公开(公告)号：US20090247509A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12425731

申请日：2009-04-17

申请人： James A. Hendrix ,  Horst Hemmerle ,  Matthias Urmann ,  Gregory M. Shutske ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  John G. Jurcak ,  Thaddeus R. Nieduzak ,  Sharon A. Jackson ,  Paul Angell ,  James P. Carey ,  George Lee ,  David Fink ,  Jean-Francois Sabuco ,  Yulin Chiang ,  Nicola Collar

发明人： James A. Hendrix ,  Horst Hemmerle ,  Matthias Urmann ,  Gregory M. Shutske ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  John G. Jurcak ,  Thaddeus R. Nieduzak ,  Sharon A. Jackson ,  Paul Angell ,  James P. Carey ,  George Lee ,  David Fink ,  Jean-Francois Sabuco ,  Yulin Chiang ,  Nicola Collar

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/10 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/454 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/453

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D261/20 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to heterocyclic substituted carbonyl derivatives that display selective binding to dopamine D3 receptors. In another aspect, the invention relates to a method for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity in a patient in need of such treatment comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of said compounds for alleviation of such disorder. The central nervous system disorders that may be treated with these compounds include Psychotic Disorders, Substance Dependence, Substance Abuse, Dyskinetic Disorders (e.g. Parkinson's Disease, Parkinsonism, Neuroleptic-Induced Tardive Dyskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome and Huntington's Disease), Dementia, Anxiety Disorders, Sleep Disorders, Circadian Rhythm Disorders and Mood Disorders. The subject invention is also directed towards processes for the preparation of the compounds described herein as well as methods for making and using the compounds as imaging agents for dopamine D3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及显示与多巴胺D3受体的选择性结合的杂环取代的羰基衍生物。 另一方面，本发明涉及一种治疗需要这种治疗的患者中与多巴胺D3受体活性相关的中枢神经系统障碍的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的所述化合物以减轻这种病症。 可能用这些化合物治疗的中枢神经系统疾病包括心理障碍，物质依赖性，物质滥用，运动障碍（例如帕金森病，帕金森综合征，神经灵敏诱导的迟发性运动障碍，杜氏综合征和亨廷顿疾病），痴呆，焦虑 疾病，睡眠障碍，昼夜节律紊乱和情绪障碍。 本发明还涉及本文所述化合物的制备方法以及制备和使用化合物作为多巴胺D3受体的显像剂的方法。

公开(公告)号：US07253165B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10844245

申请日：2004-05-12

申请人： Gregory M. Shutske ,  James A. Hendrix ,  John G. Jurcak ,  Brian S. Freed ,  Nicholas J. Hrib ,  John D. Tomer, IV ,  Reda G. Hanna

发明人： Gregory M. Shutske ,  James A. Hendrix ,  John G. Jurcak ,  Brian S. Freed ,  Nicholas J. Hrib ,  John D. Tomer, IV ,  Reda G. Hanna

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The compounds are of the class of benzisoxazolyl-, pyridoisoxazolyl- and benzthienyl-phenoxy derivatives, useful as D4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

摘要翻译： 这些化合物是苯并异恶唑基 - ，吡啶并恶唑基 - 和苯并噻吩基 - 苯氧基衍生物类，可用作D 4 N 4拮抗剂。 所述化合物可用于治疗通过抑制D 4受体介导的医学病症。 这些病症包括例如注意力缺陷多动障碍，强迫症，精神病，药物滥用，物质依赖性，帕金森病，帕金森综合征，迟发性麻痹症，杜氏综合征，行为障碍和反对性反抗障碍。 本发明的另一方面是提供药物组合物，中间体和制备所述类化合物的方法。

公开(公告)号：US07186724B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10819037

申请日：2004-04-06

申请人： James A Hendrix ,  Horst Hemmerle ,  Matthias Urmann ,  Gregory M Shutske ,  Jospeh T Strupczewski ,  Kenneth J Bordeau ,  John G Jurcak ,  Thaddeus Nieduzak ,  Sharon A Jackson ,  Paul Angell ,  James P Carey ,  George Lee ,  David Fink ,  Jean-Fancois Sabuco ,  Yulin Chiang ,  Nicola Collar

发明人： James A Hendrix ,  Horst Hemmerle ,  Matthias Urmann ,  Gregory M Shutske ,  Jospeh T Strupczewski ,  Kenneth J Bordeau ,  John G Jurcak ,  Thaddeus Nieduzak ,  Sharon A Jackson ,  Paul Angell ,  James P Carey ,  George Lee ,  David Fink ,  Jean-Fancois Sabuco ,  Yulin Chiang ,  Nicola Collar

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D261/20 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to heterocyclic substituted carbonyl derivatives that display selective binding to dopamine D3 receptors. In another aspect, the invention relates to a method for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity in a patient in need of such treatment comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of said compounds for alleviation of such disorder. The central nervous system disorders that may be treated with these compounds include Psychotic Disorders, Substance Dependence, Substance Abuse, Dyskinetic Disorders (e.g. Parkinson's Disease, Parkinsonism, Neuroleptic-Induced Tardive Dyskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome and Huntington's Disease), Dementia, Anxiety Disorders, Sleep Disorders, Circadian Rhythm Disorders and Mood Disorders. The subject invention is also directed towards processes for the preparation of the compounds described herein as well as methods for making and using the compounds as imaging agents for dopamine D3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及显示与多巴胺D 3受体的选择性结合的杂环取代的羰基衍生物。 另一方面，本发明涉及在需要这种治疗的患者中治疗与多巴胺D 3 N 3受体活性相关的中枢神经系统障碍的方法，包括向所述受试者施用治疗有效量的所述 用于缓解这种病症的化合物。 可能用这些化合物治疗的中枢神经系统疾病包括心理障碍，物质依赖性，物质滥用，运动障碍（例如帕金森病，帕金森综合征，神经灵敏诱导的迟发性运动障碍，杜氏综合征和亨廷顿疾病），痴呆，焦虑 疾病，睡眠障碍，昼夜节律紊乱和情绪障碍。 本发明还涉及制备本文所述化合物的方法以及制备和使用化合物作为多巴胺D 3受体的显像剂的方法。

公开(公告)号：US07550469B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11643594

申请日：2006-12-21

申请人： James A Hendrix ,  Joseph T Strupczewski ,  Kenneth Bordeau ,  Matthias Urmann ,  Gregory Shutske ,  Horst Hemmerle ,  John G Jurcak ,  Harpal Gill ,  Franz J Weiberth ,  Thaddeus Nieduzak ,  Sharon Anne Jackson ,  Xu-Yang Zhao ,  Paul Justin Mueller

发明人： James A Hendrix ,  Joseph T Strupczewski ,  Kenneth Bordeau ,  Matthias Urmann ,  Gregory Shutske ,  Horst Hemmerle ,  John G Jurcak ,  Harpal Gill ,  Franz J Weiberth ,  Thaddeus Nieduzak ,  Sharon Anne Jackson ,  Xu-Yang Zhao ,  Paul Justin Mueller

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/551 ,  C07D333/66 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/041

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to heterocyclic substituted amide derivatives that display selective binding to dopamine D3 receptors. In another aspect, the invention relates to a method for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity in a patient in need of such treatment comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of said compounds for alleviation of such disorder. The central nervous system disorders that may be treated with these compounds include Psychotic Disorders, Substance Dependence, Substance Abuse, Dyskinetic Disorders (e.g. Parkinson's Disease, Parkinsonism, Neuroleptic-Induced Tardive Dyskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome and Huntington's Disease), Dementia, Anxiety Disorders, Sleep Disorders, Circadian Rhythm Disorders and Mood Disorders. The subject invention is also directed towards processes for the preparation of the compounds described herein as well as methods for making and using the compounds as imaging agents for dopamine D3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及显示与多巴胺D3受体的选择性结合的杂环取代的酰胺衍生物。 另一方面，本发明涉及一种治疗需要这种治疗的患者中与多巴胺D3受体活性相关的中枢神经系统障碍的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的所述化合物以减轻这种病症。 可能用这些化合物治疗的中枢神经系统疾病包括心理障碍，物质依赖性，物质滥用，运动障碍（例如帕金森病，帕金森综合征，神经灵敏诱导的迟发性运动障碍，杜氏综合征和亨廷顿疾病），痴呆，焦虑 疾病，睡眠障碍，昼夜节律紊乱和情绪障碍。 本发明还涉及本文所述化合物的制备方法以及制备和使用化合物作为多巴胺D3受体的显像剂的方法。