公开(公告)号：US20120184510A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13006810

申请日：2011-01-14

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/28 ,  C07F9/02 ,  C07D333/50 ,  A61K31/67

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。 更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。 还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。

公开(公告)号：US08143259B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12539267

申请日：2009-08-11

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Donald W. Ludovici ,  Jay M. Matthews ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu ,  Mark A. Youngman ,  Bin Zhu

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Donald W. Ludovici ,  Jay M. Matthews ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu ,  Mark A. Youngman ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D215/02 ,  C07D209/04 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D217/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, L, Q, R1, R2, and R3 are defined herein.

公开(公告)号：US20090264474A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12175740

申请日：2008-07-18

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D333/66 ,  A61K31/381 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US20140128428A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14152006

申请日：2014-01-10

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Donald W. Ludovici ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu ,  Mark A. Youngman ,  Bin Zhu

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Donald W. Ludovici ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu ,  Mark A. Youngman ,  Bin Zhu

IPC分类号： C07D217/04

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07C237/20 ,  C07C2102/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein A, L, R1, R2, R4, and R5 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中A，L，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义。

公开(公告)号：US08153682B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12175740

申请日：2008-07-18

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/66 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US20110190364A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13084718

申请日：2011-04-12

申请人： Mark R. Player ,  Scott L. Dax ,  William H. Parsons ,  Michael Richard Brandt ,  Raul R. Calvo ,  Sharmila Patel ,  Jian Liu ,  Wing S. Cheung ,  Michele C. Jetter ,  Yu-Kai Lee ,  Mark A. Youngman ,  Wenxi Pan ,  Kenneth M. Wells ,  Derek A. Beauchamp

发明人： Mark R. Player ,  Scott L. Dax ,  William H. Parsons ,  Michael Richard Brandt ,  Raul R. Calvo ,  Sharmila Patel ,  Jian Liu ,  Wing S. Cheung ,  Michele C. Jetter ,  Yu-Kai Lee ,  Mark A. Youngman ,  Wenxi Pan ,  Kenneth M. Wells ,  Derek A. Beauchamp

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/08 ,  C07D403/06

摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I): to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treatment using them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：含有这些化合物的药物组合物和使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US20070259936A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11734984

申请日：2007-04-13

申请人： Mark R. Player ,  Scott L. Dax ,  William H. Parsons ,  Michael Richard Brandt ,  Raul R. Calvo ,  Sharmila Patel ,  Jian Liu ,  Wing S. Cheung ,  Michele C. Jetter ,  Yu-Kai Lee ,  Mark A. Youngman ,  Wenxi Pan ,  Kenneth M. Weils ,  Derek A. Beauchamp

发明人： Mark R. Player ,  Scott L. Dax ,  William H. Parsons ,  Michael Richard Brandt ,  Raul R. Calvo ,  Sharmila Patel ,  Jian Liu ,  Wing S. Cheung ,  Michele C. Jetter ,  Yu-Kai Lee ,  Mark A. Youngman ,  Wenxi Pan ,  Kenneth M. Weils ,  Derek A. Beauchamp

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/08 ,  C07D403/06

摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I): to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treatment using them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：含有这些化合物的药物组合物和使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US06201025B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09413292

申请日：1999-10-06

申请人： Scott L. Dax ,  Timothy W. Lovenberg ,  Ellen W. Baxter ,  John R. Carson ,  Donald W. Ludovici ,  Mark A. Youngman

发明人： Scott L. Dax ,  Timothy W. Lovenberg ,  Ellen W. Baxter ,  John R. Carson ,  Donald W. Ludovici ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31135

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/16 ,  C07D213/38

摘要： &bgr;-Aminotetralin derivatives of the formula: which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a &bgr;-aminotetralin derivative as the active ingredient are described. The 62 -aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.

摘要翻译： 描述了作为神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体的制备方法和含有β-氨基四氢卟吩衍生物作为活性成分的药物组合物的下式的β-氨基四氢萘衍生物。 62-氨基四氢叶酸可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：US09656959B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US13996082

申请日：2011-12-21

申请人： Chiyou Ni ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman ,  Xiaoming Zhou

发明人： Chiyou Ni ,  Minnie Park ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Jiangchao Yao ,  Mark A. Youngman ,  Xiaoming Zhou

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R2c, A1, A2, and X are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

公开(公告)号：US08629281B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13006810

申请日：2011-01-14

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07F9/28

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。 更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。 还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。