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    Benzylidene derivatives
    1.
    发明授权
    Benzylidene derivatives 失效
    亚苄基衍生物

    公开(公告)号：US5418230A

    公开(公告)日：1995-05-23

    申请号：US142146

    申请日：1993-10-28

    申请人： Saichi Matsumoto ,  Tatsuo Tsuri ,  Masanao Inagaki ,  Hirokuni Jyoyama

    发明人： Saichi Matsumoto ,  Tatsuo Tsuri ,  Masanao Inagaki ,  Hirokuni Jyoyama

    IPC分类号： C07D275/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54

    CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/10

    摘要： Benzylidene derivatives having anti-inflammatory activities, are shown by the following formula I: ##STR1## wherein A is -CH.sub.2 - or -CH.sub.2 CH.sub.2 -; B is a bond or -CH.sub.2 -, -CHOH-, -CO-, -O-, or A and B may taken together form -CH=CH-; D is >N- or >CH-; R.sup.1 and R.sup.2 each independently is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, arylalkyloxy, heteroarylalkyloxy, lower alkylcarbonyl, arylcarbonyl, substituted or unsubstituted carbamoyl, or a group of the formula:-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.4wherein R.sup.4 is hydrogen, hydroxy, substituted or unsubstituted amino, aryl, heteroaryl, hydroxycarbonyl or lower alkyloxycarbonyl; n is an integer of 0-3.

    摘要翻译： 具有抗炎活性的亚苄基衍生物由下式I表示：键或-CH 2 - ， - CHOH - ， - CO - ， - O-或A和B可以一起形成-CH = CH-; D是> N-或> CH-; R 1和R 2各自独立地为氢，低级烷基或低级烷氧基; R 3是氢，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，芳基烷氧基，杂芳基烷氧基，低级烷基羰基，芳基羰基，取代或未取代的氨基甲酰基或下列基团： - （CH 2）n -R 4其中R 4是氢，羟基，取代或未取代的 氨基，芳基，杂芳基，羟基羰基或低级烷氧基羰基; n为0-3的整数。

    Method for producing benzylidene derivatives
    2.
    发明授权
    Method for producing benzylidene derivatives 失效
    亚苄基衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5463052A

    公开(公告)日：1995-10-31

    申请号：US246494

    申请日：1994-05-20

    申请人： Nobuhiro Haga ,  Masanao Inagaki ,  Saichi Matsumoto ,  Susumu Kamata

    发明人： Nobuhiro Haga ,  Masanao Inagaki ,  Saichi Matsumoto ,  Susumu Kamata

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D265/02 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D281/18 ,  C07D291/00 ,  C07D291/04 ,  C07D291/06

    CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D265/02 ,  C07D291/06 ,  Y02P20/55

    摘要： A selective and high-yield method is described for producing stereoisomeric benzylidene derivatives of the formula III: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently is lower alkyl, lower alkoxy or halogen; Y is SO.sub.2, SO or CO; --A-- is optionally substituted lower alkylene; --B-- is --CH.sub.2 -- or --O--; or --A-- and --B-- taken together may form optionally substituted phenylene or optionally substituted lower alkenylene; and R is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, hydroxy, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl; optionally substituted arylalkyloxy, heterocyclic ring or N-protecting groups, which comprises reacting a compound of the formula I: ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above and X is lower alkoxy or halogen with a compound of the formula II: ##STR3## wherein Y, --A--, --B-- and R are as defined above in the presence of a base.

    摘要翻译： 描述了用于制备式III的立体异构亚苄基衍生物的选择性和高产率方法：其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基，低级烷氧基或卤素; Y是SO2，SO或CO; -A-是任选取代的低级亚烷基; -B-是-CH 2 - 或-O-; 或-A-和-B-可以一起形成任选取代的亚苯基或任选取代的低级亚烯基; 并且R是氢，任选取代的低级烷基，环烷基，低级烷氧基，羟基，任选取代的芳基，任选取代的芳基烷基; 任选取代的芳基烷氧基，杂环或N-保护基，其包括使式I化合物：其中R 1和R 2如上所定义，X是低级烷氧基或卤素与式II化合物反应： 图像II其中Y，-A-，-B-和R如上所定义，在碱的存在下。

    3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone analogues
    3.
    发明授权
    3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone analogues 失效
    3-亚苄基-1-氨基甲酰基-2-吡咯烷酮类似物

    公开(公告)号：US5319100A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US33342

    申请日：1993-03-18

    申请人： Susumu Kamata ,  Takeshi Shiota ,  Nobuhiro Haga ,  Toshihiko Okada ,  Hirokuni Jyoyama ,  Saichi Matsumoto

    发明人： Susumu Kamata ,  Takeshi Shiota ,  Nobuhiro Haga ,  Toshihiko Okada ,  Hirokuni Jyoyama ,  Saichi Matsumoto

    IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D261/12 ,  C07D263/40 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/34 ,  C07D207/12

    CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D261/12 ,  C07D263/40 ,  C07D263/46 ,  C07D277/34

    摘要： The present invention relates to novel 3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrroridone analogues having advantage anti-inflammatory activities, which is represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each is independently hydrogen, alkyl, alkoxy, or halogen; R.sup.3 is hydrogen or acyl; R.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, or halogen; R.sup.5 and R.sup.6 each is independently hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclic group, substituted or unsubstituted amino, or OR.sup.7 wherein R.sup.7 is hydrogen, alkyl, aryl, acyl, or aralkyl, or taken together with the adjacent nitrogen atom may form heterocyclic group which may contain N, O, and/or S, and X and Y each is independently O, S, substituted or unsubstituted imino, or substituted or unsubstituted methylene. In more detail, the present invention provides an anti-inflammatory agent which is useful for the treatment of chronic inflammation and has little side effect, e.g., stomach disease.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性优势的新型3-亚苄基-1-氨基甲酰基-2-吡咯酮类似物，其由下式表示：其中R 1和R 2各自独立地为氢，烷基，烷氧基或卤素 ; R3是氢或酰基; R4是氢，烷基，羟基，烷氧基，氰基或卤素; R 5和R 6各自独立地为氢，烷基，芳基，芳烷基，杂环基，取代或未取代的氨基或OR 7，其中R 7为氢，烷基，芳基，酰基或芳烷基，或与相邻氮原子一起形成杂环基 其可以含有N，O和/或S，X和Y各自独立地为O，S，取代或未取代的亚氨基，或取代或未取代的亚甲基。 更详细地，本发明提供一种抗炎剂，其可用于治疗慢性炎症并且具有很小的副作用，例如胃病。

    3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone compounds useful as antiinflammatory agents
    6.
    发明授权
    3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone compounds useful as antiinflammatory agents 失效
    可用作抗炎剂的3-亚苄基-1-氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物

    公开(公告)号：US5319099A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US862761

    申请日：1992-06-24

    申请人： Susumu Kamata ,  Takeshi Shiota ,  Nobuhiro Haga ,  Toshihiko Okada ,  Hirokuni Jyoyama ,  Saichi Matsumoto

    发明人： Susumu Kamata ,  Takeshi Shiota ,  Nobuhiro Haga ,  Toshihiko Okada ,  Hirokuni Jyoyama ,  Saichi Matsumoto

    IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D261/12 ,  C07D263/40 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/34 ,  C07D207/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07D231/02 ,  C07D263/02 ,  C07D277/02

    CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D261/12 ,  C07D263/40 ,  C07D263/46 ,  C07D277/34

    摘要： The present invention relates to novel 3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrroridone analogues having advantage anti-inflammatory activities, which is represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each is independently hydrogen, alkyl, alkoxy, or halogen; R.sup.3 is hydrogen or acyl; R.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, or halogen; R.sup.5 and R.sup.6 each is independently hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclic group, substituted or unsubstituted amino, or OR.sup.7 wherein R.sup.7 is hydrogen, alkyl, aryl, acyl, or aralkyl, or taken together with the adjacent nitrogen atom may form heterocyclic group which may contain N, O, and/or S, and X and Y each is independently O, S, substituted or unsubstituted imino, or substituted or unsubstituted methylene. In more detail, the present invention provides an anti-inflammatory agent which is useful for the treatment of chronic inflammation and has little side effect, e.g., stomach disease.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00020 Sec。 371日期：1992年6月24日 102（e）日期1992年6月24日PCT提交1992年1月14日PCT公布。 公开号WO92 / 12966 本发明涉及具有抗炎活性优势的新型3-亚苄基-1-氨基甲酰-2-吡咯烷酮类似物，其由下式表示：其中R 1和R 2各自独立地为氢 烷基，烷氧基或卤素; R3是氢或酰基; R4是氢，烷基，羟基，烷氧基，氰基或卤素; R 5和R 6各自独立地为氢，烷基，芳基，芳烷基，杂环基，取代或未取代的氨基或OR 7，其中R 7为氢，烷基，芳基，酰基或芳烷基，或与相邻氮原子一起形成杂环基 其可以含有N，O和/或S，X和Y各自独立地为O，S，取代或未取代的亚氨基，或取代或未取代的亚甲基。 更详细地，本发明提供一种抗炎剂，其可用于治疗慢性炎症并且具有很小的副作用，例如胃病。