpha.-hydroxy vitamin D derivatives in which the 17-position side chain carries an azide or optionally substituted 1,2,3-triazole group, including compounds of general formula (I) where R.sup.1 represents a methyl group having .alpha.- or .beta.-configuration; W represents a valence bond or a C.sub.1-5 alkylene group; X represents azide or an optionally substituted triazole group; and A=represents a cyclohexylidene moiety characteristic of the A-ring of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D or analogue thereof. Active compounds of the invention exhibit cell modulating activity while exhibiting a substantial lack of calcaemic effect. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01587第 371日期1996年3月21日 102（e）1996年3月21日PCT 1994年7月22日PCT公布。 公开号WO95 / 03273 日期：1995年2月2日本发明涉及其中17位侧链携带叠氮化物或任选取代的1,2,3-三唑基团的新型1α-羟基维生素D衍生物，包括通式（I）的化合物，其中 R1表示具有α或β构型的甲基; W表示价键或C 1-5亚烷基; X表示叠氮化物或任选取代的三唑基; 并且A =表示1α-羟基化维生素D或其类似物的A环特征的亚环烷基部分。 本发明的活性化合物显示出细胞调节活性，同时表现出大量的钙化作用。 （一）

    Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus
    9.
    发明授权
    Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus 失效
    用于氟化类固醇核中叔碳原子的化学方法

    公开(公告)号：US4284558A

    公开(公告)日：1981-08-18

    申请号：US775879

    申请日：1977-03-09

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/00 ,  C07C17/10 ,  C07C19/08 ,  C07C19/10 ,  C07C19/12 ,  C07C23/20 ,  C07C67/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J53/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/10 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0055 ,  C07J9/00

    摘要： Saturated organic compounds containing a hydrogen atom bound to a tertiary carbon atom may be electrophilically fluorinated by reaction with an electrophilic fluorinating agent such as molecular fluorine or trifluoromethyl hypofluorite under conditions whereby the formation of free fluorine radicals is suppressed, e.g. by the presence of a free radical inhibitor such as oxygen or nitrobenzene, the reactants being substantially homogeneously dispersed in a liquid medium, e.g. a solvent medium such as fluorotrichloromethane or chloroform/fluorotrichloromethane, so that the said hydrogen atom is electrophilically replaced by a fluorine atom. The fluorination is highly selective and, in the case of complex substrates such as saturated steroids which contain a number of tertiary C--H bonds, may be substantially completely confined to replacement of the hydrogen atom at the tertiary carbon atom which has the highest electron density about the C--H bond. The electron density and thus the direction of the fluorination may be controlled by appropriate selection of substituent groupings in the substrate molecule.Novel 14.alpha.-fluorosteroids are also disclosed, including compounds having valuable androgenic or progestational activity and useful synthetic intermediates.

    摘要翻译： 含有与叔碳原子结合的氢原子的饱和有机化合物可以通过与亲电氟化剂如分子氟或三氟甲基次氟酸荧光反应，在抑制游离氟自由基形成的条件下进行亲电氟化。 通过存在自由基抑制剂如氧或硝基苯，反应物基本均匀地分散在液体介质中，例如， 溶剂介质如氟三氯甲烷或氯仿/氟三氯甲烷，使所述氢原子被氟原子亲电取代。 氟化是高度选择性的，并且在复杂的底物例如含有多个叔CH键的饱和类固醇的情况下，可以基本上完​​全限制于在具有最高电子密度的叔碳原子上的氢原子的取代 CH键。 可以通过适当选择底物分子中的取代基组来控制电子密度以及氟化方向。 还公开了新的14种α-氟甾类，包括具有有价值的雄激素或促孕活性的化合物和有用的合成中间体。

    Chemical process for preparing .DELTA.9(11) dehydrosteroids
    10.
    发明授权
    Chemical process for preparing .DELTA.9(11) dehydrosteroids 失效
    制备{66 9（11）脱氢甾醇的化学方法

    公开(公告)号：US4064148A

    公开(公告)日：1977-12-20

    申请号：US688714

    申请日：1976-05-21

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J5/00 ,  C07J41/00 ,  C07J3/00

    CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J5/0076

    摘要： The Specification describes a synthetic route for the preparation of a 9,11-dehydro-3-oxygenated 17.alpha.-hydroxy-20-ketopregnane which comprises the steps (i) electrophilically fluorinating a saturated 9,11-unsubstituted 3-oxygenated-17.alpha.-(esterified hydroxy)-20-ketopregnane, (ii) dehydrofluorinating the resulting 9.alpha.-fluorosteroid, if desired after transformations elsewhere in the molecule have been effected, and (iii) cleaving the ester group at the 17.alpha.-position to generate a 17.alpha.-hydroxy group.

    摘要翻译： 该说明书描述了用于制备9,11-脱氢-3-氧化的17α-羟基-20-酮戊二酸的合成路线，其包括步骤（i）亲和氟化饱和9,11-未取代的3-氧化-17α- （酯化羟基）-20-酮戊二醇，（ii）如果需要，在所述分子中其它地方进行转化后，将所得9α-氟类固醇脱氟化氢，和（iii）在17α位置切割酯基以产生 17α-羟基。