公开(公告)号：US20050171366A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10962746

申请日：2004-10-13

申请人： John Ng ,  Claire Przybyla ,  Richard Mueller ,  Michael Vazquez ,  Daniel Getman

发明人： John Ng ,  Claire Przybyla ,  Richard Mueller ,  Michael Vazquez ,  Daniel Getman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28 ,  C07C271/16

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物。

公开(公告)号：US20050043533A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10807884

申请日：2004-03-24

申请人： Kevin Babiak ,  Terri Boehm ,  Pierre-Jean Colson ,  Payman Farid ,  Donald Gallagher ,  Christian Huber ,  Russell Linderman ,  Chin Liu ,  Eduardo Mar ,  Murad Newaz ,  Daniel Pippel ,  Claire Przybyla ,  Christopher Robb ,  Glenn Stahl ,  Ravindra Topgi ,  Gerald Weisenburger ,  Edward Yonan

发明人： Kevin Babiak ,  Terri Boehm ,  Pierre-Jean Colson ,  Payman Farid ,  Donald Gallagher ,  Christian Huber ,  Russell Linderman ,  Chin Liu ,  Eduardo Mar ,  Murad Newaz ,  Daniel Pippel ,  Claire Przybyla ,  Christopher Robb ,  Glenn Stahl ,  Ravindra Topgi ,  Gerald Weisenburger ,  Edward Yonan

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D211/54 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed generally to a process for making α-substituted hydroxamic acids (including salts thereof) generally corresponding in structure to Formula (I): wherein n, Z, Z3, A, R, E, and Y are as defined in this patent. This invention also is directed to compounds that may, for example, be used as intermediates in such a process, as well as processes for making such compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及在通式（I）结构中对应制备α-取代的异羟肟酸（包括其盐）的方法：其中n，Z，Z 3，A，R，E和Y为 在该专利中定义。 本发明还涉及可以例如在这种方法中用作中间体的化合物以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050131075A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10961405

申请日：2004-10-12

申请人： John Ng ,  Claire Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

发明人： John Ng ,  Claire Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

IPC分类号： C07D303/36 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/18 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C255/26 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/24 ,  C07C309/73 ,  C07F7/18 ,  A61K31/138

CPC分类号： C07D207/30 ,  C07C213/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07D211/06 ,  C07D211/26

摘要： Chiral hydroxyethylamine, hydroxyethylurea or hydroxyethylsulfonamide isostere containing retroviral protease and renin inhibitors can be prepared by multi-step syntheses that utilize key chiral amine intermediates. This invention is a cost effective method of obtaining such key chiral amine intermediates enantiomerically, diasteredmerically and chemically pure. The method is suitable for large scale (multikilogram) productions. This invention also encompasses organic acid and inorganic acid salts of the amine intermediates.

摘要翻译： 含有逆转录病毒蛋白酶和肾素抑制剂的手性羟乙基胺，羟乙基脲或羟乙基磺酰胺等离子体可以通过利用关键手性胺中间体的多步合成来制备。 本发明是一种成本有效的方法，可以对映异构，获得这些关键的手性胺中间体，具有化学纯度和化学纯度。 该方法适用于大规模（多公斤）生产。 本发明还包括胺中间体的有机酸和无机酸盐。

公开(公告)号：US20060270855A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11434509

申请日：2006-05-16

申请人： John Ng ,  Claire Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

发明人： John Ng ,  Claire Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D211/26 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D207/30 ,  C07C213/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07D211/06 ,  C07D211/26

摘要： Chiral hydroxyethylamine, hydroxyethylurea or hydroxyethylsulfonamide isostere containing retroviral protease and renin inhibitors can be prepared by multi-step syntheses that utilize key chiral amine intermediates. This invention is a cost effective method of obtaining such key chiral amine intermediates enantiomerically, diastereomerically and chemically pure. The method is suitable for large scale (multikilogram) productions. This invention also encompasses organic acid and inorganic acid salts of the amine intermediates.

摘要翻译： 含有逆转录病毒蛋白酶和肾素抑制剂的手性羟乙基胺，羟乙基脲或羟乙基磺酰胺等离子体可以通过利用关键手性胺中间体的多步合成来制备。 本发明是以对映体，非对映异构和化学纯度获得这种关键手性胺中间体的成本有效的方法。 该方法适用于大规模（多公斤）生产。 本发明还包括胺中间体的有机酸和无机酸盐。

公开(公告)号：US20050090543A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10848566

申请日：2004-05-19

申请人： Kevin Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Farid Payman ,  Robert Hett ,  Christian Huber ,  Kevin Koeller ,  Jon Lawson ,  James Li ,  Eduardo Mar ,  Lawrence Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James Peterson ,  Mark Pozzo ,  Claire Przybyla ,  Samuel Tremont ,  Jay Trivedi ,  Grace Wagner ,  Gerald Weisenburger ,  Benxin Zhi

发明人： Kevin Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Farid Payman ,  Robert Hett ,  Christian Huber ,  Kevin Koeller ,  Jon Lawson ,  James Li ,  Eduardo Mar ,  Lawrence Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James Peterson ,  Mark Pozzo ,  Claire Przybyla ,  Samuel Tremont ,  Jay Trivedi ,  Grace Wagner ,  Gerald Weisenburger ,  Benxin Zhi

IPC分类号： C07D317/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4995 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/36 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07D337/08 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08 ,  C07D337/16

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  C07D337/08 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： Among its several embodiments, the present invention provides an improved process for the preparation of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds; the provision of a process for preparing a diastereomeric mixture of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds from a single diastereomer of such compounds; the provision of a process for the preparation of 3-bromo-2-substituted propionaldehyde compounds; and the provision of a process for the preparation of 3-thio-2-substituted propionaldehyde compounds.

摘要翻译： 在其几个实施方案中，本发明提供了一种制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的改进方法; 提供了由这种化合物的单一非对映异构体制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的非对映体混合物的方法; 提供了制备3-溴-2-取代的丙醛化合物的方法; 并提供了制备3-硫代-2-取代的丙醛化合物的方法。