公开(公告)号：US20080255213A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12102575

申请日：2008-04-14

申请人： Duane D. Miller ,  James T. Dalton ,  Wei Li ,  Lu Yan

发明人： Duane D. Miller ,  James T. Dalton ,  Wei Li ,  Lu Yan

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/04 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/06 ,  C07D277/12 ,  C07D417/04 ,  C12N5/0693 ,  C12N2501/06

摘要： Substituted thiazolidinone carboxylic acid amides and substituted thiazolidine carboxylic acid amides having a structure where the various substituent groups are as defined in the specification. Methods of making these compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and their use, particularly for treating or preventing cancer, are also disclosed.

摘要翻译： 取代的噻唑烷酮羧酸酰胺和具有各种取代基如说明书中所定义的结构的取代的噻唑烷羧酸酰胺。 还公开了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物及其用途，特别是用于治疗或预防癌症的方法。

公开(公告)号：US07179807B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10645312

申请日：2003-08-20

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators or CRF receptors. Compounds of the invention are provided by the following formula: The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphercal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为选择性调节剂或CRF受体。 本发明化合物由下式提供：本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗多种CNS和外周疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050004186A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10725206

申请日：2003-12-01

申请人： Stephen Barrett ,  Cathlin Flamme ,  Michael Kaufman ,  Mark Plummer ,  Jessica Reed ,  Joseph Warmus ,  Lu-Yan Zhang

发明人： Stephen Barrett ,  Cathlin Flamme ,  Michael Kaufman ,  Mark Plummer ,  Jessica Reed ,  Joseph Warmus ,  Lu-Yan Zhang

IPC分类号： A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D285/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D285/135 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides substituted Phenyl-(2-[1,3,4]thiadiazol-2-yl-phenyl)-amine and (2-[1,3,4]Oxadiazol-2-yl-phenyl)phenyl-amine compounds which act as inhibitors of MAPK/ERK Kinase (“MEK”) enzymes and pharmaceutical compositions and methods for their use in immunomodulation and in the treatment and alleviation of inflammation, and proliferative diseases such as cancer and restenosis.

摘要翻译： 本发明提供了取代的苯基 - （2- [1,3,4]噻二唑-2-基 - 苯基） - 胺和（2- [1,3,4]恶二唑-2-基 - 苯基）苯基 - 胺化合物，其中 作为MAPK / ERK激酶（“MEK”）酶的抑制剂及其用于免疫调节和治疗和减轻炎症以及增殖性疾病如癌症和再狭窄的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06545030B1

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09889104

申请日：2002-01-17

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Haile Tecle ,  Lu-Yan Zhang

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Haile Tecle ,  Lu-Yan Zhang

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D291/04 ,  A61K45/06 ,  C07D231/20 ,  C07D231/46 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/10 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D285/08

摘要： 1-Heterocycle substituted diarylamines, methods of making and using them, and compositions containing them.

摘要翻译： 1-杂环取代的二芳基胺，其制备和使用方法，以及含有它们的组合物。

公开(公告)号：US07223778B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10154396

申请日：2002-05-22

申请人： Ge Ping ,  Taeyoung Yoon ,  Lu Yan Zhang ,  Raymond F. Horvath

发明人： Ge Ping ,  Taeyoung Yoon ,  Lu Yan Zhang ,  Raymond F. Horvath

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyridine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyridine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡啶化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡啶化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20070043056A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585405

申请日：2006-10-23

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06777422B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10401135

申请日：2003-03-27

申请人： Kyungae Lee ,  Scott Mitchell ,  Robert Ohliger ,  Lu Yan Zhang ,  He Zhao ,  Kevin Currie

发明人： Kyungae Lee ,  Scott Mitchell ,  Robert Ohliger ,  Lu Yan Zhang ,  He Zhao ,  Kevin Currie

IPC分类号： C07D21700

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/47 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Substituted tetrahydroisoquinolines and related compounds are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate C5a receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological C5a receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的四氢异喹啉和相关化合物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节C5a受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养的伴侣动物和家畜中的病理性C5a受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20050113379A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10933834

申请日：2004-09-03

申请人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

发明人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D473/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的取代的杂芳基稠合的吡啶，吡嗪和嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。