公开(公告)号：US20140148600A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14116944

申请日：2012-05-07

申请人： Shanghai Puyi Chemical Co., Ltd.

发明人： Fajun Nan ,  Fei Chen ,  Yangming Zhang ,  Jia Li ,  Yubo Zhou ,  Mingbo Su ,  Jian DING ,  Linghua Meng ,  Xin Xie ,  Shixian Wang

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazole compounds of formula I, the method for preparation and use thereof. More specifically, the present invention relates to novel derivatives of natural product largazole, the method for preparing them and their uses for treatments against tumor and multiple sclerosis as inhibitors of histone deacetylase.

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑化合物，其制备方法和用途。 更具体地，本发明涉及天然产物大唑的新衍生物，其制备方法及其用于治疗肿瘤和多发性硬化的用途，作为组蛋白脱乙酰酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20130150416A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13507097

申请日：2012-06-02

申请人： Richard D. Wood ,  William Welsh

发明人： Richard D. Wood ,  William Welsh

IPC分类号： C07C235/56 ,  C07C271/02 ,  C07D277/58 ,  C07D317/34 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C255/58 ,  C07C271/02 ,  C07C271/44 ,  C07C271/56 ,  C07D207/16 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D317/34

摘要： The present invention discloses methods of modulating the activity of Group I mGluRs using a defined class of benzamide compounds. In one embodiment, methods of modulating the activity of mGluR1 are provided. In another embodiment, methods of modulating the activity of mGluR5 are provided. In still another embodiment, methods of simultaneously modulating the activities of both mGluR1 and mGluR5 are provided. The present invention also provides methods of treating diseases or disorders which are mediated in full or in part by Group I mGluRs using one or more compounds belonging to the defined class of benzamide compounds. The present invention further provides methods of preventing diseases or disorders which are mediated in full or in part by Group I mGluRs using one or more compounds belonging to the defined class of compounds.

摘要翻译： 本发明公开了使用确定类型的苯甲酰胺化合物调节I组mGluR的活性的方法。 在一个实施方案中，提供调节mGluR1活性的方法。 在另一个实施方案中，提供调节mGluR5活性的方法。 在另一个实施方案中，提供了同时调节mGluR1和mGluR5的活性的方法。 本发明还提供了使用一种或多种属于所定义类型的苯甲酰胺化合物的化合物来治疗全部或部分由I组mGluR介导的疾病或病症的方法。 本发明还提供了使用一种或多种属于所定类化合物的化合物来预防全部或部分由I组mGluR介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20120010187A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13257707

申请日：2010-03-16

申请人： Paul S. Hoffman ,  Richard L. Guerrant ,  Timothy L. Macdonald ,  Thomas Eric Ballard, JR.

发明人： Paul S. Hoffman ,  Richard L. Guerrant ,  Timothy L. Macdonald ,  Thomas Eric Ballard, JR.

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D333/44 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/381 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/00 ,  C07D277/58 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/54 ,  C07D277/58 ,  C07D333/42 ,  C07D333/44 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/491

摘要： The invention provides FIG. 1 novel antimicrobial chemical entities based on a nitrothiazolide backbone that exhibit antibacterial and antiparasitic action against a wide range of human pathogens. The new classes of compounds show extended action against Gram positive bacteria including MRSA drug resistant pathogens. In the Gram-positive organisms, they specifically target and functionally inhibit microbial attachment to surfaces and biofilm formation. In Gram-negative bacteria, including enteroaggregative E. coli strains, these compounds function as pilicides by inhibiting the assembly of pilin subunits into adhesive filaments. Several of these compounds show potent antimicrobial action against Gram positive bacteria, perhaps involving novel targets. Many of the benzothiophene derivatives exhibit antimicrobial activity in the low micrograms per ml range and in blocking biofilm formation in the nanomolar range; ranges considered are well within the range of utility as therapeutics.

摘要翻译： 本发明提供图 一种基于硝基噻唑烷骨架的新型抗菌化学物质，对广泛的人类病原体表现出抗菌和抗寄生虫作用。 新类化合物对革兰氏阳性细菌（包括MRSA耐药病原体）具有延长的作用。 在革兰氏阳性生物中，它们特异性靶向和功能性地抑制微生物附着于表面和生物膜形成。 在包括肠聚集大肠杆菌菌株的革兰氏阴性菌中，这些化合物通过抑制丝氨酸亚基组装成粘合剂长丝而起二硅化物的作用。 这些化合物中的几种显示出对革兰氏阳性细菌的强力抗微生物作用，可能涉及新的靶标。 许多苯并噻吩衍生物以低微克每毫升范围表现出抗微生物活性，并阻止纳摩尔范围内的生物膜形成; 所考虑的范围完全在作为治疗剂的效用范围内。

公开(公告)号：US20090253762A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12206721

申请日：2008-09-08

申请人： Roger Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

发明人： Roger Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  C07D413/02 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  C07D263/60 ,  C07D277/42 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to certain aryl alkyl acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

公开(公告)号：US07186725B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10746034

申请日：2003-12-23

申请人： Mark M. Staveski ,  Robert J. Miller ,  Sharon R. Nahill

发明人： Mark M. Staveski ,  Robert J. Miller ,  Sharon R. Nahill

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D239/02 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C275/06 ,  C07C275/12 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C275/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C275/64 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D285/01 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compositions and their use in the treatment of inflammatory diseases caused by T-cell proliferation such as sepsis, inflammatory bowel diseases, autoimmune encephalomyelitis, or lupus. The compositions comprise disubstituted ureas of Formulas I, II, III or IV: R1—NH—CO—NH-Q-R2Formula I: Et-NH—CO—NH-Q-R2:  Formula (II) Et-NH—CO—NH—(CH2)3—NR6R7:  Formula (III) Me2N—(CH2)3—NH—CO—NH-Q-R2.  Formula (IV)

摘要翻译： 本发明提供组合物及其在治疗由T细胞增殖如脓毒症，炎性肠病，自身免疫性脑脊髓炎或狼疮引起的炎性疾病的用途。 组合物包含式I，II，III或IV的二取代的脲：<？in-line-formula description =“In-line Formula”end =“lead”？> R 1 -NH-CO -NH-QR 2式I：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？> <？in-line-formula description =“In-line 公式“end =”lead“→Et-NH-CO-NH-QR 2：式（II）<？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”tail “？> <？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”lead“？> Et-NH-CO-NH-（CH 2） 式（III）<？在线公式描述=“在线公式”end =“tail”？> <？ in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> Me 2 N - （CH 2 2）3 -NH-CO-NH-QR 2。 公式（IV）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US20060194854A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11430061

申请日：2006-05-08

申请人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg

发明人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48

摘要： The present invention relates to new compounds of formula I, Wherein Y is NR4CONR4, NR4CO, or NR4; R1 is nitro or COR5; R2 is hydrogen or NH2; R3 is C1-6alkyl or C0-6akylaryl wherein C0-6alkylaryl may be substituted by A; R4 is hydrogen; R5 is C1-6alkyl; A is independently selected from halo, OR6 and C1-6alkyl; R6 is C1-6alkyl; provided that the compound is not N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea as a free base or a salt thereof as well as a process for their preparation, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中Y是NR 4 CONR 4，NR 4 CO或NR 4 ; R 1是硝基或COR 5; R 2是氢或NH 2; R 3是C 1-6烷基或C 0-6-6烷基芳基，其中C 0-6-0烷基芳基可以是 被A取代; R 4是氢; R 5是C 1-6烷基; A独立地选自卤素，OR 6和C 1-6烷基; R 6是C 1-6烷基; 条件是该化合物不是作为游离碱或其盐的N-（4-甲氧基苄基）-N' - （5-硝基-1,3-噻唑-2-基）脲及其制备方法， 含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US07091228B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10839833

申请日：2004-05-06

申请人： Roger Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

发明人： Roger Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  C07D277/82 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  C07D263/60 ,  C07D277/42 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to certain aryl alkyl acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

公开(公告)号：US07056939B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10481711

申请日：2002-07-03

申请人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg

发明人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58

CPC分类号： C07D277/58

摘要： The present invention relates to a new compound of formula I as a free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for the preparation, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compound and to the use of said compound in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及作为游离碱或其药学上可接受的盐的新型式I化合物，制备方法，含有所述治疗活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20020052378A1

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：US09754962

申请日：2001-01-05

发明人： Renata Marcella Oballa ,  Petpiboon Prasit ,  Joel Stephane Robichaud ,  Elise Isabel ,  Eduardo Setti ,  Dan-Xiong Wang ,  Rohan V. Mendonca ,  Shankar Venkatraman

IPC分类号： A61K031/66 ,  A61K031/535 ,  A61K031/497 ,  A61K031/44 ,  A61K031/47 ,  A61K031/445 ,  A61K031/425 ,  A61K031/40

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C255/25 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/02 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/30 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/42 ,  C07D263/22 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/68 ,  C07D295/155 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel cysteine protease inhibitors of Formula I: 1 the pharmaceutically acceptable salts and N-oxide derivatives thereof, their use as therapeutic agents and methods of making them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂：其药学上可接受的盐和N-氧化物衍生物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US5439908A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US969628

申请日：1992-10-30

申请人： Peter Maienfisch ,  Manfred Boger ,  Thomas Pitterna

发明人： Peter Maienfisch ,  Manfred Boger ,  Thomas Pitterna

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/46 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/88 ,  A61K31/16 ,  C07C67/08 ,  C07C69/63 ,  C07C233/15 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D213/75 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/13 ,  C07D285/135 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D307/33 ,  C07D311/08 ,  C07D319/18 ,  C07D413/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D239/32 ,  C07D241/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/46 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/88 ,  C07D215/38 ,  C07D223/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D285/16 ,  C07D307/33 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is a substituted or unsubstituted, aromatic or non-aromatic, monocyclic or bicyclic, heterocyclic radical that is bonded by way of a carbon atom to X; each of R.sub.1 and R.sub.2, independently of the other, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; X is NR.sub.3, O or S; and R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, in free form or in salt form, can be used as agrochemical active ingredients and can be prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中A是通过碳原子与X键合的取代或未取代的芳族或非芳族单环或双环杂环基; R 1和R 2各自独立地为氢或C 1 -C 6烷基; X是NR 3，O或S; 和R 3为氢或C 1 -C 4烷基，为游离形式或盐形式，可用作农业化学活性成分，并且可以以本身已知的方式制备。