公开(公告)号：US20070048320A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11514737

申请日：2006-08-31

申请人： Amy Espeseth ,  Daria Hazuda ,  Peter Linsley ,  Qian Huang

发明人： Amy Espeseth ,  Daria Hazuda ,  Peter Linsley ,  Qian Huang

IPC分类号： A61K39/395 ,  G01N33/567 ,  A61K39/00

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/40 ,  C12N9/90 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2500/10

摘要： Methods for identifying modulators of PPIL2 are described. The methods are particularly useful for identifying analytes that antagonize PPIL2's effect on processing of amyloid precursor protein to Aβ peptide and thus useful for identifying analytes that can be used for treating Alzheimer disease.

摘要翻译： 描述了用于鉴定PPIL2调节剂的方法。 该方法特别适用于鉴定拮抗PPIL2对淀粉样蛋白前体蛋白加工成Abeta肽的影响的分析物，因此可用于鉴定可用于治疗阿尔茨海默病的分析物。

公开(公告)号：US20090221679A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US11990174

申请日：2006-08-08

申请人： Amy Espeseth ,  Daria J. Hazuda ,  Min Xu

发明人： Amy Espeseth ,  Daria J. Hazuda ,  Min Xu

IPC分类号： A61K31/7088 ,  C40B30/04 ,  C12Q1/70

CPC分类号： C12N15/1093 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/12 ,  C12N2330/31

摘要： Using a method to measure the effect of downregulation of certain cellular proteins on HIV integration, host proteins implicated in HIV infection were identified. The identified proteins and encoding nucleic acids provide targets for inhibiting HIV infection and for evaluating the ability of compounds to inhibit HIV infection. Compounds inhibiting HIV infection include compounds targeting identified proteins and compounds targeting nucleic acids encoding the proteins.

摘要翻译： 使用一种方法来测量某些细胞蛋白下调对HIV整合的影响，鉴定了涉及HIV感染的宿主蛋白。 鉴定的蛋白质和编码核酸提供了抑制HIV感染和评估化合物抑制HIV感染能力的目标。 抑制HIV感染的化合物包括靶向鉴定的蛋白质的化合物和靶向编码蛋白质的核酸的化合物。

公开(公告)号：US20070202547A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US10594835

申请日：2005-03-29

申请人： Craig Coburn ,  Amy Espeseth ,  Daria Hazuda

发明人： Craig Coburn ,  Amy Espeseth ,  Daria Hazuda

IPC分类号： G01N33/542

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D307/79 ,  C07D405/12 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2500/00

摘要： Disclosed are methods for identifying and evaluating the binding properties of substances to the amyoid precursor protein (APP) or to β-amyloid (Aβ fragments of APP. Also disclosed is a class of benzofuran derivatives of formula (I), which interact specifically with APP or Aβ, and block interaction of APP or Aβ with secreatase or APP or Aβ binding antibodies.

摘要翻译： 公开了用于鉴定和评价物质与淀粉样前体蛋白（APP）或β-淀粉样蛋白（APP的Aβ片段）的结合性质的方法。还公开了一类与APP特异性相互作用的式（I）的苯并呋喃衍生物 或Abeta，并阻断APP或Abeta与分泌或APP或Abeta结合抗体的相互作用。

公开(公告)号：US20060270841A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US10504446

申请日：2003-02-25

申请人： Amy Espeseth ,  Marc Ferrer ,  Osvaldo Flores ,  Daria Hazuda ,  James Inglese ,  Michael Miller ,  Bruce Register ,  Xiao-Ping Shi ,  Adam Simon ,  Paul Zuck

发明人： Amy Espeseth ,  Marc Ferrer ,  Osvaldo Flores ,  Daria Hazuda ,  James Inglese ,  Michael Miller ,  Bruce Register ,  Xiao-Ping Shi ,  Adam Simon ,  Paul Zuck

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C12N9/64

CPC分类号： C07K14/47 ,  C07K14/4702 ,  C07K14/4711 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/50 ,  G01N2500/10

摘要： The present invention provides DNA constructs, genetically engineered host cells, and methods for identifying inhibitors of amyloid precursor protein (APP) processing. The methods provide for the convenient identification, in a single assay, of inhibitors of β-secretase and γ-secretase as well as other forms of APP processing. The methods rely on fusion proteins of APP and transcription factors in which APP processing releases the transcription factors, allowing the transcription factors to activate transcription of a reporter gene. Inhibitors are identified as substances that block or diminish transcription factor release from the fusion protein, thereby causing a diminution of reporter gene readout.

摘要翻译： 本发明提供了DNA构建体，遗传工程化宿主细胞和用于鉴定淀粉样前体蛋白（APP）处理抑制剂的方法。 该方法提供了在单次测定中方便地鉴定β-分泌酶和γ-分泌酶抑制剂以及其它形式的APP处理。 该方法依赖于APP和转录因子的融合蛋白，其中APP处理释放转录因子，允许转录因子激活报告基因的转录。 抑制剂被鉴定为阻断或减少转录因子从融合蛋白释放的物质，从​​而导致报告基因读出的减少。

公开(公告)号：US20070203147A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US10593808

申请日：2005-03-25

申请人： Craig Coburn ,  Amy Espeseth ,  Shawn Stachel ,  David Olsen ,  Daria Hazuda ,  M. Holloway

发明人： Craig Coburn ,  Amy Espeseth ,  Shawn Stachel ,  David Olsen ,  Daria Hazuda ,  M. Holloway

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/40 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08

摘要： The present invention is directed to 2-aminothiazole compounds which are aspartyl protease inhibitors, and are inhibitors of both the beta-secretase enzyme and HIV protease, and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme and HIV are involved, such as Alzheimer's disease, HIV Infection and AIDS. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme and HIV protease are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的2-氨基噻唑化合物，并且是β-分泌酶和HIV蛋白酶的抑制剂，并且其可用于治疗其中涉及β-分泌酶和HIV的疾病 ，如阿尔茨海默病，艾滋病毒感染和艾滋病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶和HIV蛋白酶的疾病的用途中的用途。