公开(公告)号：US06610687B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09979371

申请日：2002-02-25

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rüdiger Fischer ,  Burkhard Fugmann ,  Rolf Henning ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Graham Sturton ,  Mary F. Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion ,  William Bullock

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rüdiger Fischer ,  Burkhard Fugmann ,  Rolf Henning ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Graham Sturton ,  Mary F. Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion ,  William Bullock

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to benzofuranylsulfonates of the general formula (I), their preparation and their use for the treatment of inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并呋喃基磺酸盐，其制备方法及其用于治疗炎症的用途。

公开(公告)号：US06677372B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154743

申请日：2002-05-24

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12

摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US06399657B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09316536

申请日：1999-05-21

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12

摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US06900194B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09869668

申请日：1999-12-20

申请人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

发明人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D237/32 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/33 ,  A61K31/695 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/40 ,  C07D253/08 ,  C07D491/04

摘要： Novel 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives, use of substituted 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives as Matrix Metalloprotease Inhibitors for the Treatment of Respiratory Diseases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them. The compounds of the invention have the generalized formula (I) (T)xA—B—D—E—CO2H wherein A is an aryl or heteroaryl rings; B is an aryl or heteroaryl ring or a bond; each T is a substituent group, x is 0, 1, or 2; the group D represents (a), (b), (c), or (d); the group E represents a two or three carbon chain bearing one to three substituent groups which are independent or are involved in ring formation, possible structures being shown in the text and claims; and each of the substituents on E is an independent substituent; and include pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 新型4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物，使用取代的4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物作为用于治疗呼吸系统疾病的基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物具有通式（I）（T）A-B-D-E-CO 2 H其中A是芳基或杂芳基环; B是芳基或杂芳基环或键; 每个T是取代基，x是0,1或2; D组代表（a），（b），（c）或（d）; 基团E表示一个或三个带有一个至三个独立的或参与环形成的取代基的碳链，可能的结构在本文和权利要求中示出; 并且E上的每个取代基是独立的取代基; 并且包括其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060189615A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11409417

申请日：2006-04-21

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

公开(公告)号：US20050096320A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10728180

申请日：2003-12-04

申请人： Ulrich Niewohner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsby ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewohner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsby ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel triazolotriazinones of the general formula and to a method for their production and pharmaceutical use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新型三唑并三氮嗪酮及其制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US20050070541A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10923544

申请日：2004-08-20

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/662 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20050049250A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10850510

申请日：2004-05-20

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050043303A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10892984

申请日：2004-07-15

申请人： Ulrich Niewohner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewohner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[1,3,5]triazinones, a method for their production and methods of use, in particular as inhibitors of cyclic GMP metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,3,5]三嗪酮，其制备方法和使用方法，特别是作为环状GMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06362178B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09554162

申请日：2000-07-21

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A01N4362

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。