公开(公告)号：US08288402B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12809781

申请日：2008-12-09

申请人： Franz Von Nussbaum ,  Dagmar Karthaus ,  Sonja Anlauf ,  Martina Delbeck ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Daniel Meibom ,  Klemens Lustig ,  Jens Schamberger

发明人： Franz Von Nussbaum ,  Dagmar Karthaus ,  Sonja Anlauf ,  Martina Delbeck ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Daniel Meibom ,  Klemens Lustig ,  Jens Schamberger

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel 4-(4-cyano-2-thioaryl)dihydropyrimidin-2-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combination for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of disorders of the lung and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及新的4-（4-氰基-2-硫代芳基）二氢嘧啶-2-酮衍生物，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病，以及它们 用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防肺和心血管系统疾病。

公开(公告)号：US20110219462A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13054509

申请日：2009-07-02

申请人： Martina Delbeck ,  Stefan Golz ,  Stefan Schafer ,  Christiane Otto

发明人： Martina Delbeck ,  Stefan Golz ,  Stefan Schafer ,  Christiane Otto

IPC分类号： A01K67/00 ,  A61K9/00 ,  C12N5/07 ,  G01N33/567

CPC分类号： C12N15/8509 ,  A01K67/0276 ,  A01K2217/077 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/035 ,  A01K2267/0375

摘要： The present invention relates to use of the GPR30 gene for diagnosis and treatment of cardiovascular disorders, especially cardiomyopathy. The present invention also relates to a GPR30 deficient animal model, more specifically to a mouse in which the GPR30 gene is disrupted and which exhibits a cardiomyopathy, a tissue and a cell of the mouse and a process of producing the same. The present invention further relates to use of said knockout mouse as a model of cardiovascular diseases, especially cardiomyopathy, and a method of screening a compound useful for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, especially cardiomyopathy, using the knockout mouse.

摘要翻译： 本发明涉及GPR30基因用于诊断和治疗心血管疾病，特别是心肌病的用途。 本发明还涉及GPR30缺陷动物模型，更具体地说涉及其中GPR30基因被破坏并显示出心肌病，小鼠的组织和细胞的小鼠及​​其制备方法。 本发明还涉及使用所述敲除小鼠作为心血管疾病，特别是心肌病的模型，以及使用敲除小鼠筛选可用于预防和/或治疗心血管疾病，特别是心肌病的化合物的方法。

公开(公告)号：US20100261771A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12727044

申请日：2010-03-18

申请人： Ulf Brüggemeier ,  Chantal Fürstner ,  Volker Geiss ,  Joerg Keldenich ,  Armin Kern ,  Martina Delbeck ,  Peter Kolkhof ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Trübel

发明人： Ulf Brüggemeier ,  Chantal Fürstner ,  Volker Geiss ,  Joerg Keldenich ,  Armin Kern ,  Martina Delbeck ,  Peter Kolkhof ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Trübel

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  C07D413/12 ,  A61P1/16 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present application relates to new, substituted 2-acetamido-5-aryl-1,2,4-triazolones, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮，用于制备它们的方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病，以及它们 用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，更具体地用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US20160051518A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14930463

申请日：2015-11-02

申请人： Chantal FÜRSTNER ,  Jörg KELDENICH ,  Martina DELBECK ,  Peter KOLKHOF ,  Axel KRETSCHMER ,  Ingo PLUSCHKELL ,  Elisabeth POOK ,  Carsten SCHMECK ,  Hubert TRÜBEL

发明人： Chantal FÜRSTNER ,  Jörg KELDENICH ,  Martina DELBECK ,  Peter KOLKHOF ,  Axel KRETSCHMER ,  Ingo PLUSCHKELL ,  Elisabeth POOK ,  Carsten SCHMECK ,  Hubert TRÜBEL

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present application relates to novel bisaryl-linked 5-aryl-1,2,4-triazolone derivatives, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US09187466B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US13580817

申请日：2011-02-25

申请人： Chantal Furstner ,  Joerg Keldenich ,  Martina Delbeck ,  Peter Kolkhof ,  Axel Kretschmer ,  Ingo Pluschkell ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Trubel

发明人： Chantal Furstner ,  Joerg Keldenich ,  Martina Delbeck ,  Peter Kolkhof ,  Axel Kretschmer ,  Ingo Pluschkell ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Trubel

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to bisaryl-linked 5-aryl-1,2,4-triazolone derivatives according to the following formula: wherein Ar1, Ar2, R1, R2, L1, L2, Q and n are defined herein. The invention further related to the process of making the bisaryl-linked 5-aryl-1,2,4-triazolone derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及根据下式的双芳基连接的5-芳基-1,2,4-三唑酮衍生物：其中Ar1，Ar2，R1，R2，L1，L2，Q和n如本文所定义。 本发明还涉及制备双芳基连接的5-芳基-1,2,4-三唑酮衍生物的方法。

公开(公告)号：US08859601B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13132897

申请日：2009-11-26

申请人： Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Chantal Fürstner ,  Joerg Keldenich ,  Peter Kolkhof ,  Martina Delbeck ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Truebel

发明人： Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Chantal Fürstner ,  Joerg Keldenich ,  Peter Kolkhof ,  Martina Delbeck ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Truebel

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12

摘要： The present application relates to new, substituted benzyl-1,2,4-triazolones and phenylsulfonyl-1,2,4-triazolones, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的苄基-1,2,4-三唑酮和苯基磺酰基-1,2,4-三唑酮，用于制备它们的方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病 以及它们用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，更特别地用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08796324B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13426444

申请日：2012-03-21

申请人： Ulf Brüggemeier ,  Chantal Fürstner ,  Volker Geiss ,  Jörg Keldenich ,  Armin Kern ,  Martina Delbeck ,  Peter Kolkhof ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Trübel

发明人： Ulf Brüggemeier ,  Chantal Fürstner ,  Volker Geiss ,  Jörg Keldenich ,  Armin Kern ,  Martina Delbeck ,  Peter Kolkhof ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Trübel

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present application relates to new, substituted 2-acetamido-5-aryl-1,2,4-triazolones, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮，用于制备它们的方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病，以及它们 用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，更具体地用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08569314B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13143323

申请日：2009-12-29

申请人： Franz Von Nussbaum ,  Dagmar Karthaus ,  Sonja Anlauf ,  Martina Delbeck ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Daniel Meibom ,  Klemens Lustig

发明人： Franz Von Nussbaum ,  Dagmar Karthaus ,  Sonja Anlauf ,  Martina Delbeck ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Daniel Meibom ,  Klemens Lustig

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclically fused diaryldihydropyrimidine derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combination for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of disorders of the lung and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂环稠合二芳基二氢嘧啶衍生物，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途 ，特别是用于治疗和/或预防肺和心血管系统疾病。

公开(公告)号：US20120094968A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13262159

申请日：2010-03-30

申请人： Franz Von Nussbaum ,  Dagmar Karthaus ,  Sonja Anlauf ,  Martina Delbeck ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Daniel Meibom ,  Klemens Lustig ,  Dirk Schneider

发明人： Franz Von Nussbaum ,  Dagmar Karthaus ,  Sonja Anlauf ,  Martina Delbeck ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Daniel Meibom ,  Klemens Lustig ,  Dirk Schneider

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/513 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  C07D239/22 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to novel sulfonamidw- or sulfoximine-substituted 1,4-diaryldihydropyrimidin-2-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combination for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of disorders of the lung and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本申请涉及新的磺酰胺基或亚磺酰亚胺取代的1,4-二芳基二氢嘧啶-2-酮衍生物，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病以及其用途 用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防肺和心血管系统疾病。

公开(公告)号：US09943522B2

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：US14118222

申请日：2012-05-11

申请人： Stefan Golz ,  Martina Delbeck ,  Heinrich Meier ,  Andreas Geerts ,  Thomas Mondritzki ,  Hubert Trübel

发明人： Stefan Golz ,  Martina Delbeck ,  Heinrich Meier ,  Andreas Geerts ,  Thomas Mondritzki ,  Hubert Trübel

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/277 ,  A61K31/336 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/336 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

摘要： The present invention relates to the use of cathepsin K and/or cathepsin S inhibitors in a method for the treatment and/or prophylaxis of pulmonary hypertension and/or heart failure.