公开(公告)号：US06214827B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09108124

申请日：1998-06-23

申请人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

发明人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the above formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开的新型化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将上述式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5801175A

公开(公告)日：1998-09-01

申请号：US713324

申请日：1996-09-13

申请人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

发明人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the above formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将上述式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5712280A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US418973

申请日：1995-04-07

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D213/28 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the Formula 1.0 to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0的化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5672611A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US446265

申请日：1995-05-22

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D213/28 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the Formula 1.0 to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0的化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5891872A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US446980

申请日：1995-05-22

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  F. George Njoroge ,  Randall R. Rossman

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  F. George Njoroge ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMA）的化合物（1.0）。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US07342016B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10325896

申请日：2002-12-19

申请人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

发明人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are novel tricyclic compounds represented by the formula (1.0): and a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了由式（1.0）表示的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用于抑制法呢基蛋白转移酶。 还公开了包含式1.0化合物的药物组合物。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US5958940A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US927728

申请日：1997-09-11

申请人： Dinanath F. Rane ,  Alan B. Cooper ,  Alan K. Mallams ,  Ronald J. Doll ,  F. George Njoroge ,  Arthur G. Taveras

发明人： Dinanath F. Rane ,  Alan B. Cooper ,  Alan K. Mallams ,  Ronald J. Doll ,  F. George Njoroge ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel tricyclic compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel tricyclic compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammals such as a human.

摘要翻译： 公开了新的三环化合物和药物组合物，其是酶的抑制剂，法呢基蛋白转移酶。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将新型三环化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US06740661B2

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10026999

申请日：2001-12-20

申请人： Arthur G. Taveras ,  Ronald J. Doll ,  Alan B. Cooper ,  Johan A. Ferreira ,  Timothy Guzi ,  Alan K. Mallams ,  Dinanath F. Rane ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Adriano Afonso ,  Cynthia J. Aki ,  Jianping Chao ,  Carmen Alvarez ,  Joseph M. Kelly ,  Tarik Lalwani ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Jay Weinstein

发明人： Arthur G. Taveras ,  Ronald J. Doll ,  Alan B. Cooper ,  Johan A. Ferreira ,  Timothy Guzi ,  Alan K. Mallams ,  Dinanath F. Rane ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Adriano Afonso ,  Cynthia J. Aki ,  Jianping Chao ,  Carmen Alvarez ,  Joseph M. Kelly ,  Tarik Lalwani ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Jay Weinstein

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein R13 represents an imidazole ring; R14 represents a carbamate, urea, amide or sulfonamide group; R8 represents H when the alkyl chain between the amide group and the R13 imidazole group is substituted, or R8 represents a substituent such as arylalkyl, heteroarylalkyl or cycloalkyl; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed are compounds wherein R8 is H, and the alkyl chain between the amide group and the R13 imidazole group is unsubstituted. Also disclosed is a method of treating cancer and a method of inhibiting farnesyl protein transferase using the disclosed compounds.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R 13表示咪唑环; R 14代表氨基甲酸酯，脲，酰胺或磺酰胺基团; 酰胺基和R 13咪唑基之间的烷基链被取代时，R 8表示H，或者R 8表示芳烷基，杂芳基烷基或环烷基等取代基。 其余的取代基如本文所定义。还公开了其中R 8为H，酰胺基和R 13咪唑基之间的烷基链未被取代的化合物。还公开了一种治疗癌症和 使用所公开的化合物抑制法呢基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：US5958890A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US927727

申请日：1997-09-11

申请人： Dinanath F. Rane ,  Alan K. Mallams ,  Arthur G. Taveras ,  F. George Njoroge

发明人： Dinanath F. Rane ,  Alan K. Mallams ,  Arthur G. Taveras ,  F. George Njoroge

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/70 ,  A61K31/44 ,  C07D221/16 ,  C07M15/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds the formula ##STR1## their use as farnesyl transferase protein inhibitors and pharmaceutical compositions containing them are disclosed, especially compounds of the formula ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are halo, A and B are each H.sub.2, and R is as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了将其用作法呢基转移酶蛋白抑制剂和含有它们的药物组合物的化合物，特别是下式的化合物其中R 1，R 2和R 3是卤素，A和B各自为H 2，R如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06800636B2

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US10028251

申请日：2001-12-20

申请人： Timothy Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Alan K. Mallams ,  Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Arthur G. Taveras ,  Corey Strickland ,  Joseph M. Kelly ,  Jianping Chao

发明人： Timothy Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Alan K. Mallams ,  Alan B. Cooper ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Arthur G. Taveras ,  Corey Strickland ,  Joseph M. Kelly ,  Jianping Chao

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein R8 represents a cyclic moiety to which is bound an imodazolylalkyl group; R9 represents a carbamate, urea, amide or sulfonamide group; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed is a method of treating cancer and a method of inhibiting farnesyl protein transferase using the disclosed compounds.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R 8表示与咪唑基烷基结合的环状部分; R 9表示氨基甲酸酯，脲，酰胺或磺酰胺基; 并且其余取代基如本文所定义。还公开了使用所公开的化合物治疗癌症的方法和抑制法呢基蛋白转移酶的方法。