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    Sulfonic acid derivative and its pharmaceutical application
    5.
    发明授权
    Sulfonic acid derivative and its pharmaceutical application 失效
    磺酸衍生物及其制药应用

    公开(公告)号：US5496849A

    公开(公告)日：1996-03-05

    申请号：US244141

    申请日：1994-05-17

    申请人： Kiyotaka Ohno ,  Atsushi Ohtake ,  Shintaro Nishio ,  Kazuhiro Hoshi ,  Shunji Tsukamoto

    发明人： Kiyotaka Ohno ,  Atsushi Ohtake ,  Shintaro Nishio ,  Kazuhiro Hoshi ,  Shunji Tsukamoto

    IPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/34 ,  C07D307/78 ,  C07D307/80

    CPC分类号： C07D307/93

    摘要： The present invention discloses sulfonamide derivative represented by the following general formula: ##STR1## [wherein, R.sub.1 is(i) --COOR.sub.2 (where, R.sub.2 is (1) hydrogen, (2) a pharmacologically acceptable cation, or (3) an alkyl having 1 to 14 carbon atoms) or,(ii) --C(.dbd.O)--R.sub.3 (wherein, R.sub.3 represents an alkyl having 1 to 4 carbon atoms); A is(i) --(CH.sub.2)n-- (wherein, n represents an integer of 0 to 3),(ii) --CH.dbd.CH--, or the group:(iii) --O--C(R.sub.4) (R.sub.5)-- (wherein, R.sub.4 and R.sub.5 represent (1) hydrogen or (2) an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.4 and R.sub.5 may be identical or different); and,w is NH or --O--], as well as a thromboxane A2 receptor antagonistic drug having said derivative for its active ingredient.Since the compound of the present invention has excellent thromboxane A2 receptor antagonistic action, it can be used as a thromboxane A2 receptor antagonist of high activity and long duration.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01339 Sec。 371日期：1994年5月17日 102（e）日期1994年5月17日PCT提交1993年9月17日PCT公布。 出版物WO94 / 06785 日本3月3日公开本发明公开了由以下通式表示的磺酰胺衍生物：其中，R 1为（ⅰ）-COOR 2（其中，R 2为（1）氢），（2）药理学上可接受的阳离子 ，或（3）具有1至14个碳原子的烷基）或（ii）-C（= O）-R 3（其中，R 3表示具有1至4个碳原子的烷基）; A是（i） - （CH 2）n - （其中，n表示0至3的整数），（ii）-CH = CH-或基团：（iii）-OC（R4）（R5） - （ 其中，R4和R5表示（1）氢或（2）具有1至4个碳原子的烷基，R4和R5可以相同或不同）; 和w是NH或-O-]，以及具有所述衍生物作为其活性成分的血栓素A2受体拮抗药。 由于本发明化合物具有优异的血栓素A2受体拮抗作用，因此可用作活性高且持续时间长的血栓烷A2受体拮抗剂。

    Antimetastasis agent of malignant tumors
    6.
    发明授权
    Antimetastasis agent of malignant tumors 失效
    恶性肿瘤的抗转移剂

    公开(公告)号：US5496850A

    公开(公告)日：1996-03-05

    申请号：US244668

    申请日：1994-08-08

    申请人： Masato Mutoh ,  Masakazu Hattori ,  Shintaro Nishio ,  Kiyotaka Ohno

    发明人： Masato Mutoh ,  Masakazu Hattori ,  Shintaro Nishio ,  Kiyotaka Ohno

    IPC分类号： A61K31/557 ,  C07D307/93 ,  A61K31/34

    CPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/557

    摘要： An agent which is chemically stable, which prominently inhibits metastasis of malignant tumor and which is safe is disclosed. The antimetastasis agent of malignant tumors according to the present invention comprises as an effective ingredient beraprost or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01313 Sec。 371日期1994年8月8日 102（e）日期1994年8月8日PCT提交1992年10月9日PCT公布。 公开号WO94 / 08584 日期：1994年04月28日。公开了化学稳定的药物，其显着抑制恶性肿瘤的转移并且是安全的。 根据本发明的恶性肿瘤的抗转移剂包含贝前列素或其药学上可接受的盐作为有效成分。

    2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, derivative, manufacturing process thereof and its use
    7.
    发明授权
    2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, derivative, manufacturing process thereof and its use 失效
    2,5,6,7-四去甲-4,8-​​间间亚苯基PGI 2，其衍生物及其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US5401768A

    公开(公告)日：1995-03-28

    申请号：US90995

    申请日：1993-07-13

    申请人： Kiyotaka Ohno ,  Toshiya Takahashi ,  Atsushi Ohtake ,  Hisanori Wakita ,  Shintaro Nishio

    发明人： Kiyotaka Ohno ,  Toshiya Takahashi ,  Atsushi Ohtake ,  Hisanori Wakita ,  Shintaro Nishio

    IPC分类号： C07D307/93 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/34

    CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D307/93 ,  C07D493/04

    摘要： Disclosed are 2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phemylene PGI.sub.2 derivatives such as 16-methyl-2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, 17-methyl-2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, 15-phenyl-2,5,6,7,16,17,18,19,20-nonanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-17-phenyl-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16,16-dimethyl-17-phenyl-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,17,18,19,20-octanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, and 3-decarboxy-3-hydroxymethyl-16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, which are useful as pharmaceuticals.These compounds are useful as an antiulcer drug, antihypertensive drug, antithrombus drug or the like.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP88 / 01048 Sec。 371日期1989年8月14日 102（e）日期1989年8月14日PCT提交1988年10月14日PCT公布。 出版物WO89 / 03387 日期：1989年4月20日。公开的是2,5,6,7-四去甲-4,8-​​间m-亚氨​​基PGI 2衍生物，如16-甲基-2,5,6,7-四去甲-4,8- 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯，17-甲基-2,5,6,7-四酮-4,8-​​间 - 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯，15-苯基-2,5,6， 7,16,17,18,19,20-壬腈-4,8-​​间间 - 亚苯基PGI2,16-甲基-17-苯基-2,5,6,7,18,19,20-庚酮-4 ，8-间 - 间 - 亚苯基PGI2,16,16-二甲基-17-苯基-2,5,6,7,18,19,20-庚烷-4,8-​​间间苯撑PGI2,16-甲基 -16-苯氧基-2,5,6,7,17​​,18,19,20-辛腈-4,8-​​间间苯撑PGI2,16-甲基-16-苯氧基-2,5,6,7， 18,19,20-庚酮-4,8-​​间 - 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯和3-脱羧基-3-羟甲基-16-甲基-16-苯氧基-2,5,6,7,18， 19,20-庚酮-4,8-​​间间 - 亚苯基PGI2，其可用作药物。 这些化合物可用作抗溃疡药，抗高血压药，抗血栓药物等。