公开(公告)号：US20130338148A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13972659

申请日：2013-08-21

Applicant: Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

Inventor： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

IPC: A61K31/551 ,  C07D401/10 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D239/72 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

Abstract: Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

公开(公告)号：US07482354B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10557565

申请日：2004-04-27

Applicant: Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

Inventor： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

IPC: A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC classification number: C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D239/72 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

Abstract: Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

Abstract translation: 公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20050043346A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10912323

申请日：2004-08-05

Applicant: Ermes Vanotti ,  Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Mario Varasi ,  Alessia Montagnoli ,  Corrado Santocanale ,  Katia Martina ,  Maria Menichincheri

Inventor： Ermes Vanotti ,  Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Mario Varasi ,  Alessia Montagnoli ,  Corrado Santocanale ,  Katia Martina ,  Maria Menichincheri

IPC: A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Pyridylpyrrole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

Abstract translation: 公开了式（I）的吡啶基吡咯衍生物及其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US6071947A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US147249

申请日：1998-11-12

Applicant: Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Alberto Bargiotti ,  Anna Maria Isetta ,  Mario Ferrari ,  Francesco Colotta

Inventor： Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Alberto Bargiotti ,  Anna Maria Isetta ,  Mario Ferrari ,  Francesco Colotta

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405 ,  C07D207/333 ,  C07D209/12

CPC classification number: C07D403/14

Abstract: The present invention relates to substituted (1H-indol-2-yl)-5[(2H-pyrrol-2-ylidene) methyl]-1H-pyrrole compounds and their use as immunomodulating agents, to the preparation of the compounds and to pharmaceutical compositions comprising them.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP98 / 01285 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1998年2月27日PCT公布。 公开号WO98 / 40380 PCT 日期：1998年9月17日本发明涉及取代的（1H-吲哚-2-基）-5 [（2H-吡咯-2-亚基）甲基] -1H-吡咯化合物及其作为免疫调节剂的用途， 所述化合物和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5847127A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US930575

申请日：1997-10-15

Applicant: Roberto D'Alessio ,  Arsenia Rossi ,  Marcellino Tibolla ,  Lucio Ceriani

Inventor： Roberto D'Alessio ,  Arsenia Rossi ,  Marcellino Tibolla ,  Lucio Ceriani

IPC: A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  A61P37/06 ,  C07D207/44 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D207/44

Abstract: The present invention is related to a process for the preparation of 5-�2H-pyrrol-2-ylidene)methyl!-2,2'-bi-1H-pyrrole compounds and an intermediate compound.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP97 / 00368 Sec。 371日期：1997年10月15日 102（e）1997年10月15日PCT PCT 1997年1月22日PCT公布。 第WO97 / 30029号公报 日期1997年8月21日本发明涉及制备5- [2H-吡咯-2-亚基）甲基] -2,2'-二-1H-吡咯化合物和中间体化合物的方法。

公开(公告)号：US4771043A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US887438

申请日：1986-07-21

Applicant: Franco Faustini ,  Roberto D'Alessio ,  Vittoria Villa ,  Enrico di Salle ,  Paolo Lombardi

Inventor： Franco Faustini ,  Roberto D'Alessio ,  Vittoria Villa ,  Enrico di Salle ,  Paolo Lombardi

IPC: A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C12N9/99 ,  A61K31/56

CPC classification number: C07J41/0005 ,  C07J1/0011 ,  C07J41/0027

Abstract: The invention relates to 6-substituted androsta-1,4-diene-3,17-dione derivatives wherein the 6 substituent is an azido, amino or substituted amino group.The invention provides also a process for preparing the said compounds and pharmaceutical compositions containing same.The compounds of the invention are useful aromatase inhibitors and can be used, e.g., in the treatment of hormone-dependent tumors.

Abstract translation: 本发明涉及6-取代的雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮衍生物，其中6个取代基是叠氮基，氨基或取代的氨基。 本发明还提供了制备所述化合物的方法和含有它们的药物组合物。 本发明的化合物是有用的芳族酶抑制剂，可用于例如激素依赖性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：US4626597A

公开(公告)日：1986-12-02

申请号：US643014

申请日：1984-08-22

Applicant: Franco Faustini ,  Roberto d'Alessio ,  Achille Panzeri ,  Enrico di Salle

Inventor： Franco Faustini ,  Roberto d'Alessio ,  Achille Panzeri ,  Enrico di Salle

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D333/24 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D207/337 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0041 ,  C07D213/55 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

Abstract: 16-Fluoro-16,17-didehydro prostanoids, processes for their preparation, compositions containing them and methods of using them are disclosed. The compounds and compositions have pharmaceutical utility including, for example, luteolytic activity.

Abstract translation: 公开了16-氟-16,17-二氢前列腺素类，其制备方法，含有它们的组合物及其使用方法。 化合物和组合物具有药物效用，包括例如溶血活性。

公开(公告)号：US08981089B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US13972659

申请日：2013-08-21

Applicant: Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

Inventor： Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Roberto D'Alessio ,  Paolo Polucci ,  Fulvia Roletto ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello ,  Achille Panzeri ,  Francesca Quartieri ,  Ron Ferguson ,  Paola Vianello ,  Daniele Fancelli

IPC: C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/72

CPC classification number: C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D231/56 ,  C07D239/72 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

Abstract: Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

Abstract translation: 公开了说明书中定义的式（Ia）或（Ib）的吡唑并喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08975267B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13980168

申请日：2012-01-19

Applicant: Marina Caldarelli ,  Mauro Angiolini ,  Italo Beria ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Roberto D'Alessio ,  Andrea Lombardi Borgia

Inventor： Marina Caldarelli ,  Mauro Angiolini ,  Italo Beria ,  Maria Gabriella Brasca ,  Francesco Casuscelli ,  Roberto D'Alessio ,  Andrea Lombardi Borgia

IPC: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C67/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C12N9/99

Abstract: The present invention relates to tricyclic pyrrolo derivatives of Formula (I), which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的三环吡咯衍生物，其调节蛋白激酶的活性，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20050176796A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10505200

申请日：2003-02-18

Applicant: Roberto D'Alessio ,  Alberto Bargiotti ,  Maria Brasca ,  Antonella Ermoli ,  Paolo Pevarello ,  Marcellino Tibolla

Inventor： Roberto D'Alessio ,  Alberto Bargiotti ,  Maria Brasca ,  Antonella Ermoli ,  Paolo Pevarello ,  Marcellino Tibolla

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/4188

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  C07D231/54 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds which are tricyclic pyrazole derivatives and analogues thereof, as set forth in the specification, or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

Abstract translation: 公开了如说明书中所述的三环吡唑衍生物及其类似物或其药学上可接受的盐以及包含它们的药物组合物的化合物。 这些化合物或组合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病和神经变性疾病引起的和/或与其相关的疾病。