公开(公告)号：US07323433B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10911572

申请日：2004-08-05

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The invention relates to R-(−)-1-[2-(7-Chloro-benzo[b]thiophen-3-yl-methoxy)-2-(2,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-1H-imidazole and the salts thereof. The invention also relates to compositions thereof and their use either for treating fungal infections in humans and animals or combating crop diseases. A process for their preparation is also described.

摘要翻译： 本发明涉及R - （ - ） - 1- [2-（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基 - 甲氧基）-2-（2,4-二氯 - 苯基） - 乙基] 咪唑及其盐。 本发明还涉及其组合物及其用于治疗人和动物中的真菌感染或抵抗作物疾病的用途。 还描述了其制备方法。

公开(公告)号：US5736558A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US750790

申请日：1997-03-14

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to 4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazolyl)-1-piperidinyl-propoxy-chromen-4-one derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms optionally substituted by hydroxyl, as well as their pharmaceutically acceptable addition salts, which are useful in the treatment of psychosis, schizophrenia and anxiety.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01551 Sec。 371日期1997年3月14日 102（e）1997年3月14日PCT PCT 1996年4月11日PCT公布。 公开号WO96 / 32389 日期：1996年10月17日本发明涉及具有式（I）的4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑基）-1-哌啶基 - 丙氧基 - 色烯-4-酮衍生物：其中 R是氢或任选被羟基取代的具有1至4个碳原子的烷基，以及它们的药学上可接受的加成盐，其可用于治疗精神病，精神分裂症和焦虑症。

公开(公告)号：US20050065201A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10911572

申请日：2004-08-05

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Lluis Anglada ,  Celia Palacin ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： C07D409/12 ,  A01N43/50 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The invention relates to R-(−)-1-[2-(7-Chloro-benzo[b]thiophen-3-yl-methoxy)-2-(2,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-1H-imidazole and the salts thereof. The invention also relates to compositions thereof and their use either for treating fungal infections in humans and animals or combating crop diseases. A process for their preparation is also described.

摘要翻译： 本发明涉及R - （ - ）-1- [2-（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基 - 甲氧基）-2-（2,4-二氯 - 苯基） - 乙基] 咪唑及其盐。 本发明还涉及其组合物及其用于治疗人和动物中的真菌感染或抵抗作物疾病的用途。 还描述了其制备方法。

公开(公告)号：US6005115A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US669359

申请日：1996-07-03

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48

摘要： Two forms of N-[[[2-[[[2-[(diaminomethylene)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]ethyl]amino]methylene]-4-bromo-benzenesulfonamidehave been identified. A process for the preparation of thereof and the use thereof are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / ES94 / 00109 Sec。 371日期：1996年7月3日 102（e）日期1996年7月3日PCT 1994年11月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 14306 日期1996年5月17日已经确定了两种形式的N - [[[2 - [[2 - [（二氨基亚甲基）氨基] -4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]氨基]亚甲基] -4-溴 - 苯磺酰胺。 对其制备方法及其用途进行说明。

公开(公告)号：US5798361A

公开(公告)日：1998-08-25

申请号：US765935

申请日：1997-03-14

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to new 5H-thiazolo�3,2-a!pyrimidin -5-one derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein Ar is phenyl optionally substituted by one or two groups selected from halogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, methylendioxy, alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, and trifluoromethyl; and R is a group selected from (a) or (b): ##STR2## as well as their pharmaceutically acceptable addition salts, which are useful in the treatment of psychosis, schizophrenia and anxiety. This invention also discloses methods and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02254 Sec。 371日期1997年3月14日 102（e）1997年3月14日PCT PCT 1996年5月24日PCT公布。 公开号WO96 / 37498 日本时间1996年11月28日本发明涉及具有式（I）的新的5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物：其中Ar是任选被一个或两个 选自卤素，具有1至4个碳原子的烷基，甲氧基，具有1至4个碳原子的烷氧基和三氟甲基; 并且R是选自（a）或（b）中的基团：其中可用于治疗精神病，精神分裂症和焦虑症的其药学上可接受的加成盐。 本发明还公开了其制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5939555A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US702536

申请日：1996-10-21

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep Maria Castello ,  Manuel Mauricio Raga

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep Maria Castello ,  Manuel Mauricio Raga

IPC分类号： C07D409/12 ,  A01N25/02 ,  A01N43/52 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D233/54 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N15/09 ,  C07D233/02 ,  A61K31/415 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

摘要： Two polymorphs of 1-�2,4-dichloro-.beta.-�(7-chloro-benzo�b!thien-3-yl)methoxy!phenetyl!imidazole mononitrate have been identified. A process for the preparation thereof and composition are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / ES95 / 00001 Sec。 371日期1996年10月21日 102（e）日期1996年10月21日PCT 1995年1月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 20939 日期1996年7月11日已经鉴定了1- [2,4-二氯-β - [（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基）甲氧基]苯乙基]咪唑的两个多晶型物。 描述了其制备方法和组合物。

公开(公告)号：US5852021A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US750131

申请日：1996-12-27

申请人： Rafael Foguet Ambros ,  Lluis Anglada Burniol ,  Manuel Raga Carreno ,  Jose A. Ortiz Hernandez ,  Aurelio Sacristan Munoz ,  Josep M. Castello Barenys

发明人： Rafael Foguet Ambros ,  Lluis Anglada Burniol ,  Manuel Raga Carreno ,  Jose A. Ortiz Hernandez ,  Aurelio Sacristan Munoz ,  Josep M. Castello Barenys

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D317/28 ,  A61K31/495 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D317/28

摘要： Polymorph B of (1-diphenylmethyl)-4-�3-(2-phenyl-1,3-dioxolan-2-yl)propyl!piperazine have been identified. A process for its preparation and its use are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / ES95 / 00033 Sec。 371日期1996年12月27日第 102（e）日期1996年12月27日PCT 1995年3月28日PCT PCT。 出版物WO96 / 30366 日期1996年10月3日已经鉴定了（1-二苯基甲基）-4- [3-（2-苯基-1,3-二氧戊环-2-基）丙基]哌嗪的多晶型B. 描述了其制备方法及其用途。