公开(公告)号：US06610687B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09979371

申请日：2002-02-25

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rüdiger Fischer ,  Burkhard Fugmann ,  Rolf Henning ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Graham Sturton ,  Mary F. Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion ,  William Bullock

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rüdiger Fischer ,  Burkhard Fugmann ,  Rolf Henning ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Graham Sturton ,  Mary F. Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion ,  William Bullock

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to benzofuranylsulfonates of the general formula (I), their preparation and their use for the treatment of inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并呋喃基磺酸盐，其制备方法及其用于治疗炎症的用途。

公开(公告)号：US06677372B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154743

申请日：2002-05-24

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12

摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US06399657B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09316536

申请日：1999-05-21

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12

摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US06169092A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09214370

申请日：1999-01-05

申请人： Gabriele Br{umlaut over (a)}unlich ,  Mazen Es-Sayed ,  R{umlaut over (u)}diger Fischer ,  Rolf Henning ,  Burkhard Fugmann ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Graham Sturton ,  Mary Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion

发明人： Gabriele Br{umlaut over (a)}unlich ,  Mazen Es-Sayed ,  R{umlaut over (u)}diger Fischer ,  Rolf Henning ,  Burkhard Fugmann ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Graham Sturton ,  Mary Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： 3-Urea-pyridofurans and -pyridothiophenes are prepared by reacting appropriately substituted 3-amino-pyridofurans or -pyridothiophenes with isocyanates or isothiocyanates. The 3-urea-pyridofurans and -pyridothiophenes can be used as active ingredients in medicaments, particularly in medicaments for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： 通过将适当取代的3-氨基 - 呋喃呋喃或吡咯并噻吩与异氰酸酯或异硫氰酸酯反应制备3-脲 - 吡哆醛和吡咯并噻吩。 3-脲 - 吡哆醛和吡咯并噻吩可用作药物中的活性成分，特别是用于治疗急性和慢性炎症过程的药物。

公开(公告)号：US5922740A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US760612

申请日：1996-12-04

申请人： Gabriele Braunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudiger Fischer ,  Burkhardt Fugmann ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Ulrich Nielsch ,  Graham Sturton

发明人： Gabriele Braunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudiger Fischer ,  Burkhardt Fugmann ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Ulrich Nielsch ,  Graham Sturton

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D307/83 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/83 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Heterocyclyclcarbonyl substituted benzofuranyl-ureas are prepared by reacting heterocyclylcarbonyl substituted 3-amino-benzofuranes with appropriate isocyanates or isothiocyanates. The unsubstituted ureas are transferred into substituted ureas by usual methods of substitution. The heterocyclylcarbonyl substituted benzofuranyl-ureas are useful as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronical inflammatory processes.

摘要翻译： 通过使杂环基羰基取代的3-氨基 - 苯并呋喃与合适的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备杂环羰基取代的苯并呋喃基 - 脲。 未经取代的脲通过常规的取代方法转移到取代的脲中。 杂环基羰基取代的苯并呋喃基 - 脲可用作药物中的活性成分，特别是用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US5622989A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US449402

申请日：1995-05-23

申请人： Gabriele Br aunlich ,  R udiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Br aunlich ,  R udiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D333/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 6-Amino-benzofuryl- and thienyl-derivatives can be prepared by reacting appropriate amino-substituted benzoyl phenols with appropriate substituted acetophenones and subsequent modification of the substituents. The compounds are useful for the treatment of actual and chronic inflammatory diseases, particularly of the airways and the gastro-intestinal tract.

摘要翻译： 6-氨基 - 苯并呋喃基和噻吩基衍生物可以通过使合适的氨基取代的苯甲酰基苯酚与适当的取代的苯乙酮反应并随后修饰取代基来制备。 这些化合物可用于治疗实际和慢性炎性疾病，特别是气道和胃肠道。

公开(公告)号：US5565488A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US448212

申请日：1995-05-23

申请人： Gabriele Braunlich ,  Rudiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Braunlich ,  Rudiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D333/56 ,  C07D333/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D333/56 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D417/12

摘要： The inventive Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives are prepared by reacting the appropriate amino substituted benzofuranes and benzothiophenes with oxalic acid derivatives. The inventive compounds are suitable for the prevention and treatment of acute and chronic inflammatory processes, particularly of the airways.

摘要翻译： 通过使合适的氨基取代的苯并呋喃和苯并噻吩与草酸衍生物反应来制备本发明的草酰氨基 - 苯并呋喃和苯并噻吩基衍生物。 本发明化合物适用于预防和治疗急性和慢性炎症过程，特别是气道。

公开(公告)号：US5691359A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US447661

申请日：1995-05-23

申请人： Rudiger Fischer ,  Gabriele Braunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Rudiger Fischer ,  Gabriele Braunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P29/00 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： Heterocyclylcarbonyl substituted benzofuranyl- and thiophenyl-alkanecarboxylic acid derivatives are prepared by reacting appropriately substituted hydroxybenzene butanoic acid esters with heterocyclic ketones. The inventive compounds can be used for the preparation of medicaments, particularly of medicaments for the treatment and prevention of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： 通过使适当取代的羟基苯丁酸酯与杂环酮反应制备杂环基羰基取代的苯并呋喃基和噻吩基 - 链烷羧酸衍生物。 本发明化合物可用于制备药物，特别是用于治疗和预防急性和慢性炎症过程的药物。

公开(公告)号：US20110009367A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12717443

申请日：2010-03-04

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/113 ,  A61K31/683 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20050267112A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11030605

申请日：2005-01-05

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Maria Niewohner

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Maria Niewohner

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/662 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6524

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazotriazinones of general formula a method for the production and the pharmaceutical use thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了通式的新型咪唑并三嗪酮的制备方法和药物用途。