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    Oxindole derivative
    1.
    发明授权
    Oxindole derivative 失效
    OXINDOLE DERIVATIVE

    公开(公告)号：US5206261A

    公开(公告)日：1993-04-27

    申请号：US663960

    申请日：1991-03-20

    申请人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Sato ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

    发明人： Akihiro Kawaguchi ,  Atsushi Sato ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Junji Yamamoto

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/34 ,  C07D405/06

    摘要： The present invention provides an oxindole derivative which has the following formula and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group or lower alkoxyl group, R.sup.2 is hydrogen atom or lower alkyl group, R.sup.3 is --CH.sub.2 --R.sup.5 group (R.sup.5 being alkyl group which may form a ring; benzodioxanyl group; or phenyl group which may have plural substituents selected from among halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxyl group, hydroxyl group, diethylamino group, trifluoromethyl group, nitrile group, nitro group and benzyloxy group), R.sup.2 and R.sup.3 may form together .dbd.CH--R.sup.5 (R.sup.5 being same as above), R.sup.4 is 1-propylbutyl group; pyridyl group; or phenyl group which may be substituted by lower alkoxyl group, halogen atom, diethylamino group, benzyloxy group, trifluoromethyl group, nitrile group, nitro group or lower alkyl group.

    Carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds
    6.
    发明授权
    Carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds 失效
    卡巴酸-2-吡咯烷酮化合物

    公开(公告)号：US5229402A

    公开(公告)日：1993-07-20

    申请号：US449923

    申请日：1989-12-13

    申请人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

    发明人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

    摘要： The present invention provides a carbamoyl-2-pyrrolidinone compound which has the following formula (2) and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, hydroxyl or lower alkyl substituted or unsubstituted with hydroxyl, and R.sup.3 is phenyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or thiazolyl having or not having lower alkoxyl, lower alkylamino, a halogen atom or halogenomethyl as a substituent.Further, the present invention provides novel carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, hydroxyl or lower alkyl substituted or unsubstituted with hydroxyl, and R.sup.2 is phenyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or thiazolyl having or not having methoxy or lower alkylamino as a substituent, provided that when R.sup.1 is a hydrogen atom or unsubstituted lower alkyl, R.sup.2 is not unsubstituted phenyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP89 / 00401 Sec。 371日期1989年12月13日第 102（e）日期1989年12月13日PCT提交1989年4月12日PCT公布。 公开号WO89 / 09767 本发明提供具有下式（2）的氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物，可用作治疗老年痴呆的药物，即作为脑功能改善剂和脑代谢激活剂或缺氧性脑 （2）其中R1是氢原子，羟基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R3是具有或没有低级烷氧基，低级烷基氨基，卤原子或卤代甲基的苯基，四氢萘基，吡啶基或噻唑基 作为取代基。 此外，本发明提供由式（1）表示的新型氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物，其中R 1是氢原子，羟基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R 2是苯基，四氢萘基，吡啶基或噻唑基 具有或不具有甲氧基或低级烷基氨基作为取代基，条件是当R 1为氢原子或未取代的低级烷基时，R 2为未取代的苯基。

    Process for producing isoxazole derivatives
    8.
    发明授权
    Process for producing isoxazole derivatives 失效
    异恶唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5310926A

    公开(公告)日：1994-05-10

    申请号：US121557

    申请日：1993-09-16

    申请人： Yu-ichi Hagiwara ,  Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

    发明人： Yu-ichi Hagiwara ,  Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

    IPC分类号： C07D261/08

    CPC分类号： C07D261/08

    摘要： The present invention provides a process for producing isoxazole derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are each a hydrogen atom or lower alkoxyl, and R.sup.3 is cyano or alkoxycarbonyl, the process being characterized by oxidizing an .alpha., .beta.-unsaturated ketoxime derivative represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 , R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above. The isoxazole derivatives (II) to be produced by the process of the present invention are useful as intermediates for preparing (3,4-diarylisoxazol-5-yl) acetic acid derivatives which are useful as anti-inflammatory agents, analgesics and antipyretics.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备由式（II）表示的异恶唑衍生物的方法，其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢原子或低级烷氧基，R 3为氰基或烷氧基羰基，该方法的特征在于 通过氧化由式（I）表示的α，β-不饱和酮肟衍生物，其中R 1，R 2和R 3如上所定义。 通过本发明的方法生产的异恶唑衍生物（II）可用作制备（3,4-二芳基异恶唑-5-基）乙酸衍生物的中间体，其可用作抗炎剂，止痛剂和解热药。

    .alpha., .beta.-unsaturated ketones and ketoxime derivatives
    9.
    发明授权
    .alpha., .beta.-unsaturated ketones and ketoxime derivatives 失效
    （ALPHA），（BETA） - 饱和的酮和酮替代衍生物

    公开(公告)号：US5142091A

    公开(公告)日：1992-08-25

    申请号：US690939

    申请日：1991-07-10

    申请人： Motoaki Tanaka ,  Yu-ichi Hagiwara ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

    发明人： Motoaki Tanaka ,  Yu-ichi Hagiwara ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto

    IPC分类号： C07D261/08 ,  C07C69/738 ,  C07C251/48 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/62 ,  C07C255/64

    CPC分类号： C07C69/738 ,  C07C251/48 ,  C07C255/40 ,  C07C255/64

    摘要： The present invention provides an .alpha., .beta.-unsaturated ketone and ketoxime derivative represented by the formula ##STR1## wherein Y is oxygen atom or hydroxyimino group, Z is cyano or alkoxycarbonyl group, R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are each hydrogen atom or lower alkoxyl group.The .alpha., .beta.-unsaturated ketones and ketoxime derivatives of the invention are useful as an intermediate for preparing a (3,4-diarylisoxazol-5-yl)acetic acid derivatives which is useful as an anti-inflammatory agent, analgesic and antipyretic.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 01512 Sec。 371日期：1991年7月10日 102（e）日期1991年7月10日PCT 1990年11月19日PCT PCT。 公开号WO91 / 07374 日本1991年5月30日。本发明提供由式（I）表示的+60，β-不饱和酮和酮肟衍生物，其中Y是氧原子或羟基亚氨基，Z是氰基或烷氧基羰基，R1和R2 相同或不同，为氢原子或低级烷氧基。 本发明的α，β-不饱和酮和酮肟衍生物可用作制备（3,4-二芳基异恶唑-5-基）乙酸衍生物的中间体，其可用作抗炎剂，镇痛和解热。

    Isoxazole compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof and medical uses thereof
    10.
    发明授权
    Isoxazole compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof and medical uses thereof 失效
    异恶唑化合物，其药学上可接受的盐及其医疗用途

    公开(公告)号：US5318970A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US844561

    申请日：1993-03-17

    申请人： Masahiro Suzuki ,  Kenji Nozaki ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Naohiko Ono ,  Takashi Shindo

    发明人： Masahiro Suzuki ,  Kenji Nozaki ,  Makoto Kajitani ,  Mitsugi Yasumoto ,  Naohiko Ono ,  Takashi Shindo

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D261/08

    摘要： A isoxazole compound represented by the formula (1): ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a lower alkoxy group, R.sub.1 is a group represented by the formula (2): ##STR2## (wherein A represents --NH-- or --O--, B represents a methylene group or a carbonyl group, m is 0 or 1, n is an integer of 1 to 12, X represents a hydrogen atom, a hydroxy group or a lower alkoxycarbonyl group, Y represents a phenyl group which can be substituted with one or more halogen atoms, or a hydrogen atom), a group represented by the formula (3): ##STR3## (wherein Z represents a pyrimidinyl group), or a group represented by the formula (4): ##STR4## (wherein R.sub.2 represents a styryl group which can be substituted with one or more hydroxy groups); a pharmaceutically acceptable salt thereof; or a medical use thereof in a method of inhibiting lipoxygenase, inhibiting 5-lipoxygenase or inhibiting cyclooxygenase.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01253第 371日期1993年3月17日 102（e）1993年3月17日PCT PCT 1991年9月20日PCT公布。 出版物WO92 / 05162 （1）表示的异恶唑化合物：其中R表示氢原子或低级烷氧基，R1表示式（2）表示的基团：（2）（其中A表示-NH-或-O-，B表示亚甲基或羰基，m表示0或1，n表示1〜12的整数，X表示氢原子，羟基 或低级烷氧基羰基，Y表示可以被一个或多个卤素原子取代的苯基或氢原子），由式（3）表示的基团：其中Z表示嘧啶基 基团）或由式（4）表示的基团：其中R 2表示可以被一个或多个羟基取代的苯乙烯基; 其药学上可接受的盐; 或其在抑制脂肪氧合酶，抑制5-脂肪氧合酶或抑制环加氧酶的方法中的医疗用途。