公开(公告)号：US20120214987A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13327701

申请日：2011-12-15

申请人： Yu Ge ,  Steven K. White ,  Yujin Huang

发明人： Yu Ge ,  Steven K. White ,  Yujin Huang

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J11/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0048 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0038 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： The invention relates to processes for preparing 3α-O-linked steroids including 3α-O-linked-androst-5-ene steroids and 3α-O-linked-5a-androstane steroids. In one process a 3α,4α-epoxy androst-5-en-17-one is predominately reduced at the epoxy moiety wherein reduction of the 3α,4α epoxy functional group occurs preferentially at position C4 with retention of configuration at position C3 to provide a 3α-O-linked-androst-5-ene steroid. In another process, conditions are provided for inversion of configuration of a 3β-hydroxy-androst-5-ene steroid by the Mitsunobu reaction to provide a 3α-O-linked-androst-5-ene steroid with reduced amounts of 3α,5α-cycloandrostane side-product impurities.

摘要翻译： 本发明涉及制备包括3α-O-连接的雄甾-5-烯类固醇和3α-O-连接的-5α-雄甾烷类固醇的3α-O-连接的类固醇的方法。 在一个方法中，3α，4α-环氧雄甾-5-烯-17-酮在环氧部分主要降低，其中3α，4α环氧官能团的还原优先在位置C4处发生，并保留C3位置上的构型，以提供 3α-O-连接 - 雄甾-5-烯类固醇。 在另一种方法中，通过Mitsunobu反应提供3β-羟基 - 雄甾-5-烯类固醇的构型的反转条件，以提供3α-5连接的雄甾-5-烯类固醇，减少量的3α，5α - 环二雄甾烷副产物杂质。

公开(公告)号：US07524969B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10466923

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Chang ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Chang ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： C07D277/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US07279477B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10466926

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Mark Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Mark Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/46 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C335/18 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07F9/247 ,  C07F9/4021

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US20130066087A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13664304

申请日：2012-10-30

申请人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

发明人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

IPC分类号： C07J75/00

CPC分类号： C07J1/0048 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

摘要： The invention relates to processes for preparing 17-alkynyl-7-hydroxy-steroids, such as 17-Ethynyl-10R,13S-dimethyl 2,3,4,7,8R,9S,10,11,12,13,14S,15,16,17-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3R,7R,17S-triol (also referred to as 17α-ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol), that are essentially free of process impurities having binding activity at nuclear estrogen receptors.

摘要翻译： 本发明涉及制备17-炔基-7-羟基甾族化合物的方法，例如17-乙炔基-10R，13S-二甲基2,3,4,7,8R，9S，10,11,12,13,14S， 15,16,17-十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3R，7R，17S-三醇（也称为17α-乙炔基 - 雄甾-5-烯-3＆bgr，7＆bgr，17＆bgr三醇） 其基本上不含在核雌激素受体上具有结合活性的工艺杂质。

公开(公告)号：US08119819B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12431720

申请日：2009-04-28

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： C07D207/30

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US09163059B2

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：US13664304

申请日：2012-10-30

申请人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

发明人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

IPC分类号： C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0048 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

摘要： The invention relates to processes for preparing 17-alkynyl-7-hydroxy-steroids, such as 17-Ethynyl-10R,13S-dimethyl 2,3,4,7,8R,9S,10,11,12,13,14S,15,16,17-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3R,7R,17S-triol (also referred to as 17α-ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol), that are essentially free of process impurities having binding activity at nuclear estrogen receptors.

摘要翻译： 本发明涉及制备17-炔基-7-羟基甾族化合物的方法，例如17-乙炔基-10R，13S-二甲基2,3,4,7,8R，9S，10,11,12,13,14S， 15,16,17-十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3R，7R，17S-三醇（也称为17α-乙炔基 - 雄甾-5-烯-3＆bgr，7＆bgr，17＆bgr三醇） 其基本上不含在核雌激素受体上具有结合活性的工艺杂质。

公开(公告)号：US20100016259A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12431720

申请日：2009-04-28

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US20090326251A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12479626

申请日：2009-06-05

申请人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

发明人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0048 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

摘要： The invention relates to processes for preparing 17-alkynyl-7-hydroxy-steroids, such as 17-Ethynyl-10R,13S-dimethyl 2,3,4,7,8R,9S, 10,11,12,13,14S,15,16,17-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3R,7R,17S-triol (also referred to as 17α-ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol), that are essentially free of process impurities having binding activity at nuclear estrogen receptors.

摘要翻译： 本发明涉及制备17-炔基-7-羟基甾族化合物的方法，例如17-乙炔基-10R，13S-二甲基2,3,4,7,8R，9S，10,11,12,13,14S， 15,16,17-十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3R，7R，17S-三醇（也称为17α-乙炔基 - 雄甾-5-烯-3β，7beta，17β-三醇） 没有在核雌激素受体上具有结合活性的工艺杂质。

公开(公告)号：US20080070869A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11855984

申请日：2007-09-14

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary Lopaschuk ,  Jason Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary Lopaschuk ,  Jason Dyck

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/155 ,  A61K31/185 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/46 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C335/18 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07F9/247 ,  C07F9/4021

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US20050238618A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11114429

申请日：2005-04-25

申请人： Yujin Huang

发明人： Yujin Huang

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K31/765 ,  A61K47/34 ,  C07C7/00 ,  C08G63/08 ,  C08G63/90

CPC分类号： C08G63/08 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/765 ,  A61K47/34 ,  C08G63/90

摘要： The invention relates to a procedure for purifying low molecular weight polylactic acid polymers by use of reduced temperature liquid-liquid phase separation of the polymers in methanol, ethanol or isopropanol based solvents, compositions comprising the polymers and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用在甲醇，乙醇或异丙醇的溶剂中的聚合物的低温液相分离来纯化低分子量聚乳酸聚合物的方法，包含聚合物的组合物及其使用方法。