公开(公告)号：US09868738B2

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：US15512081

申请日：2015-09-14

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Kun Liu ,  Shuwen He ,  Jared N. Cumming ,  Andrew W. Stamford

发明人： Kun Liu ,  Shuwen He ,  Jared N. Cumming ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C-6 spirocarbocyclic iminothiadiazine compounds, including compounds Formula (I) or a tautomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1A, R1B, R2, RA, ring A, RA, m, L1, RL, ring C, RC, and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

公开(公告)号：US09549921B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14897966

申请日：2014-06-19

申请人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/502 ,  A61K31/423 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产（I）

公开(公告)号：US09265773B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14343450

申请日：2012-08-20

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D498/22 ,  A61K31/437 ,  C07D491/147 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20140088124A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14123246

申请日：2012-06-01

申请人： Robert J. DeVita ,  QingMei Hong ,  Zhong Lai ,  Kevin D. Dykstra ,  Yang Yu ,  Jian Liu ,  Donald M. Sperbeck ,  Tianying Jian ,  Deodial Guiadeen ,  Ginger Xu-qiang Yang ,  Zhicai Wu ,  Shuwen He ,  Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Jeffrey T. Kuethe ,  James Balkovec ,  Rongze Kuang ,  Gang Zhou ,  Heping Wu

发明人： Robert J. DeVita ,  QingMei Hong ,  Zhong Lai ,  Kevin D. Dykstra ,  Yang Yu ,  Jian Liu ,  Donald M. Sperbeck ,  Tianying Jian ,  Deodial Guiadeen ,  Ginger Xu-qiang Yang ,  Zhicai Wu ,  Shuwen He ,  Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Jeffrey T. Kuethe ,  James Balkovec ,  Rongze Kuang ,  Gang Zhou ,  Heping Wu

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： Described herein are compounds of formula (I), The compounds of formula I act as DGAT1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for hyperlipidemia, diabetes mellitus and obesity.

摘要翻译： 本文描述的是式（I）的化合物。式I化合物作为DGAT1抑制剂，可用于预防，治疗或作为高脂血症，糖尿病和肥胖症的补救剂。

公开(公告)号：US20100184758A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12668822

申请日：2008-07-15

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Wu Du ,  Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Tianying Jian ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong ,  Zhixiong Ye ,  James Deliureficio ,  Raman Bakshi

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Wu Du ,  Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Tianying Jian ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong ,  Zhixiong Ye ,  James Deliureficio ,  Raman Bakshi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗，肥胖症， 脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US20230008022A1

公开(公告)日：2023-01-12

申请号：US17295497

申请日：2019-11-25

申请人： Dane CLAUSEN ,  Ping CHEN ,  Xavier FRADERA ,  Liangqin GUO ,  Yongxin HAN ,  Shuwen HE ,  Xianhai HUANG ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Guoqing LI ,  Theodore A. MARTINOT ,  Alexander PASTERNAK ,  Andreas VERRAS ,  Li XIAO ,  Wensheng YU ,  Rui ZHANG ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Dane Clausen ,  Ping Chen ,  Xavier Fradera ,  Liangqin Guo ,  Yongxin Han ,  Shuwen He ,  Xianhai Huang ,  Joseph Kozlowski ,  Guoqing Li ,  Theodore A. Martinot ,  Alexander Pasternak ,  Andreas Verras ,  Li Xiao ,  Feng Ye ,  Wensheng Yu ,  Rui Zhang

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D491/052 ,  C07D231/54 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07D471/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  A61K31/541 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) which are inhibitors of an IDO enzyme: (I). Also disclosed herein are uses of the compounds in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising these compounds. Further disclosed herein are uses of the compositions in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder.

公开(公告)号：US11034661B2

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：US16495883

申请日：2018-03-23

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Liangqin Guo ,  Yongxin Han ,  Kun Liu ,  Shuwen He ,  Joseph Kozlowski ,  Ravi Nargund ,  Wensheng Yu ,  Hongjun Zhang ,  Qinglin Pu ,  Derun Li ,  Abdelghani Achab ,  Guoqing Li

发明人： Liangqin Guo ,  Yongxin Han ,  Kun Liu ,  Shuwen He ,  Joseph Kozlowski ,  Ravi Nargund ,  Wensheng Yu ,  Hongjun Zhang ,  Qinglin Pu ,  Derun Li ,  Abdelghani Achab ,  Guoqing Li

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed herein is a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed herein are uses of the compounds disclosed herein in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising a compound disclosed herein. Further disclosed herein are uses of the compositions in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder.

公开(公告)号：US09573939B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14343462

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/52 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20150361101A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14766462

申请日：2014-02-03

申请人： Xing DAI ,  Anandan PALANI ,  Shuwen HE ,  Linda L. BROCKUNIER ,  Ravi NARGUND ,  Karen MARCANTONO ,  Nicolas Zorn ,  Dong XIAO ,  Xuanjia PENG ,  Tao GUO ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Linda L. Brockunier ,  Ravi Nargund ,  Karen Marcantonio ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Tao Guo

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US08754099B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13518015

申请日：2011-01-11

申请人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

发明人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗，肥胖症， 脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。