公开(公告)号：US06403577B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US08153847

申请日：1993-11-17

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这些生理障碍的方法以及使用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5565494A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US402407

申请日：1995-03-10

申请人： Gerald B. Grindey ,  Cora S. Grossman ,  J. Jeffry Howbert ,  Karen L. Lobb ,  James E. Ray ,  John E. Toth

发明人： Gerald B. Grindey ,  Cora S. Grossman ,  J. Jeffry Howbert ,  Karen L. Lobb ,  James E. Ray ,  John E. Toth

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07C311/60 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  A61K31/17 ,  A61K31/64 ,  C07C313/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C311/60

摘要： This invention provides certain benzenesulfonamide derivatives and methods for using them in the treatment of susceptible neoplasms in mammals. Also provided are certain novel pharmaceutical formulations employing these benzenesulfonamide derivatives in combination with a carrier, and processes for preparing the benzenesulfonamide derivatives.

摘要翻译： 本发明提供某些苯磺酰胺衍生物及其用于治疗哺乳动物易感性肿瘤的方法。 还提供了使用这些苯磺酰胺衍生物与载体组合的某些新型药物制剂，以及制备苯磺酰胺衍生物的方法。

公开(公告)号：US06869957B1

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10668565

申请日：2003-09-23

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4045 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06727255B1

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US08463951

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06358994B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09463855

申请日：2000-01-27

申请人： James E Fritz ,  Philip A Hipskind ,  Stephen W Kaldor ,  Karen L Lobb ,  James A Nixon

发明人： James E Fritz ,  Philip A Hipskind ,  Stephen W Kaldor ,  Karen L Lobb ,  James A Nixon

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides compounds of the Formula I: which are useful as tachykinin receptor antagonists. This invention also provides methods employing these compounds, as well as pharmaceutical formulations comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其可用作速激肽受体拮抗剂。 本发明还提供了使用这些化合物的方法，以及包含这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06339094B1

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09463640

申请日：2000-01-27

申请人： James E Fritz ,  Philip A Hipskind ,  Stephen W Kaldor ,  Karen L Lobb ,  James A Nixon

发明人： James E Fritz ,  Philip A Hipskind ,  Stephen W Kaldor ,  Karen L Lobb ,  James A Nixon

IPC分类号： C07D20908

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides a series of substituted propanamines useful as tachykinin receptor antagonists. This invention also provides methods employing these substituted propanamines as well as pharmaceutical formulations comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列用作速激肽受体拮抗剂的取代丙胺。 本发明还提供了使用这些取代的丙胺的方法以及包含这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5792760A

公开(公告)日：1998-08-11

申请号：US838960

申请日：1997-04-23

申请人： Philip A. Hipskind ,  Karen L. Lobb

发明人： Philip A. Hipskind ,  Karen L. Lobb

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention provides a series of substituted bisindole propanamides which are useful as tachykinin receptor antagonists and as serotonin agonists. This invention also provides methods for the treatment of related disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供一系列取代的双吲哚丙酰胺，其可用作速激肽受体拮抗剂和5-羟色胺激动剂。 本发明还提供了治疗相关疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5684033A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US463874

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/53 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5670499A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US462415

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/53 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/108

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

公开(公告)号：US5300514A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US33737

申请日：1993-03-18

申请人： Raymond F. Brown ,  J. Jeffry Howbert ,  Karen L. Lobb ,  David A. Neel ,  Jon K. Reel ,  Beverley Greenwood

发明人： Raymond F. Brown ,  J. Jeffry Howbert ,  Karen L. Lobb ,  David A. Neel ,  Jon K. Reel ,  Beverley Greenwood

IPC分类号： C07D231/08 ,  C07D233/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Novel substituted pyrazolidinones have been found to exhibit significant binding to cholecystokinin (CCK) receptors and gastrin receptors in the brain and/or peripheral sites such as the pancreas, stomach, and ileum. The pyrazolidinones are CCK and gastrin receptor antagonists and find therapeutic application in the treatment of gastrointestinal disorders, central nervous system disorders and for appetite regulation in warm-blood vertebrates. Pharmaceutical formulations for such indications are described.

摘要翻译： 已经发现新的取代的吡唑烷酮在脑和/或外周位点如胰腺，胃和回肠中表现出与胆囊收缩素（CCK）受体和胃泌素受体的显着结合。 吡唑烷酮是CCK和胃泌素受体拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病，中枢神经系统疾病和用于温血脊椎动物食欲调节的治疗应用。 描述了用于这种适应症的药物制剂。