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    Cyclic Inhibitors of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
    6.
    发明申请
    Cyclic Inhibitors of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1 有权
    11β-羟基甾体脱氢酶的循环抑制剂1

    公开(公告)号：US20130096108A1

    公开(公告)日：2013-04-18

    申请号：US13646031

    申请日：2012-10-05

    申请人： Frank Himmelsbach ,  David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Zhenrong Xu ,  Colin M. Tice

    发明人： Frank Himmelsbach ,  David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Zhenrong Xu ,  Colin M. Tice

    IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

    摘要： Disclosed is a compound represented by Formula (Im1): or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula (Im1) or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof and methods of inhibiting 11β-HSD1 activity comprising the step of administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of Formula (Im1), or a pharmaceutically acceptable salt, monohydrate, enantiomer or diastereomer thereof. Values for the variables in Formula (Im1) are defined herein.

    摘要翻译： 公开了由式（Im1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，一水合物，对映体或非对映体。 还公开了包含式（Im1）化合物或其药学上可接受的盐，一水合物，对映异构体或非对映体的药物组合物和抑制11beta-HSD1活性的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的 式（Im1）的化合物或其药学上可接受的盐，一水合物，对映体或非对映异构体。 公式（Im1）中变量的值在此定义。

    Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
    8.
    发明授权
    Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 失效
    11＆bgr-羟基类固醇脱氢酶的循环抑制剂1

    公开(公告)号：US08242111B2

    公开(公告)日：2012-08-14

    申请号：US12990309

    申请日：2009-04-30

    申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

    发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

    IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

    摘要： This invention relates to novel compounds of a structural formula selected from: pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals, e.g., diabetes mellitus and obesity. Values for the variables in the structural formulas are provided herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

    摘要翻译： 本发明涉及结构式的新化合物，其选自：其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗哺乳动物例如糖尿病中调节或抑制11β-HSD1相关疾病 和肥胖。 本文提供了结构式中变量的值。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。