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    2,5-Dihydro-1,2-thiazino(5,6-b)indole-3-carboxamide-1,1-dioxides and salts thereof
    1.
    发明授权
    2,5-Dihydro-1,2-thiazino(5,6-b)indole-3-carboxamide-1,1-dioxides and salts thereof 失效
    2,5-二氢-1,2-噻嗪（5,6-b）吲哚-3-甲酰胺-1,1-二氧化物及其盐

    公开(公告)号：US4137313A

    公开(公告)日：1979-01-30

    申请号：US872889

    申请日：1978-01-27

    申请人： Gunter Trummlitz ,  Wolfhard Engel ,  Ernst Seeger ,  Walter Haarmann ,  Gunther Engelhardt

    发明人： Gunter Trummlitz ,  Wolfhard Engel ,  Ernst Seeger ,  Walter Haarmann ,  Gunther Engelhardt

    IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  C07D209/42 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/42 ,  C07D513/14 ,  Y10S514/822

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## WHEREIN R.sub.1 is hydrogen, methyl or ethyl;R.sub.2 is methyl or ethyl;Y is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, methoxy, methyl, ethyl or trifluoromethyl; andAr is 2-thiazolyl which may have one or two methyl or ethyl substituents attached thereto; 5,6-dihydro-4H-cyclopentathiazol-2-yl; 4,5,6,7-tetrahydro-2-benzothiazolyl; 2-benzothiazolyl; 3-isothiazolyl which may have a methyl substituent attached thereto; 2-pyridyl which may have a methyl or hydroxyl substituent attached thereto; 3-pyridyl; 4-pyridyl; 4-pyrimidinyl; pyrazinyl; 2-benzimidazolyl; 2-oxazolyl which may have a methyl substituent attached thereto; 2-benzoxazolyl; or phenyl which may have a fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, trifluoromethyl or methoxy substituent attached thereto; and non-toxic, pharmacologically acceptable salts thereof formed with inorganic or organic bases. The compounds as well as their salts are useful as antiphlogistics and blood platelet aggregation inhibitors.

    摘要翻译： 式中的化合物，其中R1是氢，甲基或乙基; R2是甲基或乙基; Y是氢，氟，氯，溴，甲氧基，甲基，乙基或三氟甲基; 并且Ar是可以具有一个或两个连接到其上的甲基或乙基取代基的2-噻唑基; 5,6-二氢-4H-环戊基噻唑-2-基; 4,5,6,7-四氢-2-苯并噻唑基; 2-苯并噻唑基 可具有与其连接的甲基取代基的3-异噻唑基; 可以具有连接到其上的甲基或羟基取代基的2-吡啶基; 3-吡啶基; 4-吡啶基; 4-嘧啶基; 吡嗪基 2-苯并咪唑基; 可具有与其连接的甲基取代基的2-恶唑基; 2-苯并恶唑基; 或可具有与其连接的氟，氯，溴，甲基，乙基，三氟甲基或甲氧基取代基的苯基; 和与无机或有机碱形成的无毒的，药学上可接受的盐。 化合物及其盐可用作消炎剂和血小板聚集抑制剂。

    Process for the preparation of 4-hydroxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of 4-hydroxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide 失效
    制备4-羟基-1,2-苯并异噻唑-3（2H） - 酮-1,1-二氧化物的方法

    公开(公告)号：US4626325A

    公开(公告)日：1986-12-02

    申请号：US841392

    申请日：1986-03-19

    申请人： Gunter Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm

    发明人： Gunter Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm

    IPC分类号： C07D275/06 ,  C25B3/02 ,  C25C3/00

    CPC分类号： C07D275/06 ,  C25B3/02

    摘要： The specification describes a process for preparing 4-hydroxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide, a sweetener, from 1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide by anodic oxidation in the presence of trifluoroacetic acid or trifluoromethanesulfonic acid and, optionally, in the presence of salts which increase the conductivity. The oxidation is effected in an anhydrous medium and the 4-trifluoroacetoxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide formed as an intermediate when, for example, trifluoroacetic acid is used is decomposed with water to obtain the desired end product.

    摘要翻译： 该说明书描述了由1,2-苯并异噻唑-3（2H） - 酮-1,1（2H） - 酮-1,1-二氧化物制备4-羟基-1,2-苯并异噻唑-3（2H） - 酮-1,1-二氧化物 通过在三氟乙酸或三氟甲磺酸存在下阳极氧化和任选地在增加导电性的盐的存在下进行阳离子氧化。 氧化是在无水介质中进行的，当使用例如三氟乙酸时形成的作为中间体的4-三氟乙酰氧基-1,2-苯并异噻唑-3（2H） - 酮-1,1-二氧化物用水分解 获得所需的最终产品。