公开(公告)号：US20050020677A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10482700

申请日：2002-07-04

申请人： Jukka Gynther ,  Pekka Mannisto ,  Erik Wallen ,  Johannes Christiaans ,  Markus Forsberg ,  Antti Poso ,  Jarkko Venalainen ,  Elina Jarho

发明人： Jukka Gynther ,  Pekka Mannisto ,  Erik Wallen ,  Johannes Christiaans ,  Markus Forsberg ,  Antti Poso ,  Jarkko Venalainen ,  Elina Jarho

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/225 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C69/74 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/401 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I), wherein the symbol aa means a residue of an α-amino acid. The invention is also directed to a method for the preparation of the compounds of formula (I), as well as their use as prolyl oligopeptide inhibitors, for example for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中符号aa表示α-氨基酸的残基。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，以及它们作为脯氨酰寡肽抑制剂的用途，例如用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20060229254A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US10541387

申请日：2004-01-02

申请人： Jukka Gynther ,  Erik Wallen ,  Elina Jarho ,  Pekka Mannisto ,  Markus Forsberg ,  Antti Poso ,  Johannes Christiaans ,  Jarkko Venalainen ,  Jouko Vepsalainen ,  Taija Saarinen ,  Tomi Jarvinen

发明人： Jukka Gynther ,  Erik Wallen ,  Elina Jarho ,  Pekka Mannisto ,  Markus Forsberg ,  Antti Poso ,  Johannes Christiaans ,  Jarkko Venalainen ,  Jouko Vepsalainen ,  Taija Saarinen ,  Tomi Jarvinen

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K38/04 ,  C07K5/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/16

摘要： A compound of formula (I), wherein X, R1, R2 and R3 are as defined in the disclosure, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as a prolyl oligopeptidase inhibitor. The compounds can be used for the treatment of diseases or conditions where prolyl oligopeptidase inhibitors are indicated to be effective, for example for the treatment of neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease and senile dementia.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中X，R 1，R 2和R 3 3如本公开内容所定义，或药学上 可接受的盐或酯，可用作脯氨酰寡肽酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗脯氨酰寡肽酶抑制剂被认为有效的疾病或病症，例如用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和老年痴呆症。

公开(公告)号：US07173024B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10482700

申请日：2002-07-04

申请人： Jukka Gynther ,  Pekka Männistö ,  Erik Wallen ,  Johannes Christiaans ,  Markus Forsberg ,  Antti Poso ,  Jarkko Venäläinen ,  Elina Jarho

发明人： Jukka Gynther ,  Pekka Männistö ,  Erik Wallen ,  Johannes Christiaans ,  Markus Forsberg ,  Antti Poso ,  Jarkko Venäläinen ,  Elina Jarho

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/401 ,  C07D207/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/401 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I), wherein the symbol aa means a residue of an α-amino acid. The invention is also directed to a method for the preparation of the compounds of formula (I), as well as their use as prolyl oligopeptide inhibitors, for example for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中符号aa表示α-氨基酸的残基。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，以及它们作为脯氨酰寡肽抑制剂的用途，例如用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20050059608A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10495919

申请日：2002-11-18

申请人： Tomi Jarvinen ,  Jukka Leppanen ,  Juhani Huuskonen ,  Jouko Savolainen ,  Jukka Gynther

发明人： Tomi Jarvinen ,  Jukka Leppanen ,  Juhani Huuskonen ,  Jouko Savolainen ,  Jukka Gynther

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61P25/16 ,  A61P43/00 ,  C07C271/54 ,  A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07C271/54

摘要： Compounds of formula (I), wherein E, G, T, Rd, Re, and Rf are as defined in the disclosure, release levodopa and a COMT inhibitor so that they can be used for the treatment of diseases or conditions, wherein levodopa and inhibition of COMT are indicated to be useful.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中E，G，T，Rd，Re和Rf如本公开所定义，释放左旋多巴和COMT抑制剂，使其可用于治疗疾病或病症，其中左旋多巴和 COMT的抑制被认为是有用的。