公开(公告)号：US5496849A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US244141

申请日：1994-05-17

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Atsushi Ohtake ,  Shintaro Nishio ,  Kazuhiro Hoshi ,  Shunji Tsukamoto

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Atsushi Ohtake ,  Shintaro Nishio ,  Kazuhiro Hoshi ,  Shunji Tsukamoto

IPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/34 ,  C07D307/78 ,  C07D307/80

CPC分类号： C07D307/93

摘要： The present invention discloses sulfonamide derivative represented by the following general formula: ##STR1## [wherein, R.sub.1 is(i) --COOR.sub.2 (where, R.sub.2 is (1) hydrogen, (2) a pharmacologically acceptable cation, or (3) an alkyl having 1 to 14 carbon atoms) or,(ii) --C(.dbd.O)--R.sub.3 (wherein, R.sub.3 represents an alkyl having 1 to 4 carbon atoms); A is(i) --(CH.sub.2)n-- (wherein, n represents an integer of 0 to 3),(ii) --CH.dbd.CH--, or the group:(iii) --O--C(R.sub.4) (R.sub.5)-- (wherein, R.sub.4 and R.sub.5 represent (1) hydrogen or (2) an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.4 and R.sub.5 may be identical or different); and,w is NH or --O--], as well as a thromboxane A2 receptor antagonistic drug having said derivative for its active ingredient.Since the compound of the present invention has excellent thromboxane A2 receptor antagonistic action, it can be used as a thromboxane A2 receptor antagonist of high activity and long duration.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01339 Sec。 371日期：1994年5月17日 102（e）日期1994年5月17日PCT提交1993年9月17日PCT公布。 出版物WO94 / 06785 日本3月3日公开本发明公开了由以下通式表示的磺酰胺衍生物：其中，R 1为（ⅰ）-COOR 2（其中，R 2为（1）氢），（2）药理学上可接受的阳离子 ，或（3）具有1至14个碳原子的烷基）或（ii）-C（= O）-R 3（其中，R 3表示具有1至4个碳原子的烷基）; A是（i） - （CH 2）n - （其中，n表示0至3的整数），（ii）-CH = CH-或基团：（iii）-OC（R4）（R5） - （ 其中，R4和R5表示（1）氢或（2）具有1至4个碳原子的烷基，R4和R5可以相同或不同）; 和w是NH或-O-]，以及具有所述衍生物作为其活性成分的血栓素A2受体拮抗药。 由于本发明化合物具有优异的血栓素A2受体拮抗作用，因此可用作活性高且持续时间长的血栓烷A2受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5475026A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US078298

申请日：1993-06-25

申请人： Shinya Ueno ,  Shintaro Nishio

发明人： Shinya Ueno ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K31/557 ,  C07C405/00 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C405/0083 ,  A61K31/557

摘要： Beraprost, a agent for treating hepatic diseases, that is safe and chemically stable is disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01382 Sec。 371日期：1993年6月25日 102（e）日期1993年6月25日PCT提交1992年10月23日PCT公布。 出版物WO93 / 07876 日期：1993年4月29日。披露了一种安全和化学稳定的治疗肝脏疾病的药物。

公开(公告)号：US4775692A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US7291

申请日：1987-01-23

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Atsushi Ohtake ,  Hiroshi Nagase ,  Shintaro Nishio ,  Toshiya Takahashi ,  Hisanori Wakita

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Atsushi Ohtake ,  Hiroshi Nagase ,  Shintaro Nishio ,  Toshiya Takahashi ,  Hisanori Wakita

IPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D307/93

摘要： Disclosed herein are novel prostaglandin I.sub.2 (PGI.sub.2) derivatives exhibiting excellent in vivo duration and activities, said derivatives being represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, X, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein.

摘要翻译： 本文公开了表现出优异的体内持续时间和活性的新型前列腺素I2（PGI2）衍生物，所述衍生物由以下通式表示：其中R1，X，R2和R3如本文所定义。

公开(公告)号：US4564620A

公开(公告)日：1986-01-14

申请号：US567755

申请日：1984-01-03

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Hiroshi Nagase ,  Mamoru Ishikawa ,  Kazuhisa Matsumoto ,  Shintaro Nishio

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Hiroshi Nagase ,  Mamoru Ishikawa ,  Kazuhisa Matsumoto ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C17/093 ,  C07C29/00 ,  C07C29/17 ,  C07C51/16 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/937 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1852 ,  C07C17/093 ,  C07C29/172 ,  C07C309/00 ,  C07C51/16 ,  C07D307/93 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/55

摘要： Pharmaceutically useful compounds are 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives such as 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-13,14-didehydro PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-16,16-dimethyl PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-17-.alpha.-methyl-20-homo PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-17,18,19,20-tetranor-16-phenoxy PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-20-isopropylidene PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-(5-methyl-1,3-phenylene) PGI.sub.2, and 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,3-didehydro-16,17,18,19,20-pentanor-15-phenyl PGI.sub.2. They are useful in treatment of ulcers, thrombii and hypertension for example.

摘要翻译： 药用有用的化合物是5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物，例如5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基 - 13,14-二脱氢PGI 2， 5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基-16,16-二甲基PGI2,5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基-17-α-甲基-20 - 低聚PGI2,5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基-17,18,19,20-四去甲-16-苯氧基PGI2,5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 （5-甲基-1,3-亚苯基）PGI 2和5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - （5-甲基-1,3-亚苯基） 间 - 亚苯基-2,3-二脱氢-16,17,18,19,20-戊基或-15-苯基PGI 2。 它们可用于治疗溃疡，血栓和高血压。

公开(公告)号：US5508303A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US68205

申请日：1993-05-28

申请人： Masafumi Isogaya ,  Shintaro Nishio

发明人： Masafumi Isogaya ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/49 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  C07D307/93

CPC分类号： A61K8/4973 ,  A61K31/557 ,  A61Q7/00

摘要： A composition for stimulating hair growth is described. The composition comprises as an effective ingredient a 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene prostaglandin I.sub.2 derivative of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 描述了用于刺激头发生长的组合物。 组合物包含式（I）的5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基前列腺素I 2衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

公开(公告)号：US5401768A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US90995

申请日：1993-07-13

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Toshiya Takahashi ,  Atsushi Ohtake ,  Hisanori Wakita ,  Shintaro Nishio

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Toshiya Takahashi ,  Atsushi Ohtake ,  Hisanori Wakita ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D307/93 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed are 2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phemylene PGI.sub.2 derivatives such as 16-methyl-2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, 17-methyl-2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, 15-phenyl-2,5,6,7,16,17,18,19,20-nonanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-17-phenyl-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16,16-dimethyl-17-phenyl-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,17,18,19,20-octanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, and 3-decarboxy-3-hydroxymethyl-16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, which are useful as pharmaceuticals.These compounds are useful as an antiulcer drug, antihypertensive drug, antithrombus drug or the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP88 / 01048 Sec。 371日期1989年8月14日 102（e）日期1989年8月14日PCT提交1988年10月14日PCT公布。 出版物WO89 / 03387 日期：1989年4月20日。公开的是2,5,6,7-四去甲-4,8-​​间m-亚氨​​基PGI 2衍生物，如16-甲基-2,5,6,7-四去甲-4,8- 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯，17-甲基-2,5,6,7-四酮-4,8-​​间 - 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯，15-苯基-2,5,6， 7,16,17,18,19,20-壬腈-4,8-​​间间 - 亚苯基PGI2,16-甲基-17-苯基-2,5,6,7,18,19,20-庚酮-4 ，8-间 - 间 - 亚苯基PGI2,16,16-二甲基-17-苯基-2,5,6,7,18,19,20-庚烷-4,8-​​间间苯撑PGI2,16-甲基 -16-苯氧基-2,5,6,7,17​​,18,19,20-辛腈-4,8-​​间间苯撑PGI2,16-甲基-16-苯氧基-2,5,6,7， 18,19,20-庚酮-4,8-​​间 - 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯和3-脱羧基-3-羟甲基-16-甲基-16-苯氧基-2,5,6,7,18， 19,20-庚酮-4,8-​​间间 - 亚苯基PGI2，其可用作药物。 这些化合物可用作抗溃疡药，抗高血压药，抗血栓药物等。

公开(公告)号：US4880939A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US128878

申请日：1987-12-04

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Toshiya Takahashi ,  Shintaro Nishio

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Toshiya Takahashi ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  A61P15/04 ,  A61P43/00 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/93

摘要： Disclosed herein are novel prostaglandin I.sub.2 (PGI.sub.2) derivatives exhibiting excellent physiological activities, said derivatives being represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein.

公开(公告)号：US4822804A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US102391

申请日：1987-09-29

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Hiroshi Nagase ,  Mamoru Ishikawa ,  Kazuhisa Matsumoto ,  Shintaro Nishio

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Hiroshi Nagase ,  Mamoru Ishikawa ,  Kazuhisa Matsumoto ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C17/093 ,  C07C29/00 ,  C07C29/17 ,  C07C51/16 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/937 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1852 ,  C07C17/093 ,  C07C29/172 ,  C07C309/00 ,  C07C51/16 ,  C07D307/93 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/55

摘要： Pharmaceutically useful compounds are 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives such as5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-16,16-dimethyl PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(S)-methyl PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(R)-methyl PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-16,16-dimethyl-.omega.-homo PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(S)-methyl-.omega.-homo PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(R)-methyl-.omega.-homo PGI.sub.2,5,6, 7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16,16-dimethyl-16-p ropoxy PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,18,19,20-tetranor-16,16-dimethyl-17-etho xy PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,18,19,20-tetranor-16,16-dimethyl-17-prop oxy PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16-phenoxy PGI.sub.2 and methyl esters thereof.5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16,16-dimethyl-16 -phenoxy PGI.sub.2 or its methyl ester, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16-methyl-16-phenox y PGI.sub.2 or its methyl ester.They are useful in treatment of ulcers, thrombii and hypertension for example.

公开(公告)号：US4474802A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US459226

申请日：1983-01-19

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Hiroshi Nagase ,  Kazuhisa Matsumoto ,  Shintaro Nishio

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Hiroshi Nagase ,  Kazuhisa Matsumoto ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P43/00 ,  C07C29/124 ,  C07C29/56 ,  C07D307/93 ,  C07D493/04 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C29/124 ,  C07C29/56 ,  C07D307/93 ,  C07F9/4015

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a pharmaceutically acceptable cation, hydrogen or n-alkyl of 1 to 12 carbon atoms; R.sup.2 is hydrogen, acyl of 2 to 10 carbon atoms or aroyl of 7 to 13 carbon atoms; R.sup.3 is hydrogen, acyl of 2 to 10 carbon atoms or aroyl of 7 to 13 carbon atoms; R.sup.4 is hydrogen, methyl or ethyl; R.sup.5 is n-alkyl of 1 to 5 carbon atoms; n is an integer of 0 to 4; A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans --CH.dbd.CH--; and X is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans --CH.dbd.CH--. The compounds are useful in anti-ulcer, hypotensive and platelet aggregation inhibiting compositions.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R1是药学上可接受的阳离子，1至12个碳原子的氢或正烷基; R2为氢，2〜10个碳原子的酰基或7〜13个碳原子的芳酰基; R3为氢，2〜10个碳原子的酰基或7〜13个碳原子的芳酰基; R4是氢，甲基或乙基; R5是1〜5个碳原子的正烷基; n为0〜4的整数。 A是-CH 2 -CH 2 - 或反-CH = CH-; 并且X是-CH 2 -CH 2 - 或反-CH = CH-。 该化合物可用于抗溃疡，降血压和血小板聚集抑制组合物。

公开(公告)号：US4301164A

公开(公告)日：1981-11-17

申请号：US183745

申请日：1980-09-03

申请人： Kiyotaka Ohno ,  Hisao Nishiyama ,  Shintaro Nishio

发明人： Kiyotaka Ohno ,  Hisao Nishiyama ,  Shintaro Nishio

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07D307/93 ,  C07D493/04 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/93 ,  Y10S514/822

摘要： Pharmaceutically useful compounds are 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives such as 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-16,17,18,19,20-pentanor-15-phenyl PGI.sub.2.

摘要翻译： 药用有用的化合物是5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物，例如5,6,7-三硝基-4,​​8-​​间 - 间 - 亚苯基-16,17,18,19 ，20-戊酮-15-苯基PGI 2。