公开(公告)号：US07524969B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10466923

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Chang ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Chang ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： C07D277/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US08119819B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12431720

申请日：2009-04-28

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： C07D207/30

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US20100016259A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12431720

申请日：2009-04-28

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Richard Julius Penuliar ,  David Mark Wallace ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：US07385063B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10466856

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  Masayuki Haramura ,  David Mark Wallace ,  Steve Joel Brown ,  Charles Stanford Harmon ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  Masayuki Haramura ,  David Mark Wallace ,  Steve Joel Brown ,  Charles Stanford Harmon ,  Lin Zhang ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： C07D233/00 ,  C07D233/02 ,  A01N43/50 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/221 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C33/46 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07C335/18 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/247 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of certain diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula I. In particular, the invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the administration of a compound which inhibits malonyl-coenzyme A decarboxylase activity. The present invention also includes within its scope the novel process for the preparation of certain compounds

摘要翻译： 本发明涉及通过施用含有作为活性成分的化合物的组合物来抑制由丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰辅酶A脱羧酶，MCD）抑制的某些疾病的预防，治疗和治疗方法 特别地，本发明涉及通过施用抑制丙二酰辅酶A脱羧酶活性的化合物来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的方法。 本发明在其范围内还包括制备某些化合物的新方法

公开(公告)号：US07279477B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10466926

申请日：2002-01-22

申请人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Mark Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

发明人： Thomas Arrhenius ,  Mi Chen ,  Jie Fei Cheng ,  Yujin Huang ,  Alex Michael Nadzan ,  Sovouthy Tith ,  David Mark Wallace ,  Bin Liu ,  Masahiro Nishimoto ,  Gary D. Lopaschuk ,  Jason R. Dyck

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/46 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C335/18 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07F9/247 ,  C07F9/4021

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。