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    Bis-esters of dicarboxylic acids with amoxicillin and certain hydroxymethylpenicillanate 1,1-dioxides
    1.
    发明授权
    Bis-esters of dicarboxylic acids with amoxicillin and certain hydroxymethylpenicillanate 1,1-dioxides 失效
    二羧酸与阿莫西林和某些羟甲基青霉素1,1-二氧化物的双酯

    公开(公告)号：US4462934A

    公开(公告)日：1984-07-31

    申请号：US481108

    申请日：1983-03-31

    申请人： Vytautas J. Jasys

    发明人： Vytautas J. Jasys

    IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/897 ,  C07D519/00 ,  C07D499/48

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Antibacterial bis-esters of 1,4-cyclohexanedicarboxylic acids and alkane dicarboxylic acids wherein the ester moieties are derived from different alcohols; one alcohol being hydroxymethylpenicillanate 1,1-dioxide, or the 6-beta-hydroxymethyl or the 6-alpha-aminomethyl derivative thereof; and the other being 6-[D-(2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido)]penicillanic acid (amoxicillin); and pharmaceutically acceptable salts thereof; a method for the use of said esters and their salts, and methods for their preparation.

    摘要翻译： 1,4-环己烷二羧酸和烷二羧酸的抗菌双酯，其中酯部分衍生自不同的醇; 一种醇是羟甲基青霉素1,1-二氧化物，或6-β-羟甲基或其6-α-氨基甲基衍生物; 另一个是6- [D-（2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基）]青霉烷酸（阿莫西林）; 及其药学上可接受的盐; 所述酯及其盐的使用方法及其制备方法。

    Preparation of halomethyl esters (and related esters) of penicillanic acid 1,1-dioxide
    4.
    发明授权
    Preparation of halomethyl esters (and related esters) of penicillanic acid 1,1-dioxide 失效
    制备青霉烷酸1,1-二氧化物的卤甲基酯（和相关酯）

    公开(公告)号：US4419284A

    公开(公告)日：1983-12-06

    申请号：US246453

    申请日：1981-03-23

    申请人： Thomas C. Crawford ,  Vytautas J. Jasys

    发明人： Thomas C. Crawford ,  Vytautas J. Jasys

    IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/32 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/897 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Process for preparation of halomethyl esters (and related esters) of penicillanic acid 1,1-dioxide of the formula ##STR1## where X is Cl, Br, I, certain alkylsulfonyloxy or arylsulfonyloxy groups, useful as intermediates in production of antibiotics having beta-lactamase activity, which comprises hydrogenolysis of an ester of the formula ##STR2## where n is zero, 1 or 2; Y and Z are each Cl, Br or I, or Y is H and Z is Cl, Br, I, C.tbd.N-- or SCN--, or Y is arylselenyl and Z is Cl or Br; and when n is zero or 1, oxidation of the hydrogenolysis product; a process for preparing compounds of formula (VI, n=2) by oxidation of the corresponding compound (VI) wherein n is zero or 1, and certain novel intermediates useful in the above processes.

    摘要翻译： 制备式（Ⅰ）的青霉烷酸1,1-二氧化物的卤甲基酯（和相关酯）的方法，其中X是Cl，Br，I，某些烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基，可用作生产抗生素的中间体 具有β-内酰胺酶活性，其包括氢解式（VI）的酯，其中n为0,1或2; Y和Z各自为Cl，Br或I，或Y为H，Z为Cl，Br，I，C 3BOND N-或SCN-，或Y为芳基烯基，Z为Cl或Br; 当n为0或1时，氢解产物的氧化; 通过氧化其中n为0或1的相应化合物（VI）制备式（Ⅵ，n = 2）化合物的方法，以及可用于上述方法的某些新型中间体。

    Efficient synthesis of furan sulfonamide compounds useful in the synthesis of new IL-1 inhibitors
    5.
    发明授权
    Efficient synthesis of furan sulfonamide compounds useful in the synthesis of new IL-1 inhibitors 失效
    有效合成可用于合成新的IL-1抑制剂的呋喃磺酰胺化合物

    公开(公告)号：US6022984A

    公开(公告)日：2000-02-08

    申请号：US320439

    申请日：1999-05-26

    申请人： Frank J. Urban ,  Vytautas J. Jasys

    发明人： Frank J. Urban ,  Vytautas J. Jasys

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D307/46

    CPC分类号： C07D307/68 ,  C07D307/64

    摘要： An efficent synthesis of furan sulfonamide compounds of formula ##STR1## comprising reacting a compound of formula 11 with a Grignard reagent in a reaction inert solvent, wherein R' is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl. The compound of formula II is prepared by reacting a compound of formula III with a compound of formula IV wherein R' is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl with a chorinating reagent and an acid scaverger in an inert solvent. The invention also includes a novel compound of the formula ##STR2## wherein R' is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl and Q is halo, hydroxy or amino.

    摘要翻译： 有效合成呋喃磺酰胺化合物的方法包括在反应惰性溶剂中使式11化合物与格氏试剂反应，其中R'为（C 1 -C 6）烷基。 式II化合物通过使式III化合物与其中R'为（C 1 -C 6）烷基的式IV化合物与惰性溶剂中的氯化试剂和酸洗涤剂反应制备。 本发明还包括下式的新化合物，其中R'是（C 1 -C 6）烷基，Q是卤素，羟基或氨基。

    Antibacterial 2-carbapenem derivatives
    6.
    发明授权
    Antibacterial 2-carbapenem derivatives 失效
    抗菌2-碳青霉烯衍生物

    公开(公告)号：US5321020A

    公开(公告)日：1994-06-14

    申请号：US768519

    申请日：1991-09-24

    申请人： Vytautas J. Jasys

    发明人： Vytautas J. Jasys

    IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D477/20

    摘要： Antibacterial compounds of the formula ##STR1## wherein n is 0 or 1, R is hydrogen or a radical forming an ester hydrolyzable under physiological conditions, and R.sup.1 is hydrogen or methyl; the pharmaceuticallyacceptable cationic salts thereof when R is hydrogen; pharmaceutical compositions thereof; a method of treating bacterial infections therewith; and intermediates useful in the synthesis of said compounds.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 01281 Sec。 371日期1991年9月24日 102（e）1991年9月24日PCT PCT日期为1989年3月28日。式IMA IMA的抗菌化合物，其中n为0或1，R为氢或形成在生理条件下可水解的酯基，R1为 氢或甲基; 当R为氢时，其药学上可接受的阳离子盐; 其药物组合物; 一种治疗细菌感染的方法; 以及可用于合成所述化合物的中间体。

    Intermediates for production of 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-(2-amino-2-phenylacetamido)penicillanates
    7.
    发明授权
    Intermediates for production of 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-(2-amino-2-phenylacetamido)penicillanates 失效
    用于生产6-（2-氨基-2-苯基乙酰氨基）青霉烷基的1,1-二氧代青霉酰氨基甲酰基的中间体

    公开(公告)号：US4393001A

    公开(公告)日：1983-07-12

    申请号：US427215

    申请日：1982-09-29

    申请人： Vytautas J. Jasys

    发明人： Vytautas J. Jasys

    IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H or HO; Y and Z are each Cl, Br or I, or Y is H and Z is Cl, Br or I; Q is N.sub.3 or NHCO.sub.2 CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 R.sup.4 where R.sup.4 is H, Cl, Br, NO.sub.2, CH.sub.3 or OCH.sub.3 ; a process for their use in production of the valuable antibacterial agents 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-(2-amino-2-phenylacetamido)penicillanate and 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-penicillanate, by catalytic hydrogenation in the presence of a noble metal catalyst and novel intermediates useful in preparing said compounds of formula (I).

    摘要翻译： 式（I）的化合物其中R1是H或HO; Y和Z各自为Cl，Br或I，或Y为H，Z为Cl，Br或I; Q是N 3或NHCO 2 CH 2 C 6 H 4 R 4，其中R 4是H，Cl，Br，NO 2，CH 3或OCH 3; 它们用于生产有价值的抗菌剂6-（2-氨基-2-苯基乙酰氨基）青霉素的1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基和6- [2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基的1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基 ] - 青霉烷酸酯，在贵金属催化剂存在下通过催化氢化和用于制备所述式（I）化合物的新中间体。

    Process for preparing sultamicillin and analogs
    9.
    发明授权
    Process for preparing sultamicillin and analogs 失效
    磺胺西林和类似物的制备方法

    公开(公告)号：US4868297A

    公开(公告)日：1989-09-19

    申请号：US916663

    申请日：1986-10-08

    申请人： Vytautas J. Jasys

    发明人： Vytautas J. Jasys

    IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/10 ,  C07D499/68 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： 6-Halo- and 6,6-dihalo-1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[D-2-(2-alkoxycarbonyl-1-methylvinylamino- and 1-methyl-3-oxo-1-butenylamino)-2-phenylacetamido]penicillanates and analogs; process for their conversion to sultamicillin and analogs; and process for their preparation.

    摘要翻译： 6- [D-2-（2-烷氧基羰基-1-甲基乙烯基氨基 - 和1-甲基-3-氧代-1-丁烯基氨基）-2-苯基乙酰胺基的6-卤代和6,6-二卤代-1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基] 青霉烷类和类似物; 转化为磺胺嘧啶和类似物的过程; 并进行准备。

    1,1-Alkanediol dicarboxylate linked antibacterial agents
    10.
    发明授权
    1,1-Alkanediol dicarboxylate linked antibacterial agents 失效
    1,1-二醇二羧酸酯连接抗菌剂

    公开(公告)号：US4457924A

    公开(公告)日：1984-07-03

    申请号：US429915

    申请日：1982-09-30

    申请人： Vytautas J. Jasys ,  Michael S. Kellogg

    发明人： Vytautas J. Jasys ,  Michael S. Kellogg

    IPC分类号： C07D499/87 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D499/32 ,  C07D499/60 ,  C07D499/74 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/897 ,  C07D519/00 ,  A61K31/655 ,  C07D263/00

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Useful antibacterial agents in which a penicillin and/or a beta-lactamase inhibitor are linked via 1,1-alkanediol dicarboxylates are of the formula ##STR1## where A is the residue of certain dicarboxyic acids, R.sup.3 is H or (C.sub.1 -C.sub.3), n is zero or 1 such that when n is zero R is P or B and R.sup.1 is the residue of certain esters, H or a salt thereof; and when n is 1, one of R and R.sup.1 is P and the other is B, and P is ##STR2## where R.sup.2 is H or certain acyl groups, and B is the residue of a beta-lactamase inhibiting carboxylic acid; a method for their use, pharmaceutical compositions thereof and intermediates useful in their production.

    摘要翻译： 其中青霉素和/或β-内酰胺酶抑制剂通过1,1-链烷二醇二羧酸酯连接的有用的抗菌剂具有下式：其中A是某些二羧酸的残基，R3是H或（C1 -C 3），n为0或1，使得当n为零时，R为P或B，R 1为某些酯，H或其盐的残基; 当n为1时，R和R 1中的一个为P，另一个为B，P为，其中R 2为H或某些酰基，B为β-内酰胺酶抑制羧酸的残基; 其使用方法，其药物组合物和可用于其生产的中间体。