公开(公告)号：US20220117942A1

公开(公告)日：2022-04-21

申请号：US17275473

申请日：2019-09-13

申请人： Zenith Epigenetics Ltd.

发明人： Sarah Christine ATTWELL ,  Eric CAMPEAU ,  Sanjay LAKHOTIA

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides methods for treating prostate cancer, including metastatic castration-resistant prostate cancer, comprising administering to a subject in need thereof a BET bromodomain inhibitor in combination with a second agent.

公开(公告)号：US09999616B2

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：US15492838

申请日：2017-04-20

申请人： ZENITH EPIGENETICS LTD.

发明人： Shuang Liu ,  John Frederick Quinn ,  Bryan Cordell Duffy ,  Ruifang Wang ,  May Xiaowu Jiang ,  Gregory Scott Martin ,  He Zhao ,  Michael Ellis ,  Gregory Steven Wagner ,  Peter Ronald Young

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423

摘要： The invention relates to substituted bicyclic compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and use of the compounds and compositions in therapy.

公开(公告)号：US20170320866A1

公开(公告)日：2017-11-09

申请号：US15531526

申请日：2015-12-01

申请人： Zenith Epigenetics Ltd.

发明人： May Xiaowu Jiang ,  Bruce Francis Molino ,  Shuang Liu ,  Ruifang Wang ,  Bryan Cordell Duffy ,  John Frederick Quinn ,  Gregory Steven Wagner

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14

摘要： The present disclosure relates to substituted pyridinones, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

公开(公告)号：US20170143731A1

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：US15424616

申请日：2017-02-03

申请人： Zenith Epigenetics Ltd.

发明人： Shuang Liu ,  Bryan Cordell Duffy ,  John Frederick Quinn ,  May Xiaowu Jiang ,  Ruifang Wang ,  Gregory Scott Martin ,  He Zhao ,  Bruce Francis Molino ,  Peter Ronald Young

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/501

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  Y02A50/467

摘要： The present disclosure relates to compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

公开(公告)号：US11607405B2

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：US17275458

申请日：2019-09-13

申请人： ZENITH EPIGENETICS LTD.

发明人： Eric Campeau ,  Laura Tsujikawa ,  Sanjay Lakhotia

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides methods for treating triple negative breast cancer (TNBC), by co-administration of a BET bromodomain inhibitor selected from 1-benzyl-6-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-N-methyl-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine (Compound I), 1-benzyl-6-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, and pharmaceutically acceptable salts/co-crystals thereof, and a second therapeutic agent to a subject in need thereof. The second therapeutic agent can be a PARP inhibitor, such as, e.g., talazoparib, olaparib or veliparib.

公开(公告)号：US11026926B2

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：US16251536

申请日：2019-01-18

申请人： ZENITH EPIGENETICS LTD.

发明人： Shuang Liu ,  John Frederick Quinn ,  Bryan Cordell Duffy ,  Ruifang Wang ,  May Xiaowu Jiang ,  Gregory Scott Martin ,  He Zhao ,  Michael Ellis ,  Gregory Steven Wagner ,  Peter Ronald Young

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454

摘要： The invention relates to substituted bicyclic compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and use of the compounds and compositions in therapy.

公开(公告)号：US10226451B2

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：US15459886

申请日：2017-03-15

申请人： ZENITH EPIGENETICS LTD

发明人： Shuang Liu ,  John Frederick Quinn ,  Bryan Cordell Duffy ,  Ruifang Wang ,  May Xiaowu Jiang ,  Gregory Scott Martin ,  He Zhao ,  Michael Ellis ,  Gregory Steven Wagner ,  Peter Ronald Young

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/427 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454

摘要： The invention relates to substituted bicyclic compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and use of the compounds and compositions in therapy.

公开(公告)号：US20180161337A1

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：US15875678

申请日：2018-01-19

申请人： ZENITH EPIGENETICS LTD.

发明人： John Frederick QUINN ,  Bryan Cordell DUFFY ,  Shuang LIU ,  Ruifang WANG ,  May Xiaowu JIANG ,  Gregory Scott MARTIN ,  Gregory Steven WAGNER ,  Peter Ronald YOUNG

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  Y02A50/467 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to substituted bicyclic compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and use of the compounds and compositions in therapy.

公开(公告)号：US09855271B2

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：US14908898

申请日：2014-07-30

申请人： Zenith Epigenetics Ltd.

发明人： John Frederick Quinn ,  Vladimir Khlebnikov

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The present disclosure relates to compounds, which are useful for inhibition of BET protein function by binding to bromodomains, and their use in therapy.

公开(公告)号：US20170360760A1

公开(公告)日：2017-12-21

申请号：US15534166

申请日：2015-12-16

申请人： Zenith Epigenetics Ltd.

发明人： Olesya KHARENKO ,  Peter Ronald YOUNG ,  Samuel David BROWN ,  Bryan Cordell DUFFY ,  Shuang LIU ,  Peter GUZZO

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/00 ,  C07D413/14 ,  C07D261/06

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/05 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D261/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/467

摘要： The present disclosure relates to compounds capable of acting as covalent inhibitors of bromodomains and the therapeutic use of these inhibitors.