公开(公告)号：US08415345B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12991004

申请日：2009-05-04

申请人： George Adjabeng ,  Jerry Leroy Adams ,  Scott Howard Dickerson ,  Keith Hornberger ,  Neil W. Johnson ,  Kevin Kuntz ,  Kimberly Petrov ,  Jeffrey M. Ralph ,  Tara Renae Rheault ,  Gregory Schaaf ,  John Stellwagen ,  Xinrong Tian ,  David E. Uehling ,  Alex G. Waterson ,  Brian Wilson

发明人： George Adjabeng ,  Jerry Leroy Adams ,  Scott Howard Dickerson ,  Keith Hornberger ,  Neil W. Johnson ,  Kevin Kuntz ,  Kimberly Petrov ,  Jeffrey M. Ralph ,  Tara Renae Rheault ,  Gregory Schaaf ,  John Stellwagen ,  Xinrong Tian ,  David E. Uehling ,  Alex G. Waterson ,  Brian Wilson

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides thiazole sulfonamide and oxazole sulfonamide compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供噻唑磺酰胺和恶唑磺酰胺化合物，含有它们的组合物，以及其制备方法和用作药剂的方法。

公开(公告)号：US07812022B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11721504

申请日：2005-12-06

申请人： David Edward Uehling ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Scott Howard Dickerson ,  Alex Gregory Waterson ,  Philip Anthony Harris ,  Douglas McCord Sammond ,  Robert Dale Hubbard ,  Holly Kathleen Emerson ,  Joseph W. Wilson

发明人： David Edward Uehling ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Scott Howard Dickerson ,  Alex Gregory Waterson ,  Philip Anthony Harris ,  Douglas McCord Sammond ,  Robert Dale Hubbard ,  Holly Kathleen Emerson ,  Joseph W. Wilson

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides 2-pyrimidinyl pyrazolopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and their use as pharmaceutical agents.

公开(公告)号：US20050288515A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10530810

申请日：2003-10-10

申请人： Matthew Brown ,  Mui Cheung ,  Scott, Howard Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip, Anthony Harris ,  Robert, Neil Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael, Robert Peel ,  Jeffrey, Alan Stafford

发明人： Matthew Brown ,  Mui Cheung ,  Scott, Howard Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip, Anthony Harris ,  Robert, Neil Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael, Robert Peel ,  Jeffrey, Alan Stafford

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/30 ,  C07D263/48 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Oxazole derivatives, which are useful as VEGFR2, CDK2, and CDK4 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such oxazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2，CDK2和CDK4抑制剂的恶唑衍生物。 所述的发明还包括制备这种恶唑衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US20100234433A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12677855

申请日：2008-09-25

申请人： Pierette Banker ,  Scott Howard Dickerson ,  Dulce Maria Garrido ,  Steven Meagher Sparks ,  Francis X. Tavares ,  Stephen Andrew Thomson

发明人： Pierette Banker ,  Scott Howard Dickerson ,  Dulce Maria Garrido ,  Steven Meagher Sparks ,  Francis X. Tavares ,  Stephen Andrew Thomson

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D211/94 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D213/64

摘要： This invention relates to a novel compound which is a glycogen phosphorylase inhibitor and its use in the treatment of diabetes and other conditions associated therewith. The invention further relates to a pharmaceutical composition containing the compound and to processes for preparing the compound and pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及一种作为糖原磷酸化酶抑制剂的新型化合物及其在治疗与其相关的糖尿病和其它病症中的用途。 本发明还涉及含有该化合物的药物组合物和用于制备化合物和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US06720332B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10362744

申请日：2003-02-27

申请人： Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  James Andrew Linn

发明人： Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  James Andrew Linn

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Oxindole derivatives, specifically pyrrolo[3,2-f]quinoline-2-ones, which are useful as CDK4 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such oxindole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作CDK4抑制剂的羟吲哚衍生物，特别是吡咯并[3,2-f]喹啉-2-酮。 所述的发明还包括制备这种羟吲哚衍生物的方法及其用于治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US06369086B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09262351

申请日：1999-03-04

申请人： Stephen Thomas Davis ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  Lee Frederick Kuyper ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Joseph Luzzio ,  James Marvin Veal ,  Duncan Herrick Walker

发明人： Stephen Thomas Davis ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  Lee Frederick Kuyper ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Joseph Luzzio ,  James Marvin Veal ,  Duncan Herrick Walker

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates generally to novel substituted oxindole compounds and compositions. Such compounds and compositions have utility as pharmacological agents in treating diseases or conditions alleviated by the inhibition or antagonism of protein kinase activated signalling pathways. In particular, the present invention relates to a series of substituted oxindole compounds, which exhibit protein tyrosine kinase and protein serine/threonine kinase inhibition, and which are useful in inhibiting tumor growth via inhibition of such kinases as well as protecting a patient undergoing chemotherapy from chemotherapy induced alopecia.

摘要翻译： 本发明一般涉及新型取代的羟基吲哚化合物和组合物。 这样的化合物和组合物可用作治疗通过抑制或拮抗蛋白激酶激活的信号通路而减轻的疾病或病症的药理学作用。 特别地，本发明涉及一系列取代的羟吲哚化合物，其表现出蛋白质酪氨酸激酶和蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶抑制，并且其可用于通过抑制这种激酶抑制肿瘤生长以及保护接受化疗的患者 化疗引起秃发。

公开(公告)号：US06268391B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09446586

申请日：2000-04-07

申请人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

发明人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of general formula (I) wherein: R1 is H or optionally joined with R2 to form a fused ring selected from the group consisting of five to ten membered aryl, heteroaryl or heterocyclyl rings, R2 and R3 are independently H, HET, aryl, C1-12 aliphatic, CN, NO2, halogen, R10, —OR10, —SR10, —S(O)R10, —SO2R10, —NR10R11, —NR11R12, —NR12COR11, —NR12CO2R11, —NR12CONR11R12, —NO12SO2R11, —NR12C(NR 12)NHR11, —COR11, —CO2R11, —CONR12R11, —SO2NR12R11, —OCONR12R11, C(NR12)NR12R11, R6 and R7 are independently halogen, CN, NO2, —CONR10R11, —SO2NR10R11, —NR10R11, or —OR11, where R10 and R11 are as defined below; R8 is OH, NHSO2R12 or NHCOCF3; and their use in therapy, especially in the treatment of disorders mediated by cRaf1 kinase.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中：R 1为H或任选地与R 2连接形成选自5至10元芳基，杂芳基或杂环基环的稠环，R 2和R 3独立地为H，HET，芳基， C 12-12脂族基，CN，NO 2，卤素，R 10，-OR 10，-SR 10，-S（O）R 10，-SO 2 R 10，-NR 10 R 11，-NR 11 R 12，-NR 12 COR 11，-NR 12 CO 2 R 11，-NR 12 CONR 11 R 12，-NO 12 SO 2 R 11， NR 12）NHR 11，-COR 11，-CO 2 R 11，-CONR 12 R 11，-SO 2 NR 12 R 11，-OCONR 12 R 11，C（NR 12）NR 12 R 11，R 6和R 7独立地为卤素，CN，NO 2，-CONR 10 R 11，-SO 2 NR 10 R 11，-NR 10 R 11或-OR 11， 其中R 10和R 11如下所定义; R8是OH，NHSO2R12或NHCOCF3; 及其在治疗中的应用，特别是治疗由cRaf1激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US06172064B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09382333

申请日：1999-08-25

申请人： Robert Carl Andrews ,  Marc Werner Andersen ,  David John Cowan ,  David Norman Deaton ,  Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  Michael David Gaul ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Michael Howard Rabinowitz

发明人： Robert Carl Andrews ,  Marc Werner Andersen ,  David John Cowan ,  David Norman Deaton ,  Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  Michael David Gaul ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Michael Howard Rabinowitz

IPC分类号： C07D21170

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C259/06 ,  C07D295/13 ,  C07D333/24

摘要： A family of compounds having the general structural formula where W is a reverse hydroxamic acid group, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, biohydrolyzable ester, biohydrolyzable amide, affinity reagent, or prodrug thereof. Also described are methods for their preparation, pharmaceutical compositions including such compounds and their use in medicine.

摘要翻译： 具有通式结构式W的化合物族是反向异羟肟酸基团，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，生物可水解的酯，可生物水解的酰胺， 亲和试剂或其前药。 还描述了它们的制备方法，包括这些化合物的药物组合物及其在药物中的用途。

公开(公告)号：US20130144055A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13755466

申请日：2013-01-31

申请人： George Adjabeng ,  Jerry Leroy Adams ,  Scott Howard Dickerson ,  Keith Hornberger ,  Neil W. Johnson ,  Kevin Kuntz ,  Kimberly Petrov ,  Jeffrey M. Ralph ,  Tara Renae Rheault ,  Gregory Schaaf ,  John Stellwagen ,  Xinrong Tian ,  David E. Uehling ,  Alex G. Waterson ,  Brian Wilson

发明人： George Adjabeng ,  Jerry Leroy Adams ,  Scott Howard Dickerson ,  Keith Hornberger ,  Neil W. Johnson ,  Kevin Kuntz ,  Kimberly Petrov ,  Jeffrey M. Ralph ,  Tara Renae Rheault ,  Gregory Schaaf ,  John Stellwagen ,  Xinrong Tian ,  David E. Uehling ,  Alex G. Waterson ,  Brian Wilson

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides thiazole sulfonamide and oxazole sulfonamide compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供噻唑磺酰胺和恶唑磺酰胺化合物，含有它们的组合物，以及其制备方法和用作药剂的方法。

公开(公告)号：US20110172215A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12991004

申请日：2009-05-04

申请人： George Adjabeng ,  Jeffrey Leroy Adams ,  Scott Howard Dickerson ,  Keith Hornberger ,  Neil W. Johnson ,  Kevin Kuntz ,  Kimberly Petrov ,  Jeffrey M. Ralph ,  Tara Renae Rheault ,  Gregory Schaaf ,  John Stellwagen ,  Xinrong Tian ,  David E. Uehling ,  Alex G. Waterson ,  Brian Wilson

发明人： George Adjabeng ,  Jeffrey Leroy Adams ,  Scott Howard Dickerson ,  Keith Hornberger ,  Neil W. Johnson ,  Kevin Kuntz ,  Kimberly Petrov ,  Jeffrey M. Ralph ,  Tara Renae Rheault ,  Gregory Schaaf ,  John Stellwagen ,  Xinrong Tian ,  David E. Uehling ,  Alex G. Waterson ,  Brian Wilson

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides thiazole sulfonamide and oxazole sulfonamide compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供噻唑磺酰胺和恶唑磺酰胺化合物，含有它们的组合物，以及其制备方法和用作药剂的方法。