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    Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
    2.
    发明授权
    Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 有权
    11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂1

    公开(公告)号：US08148534B2

    公开(公告)日：2012-04-03

    申请号：US12297910

    申请日：2007-04-25

    申请人： Renhua Li ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

    发明人： Renhua Li ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

    IPC分类号： C07D405/00 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

    摘要翻译： 本发明公开了新颖的式I化合物：（I）具有11＆amp; -HSD 1型拮抗剂活性，以及​​制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法。 -HSD类型1活动。

    Cycloalkyl lactam derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
    3.
    发明授权
    Cycloalkyl lactam derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 失效
    环烷基内酰胺衍生物作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1的抑制剂

    公开(公告)号：US07834194B2

    公开(公告)日：2010-11-16

    申请号：US11722101

    申请日：2005-12-16

    申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace

    发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace

    IPC分类号： C07D411/06 ,  A61K31/4025

    CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention provides compositions comprising compounds of formula I for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula (I) wherein, R0 is (II), or (III) G1 is methylene or ethylene; L is a divalent linking group selected from —(C1-C4) alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; A is methylene, —S—, —O—, or —NH—; and the other substituents are as defined in the claims.

    摘要翻译： 本发明提供了可用作11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效和选择性抑制剂的式I化合物。本发明还提供一种药物组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐 载体，稀释剂或赋形剂。 此外，本发明提供包含式I化合物用于治疗代谢综合征，糖尿病，高血糖症，肥胖，高血压，高脂血症，与高血糖症相关的其它症状以及相关疾病的组合物。 式（I）其中R 0为（II）或（III），G 1为亚甲基或亚乙基; L是选自 - （C 1 -C 4）亚烷基 - ， - S - ， - CH（OH） - 或-O-的二价连接基团; A是亚甲基，-S-，-O-或-NH-; 而其它取代基如权利要求中所定义。

    Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods
    6.
    发明授权
    Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods 失效
    二氢二苯并[b，e]氧自由基选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法

    公开(公告)号：US07067510B2

    公开(公告)日：2006-06-27

    申请号：US10521137

    申请日：2003-07-11

    申请人： Owen Brendan Wallace

    发明人： Owen Brendan Wallace

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/00 ,  C07D223/14 ,  C07D331/02 ,  C07D313/00

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D313/12 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1–C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1–C6 alkyl), or —OSO2(C2–C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1–C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1–C6 alkyl), —OSO2(C2–C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1–C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。