公开(公告)号：US08183248B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US11914308

申请日：2006-05-10

申请人： Advait Nagle ,  Nathanael Schiander Gray ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Shuli You

发明人： Advait Nagle ,  Nathanael Schiander Gray ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Shuli You

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of Abl, Bcr-Abl, Bmx, BTK, b-RAF, c RAF, CSK, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK1α1, JNK2α2, Lck, Met, MKK4, MKK6, p70S6K, PAK2, PDGFRα, PKA, PKCα, PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SAPK4, SGK, Syk, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症， BK，PKK，PKC，PKCα，PKCα，PKCα，PKCα，PKCα，PKCα，PKC2， ROCK-II，Ros，Rsk1，SAPK2α，SAPK2和bgr; SAPK3，SAPK4，SGK，Syk，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US20090118273A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11914308

申请日：2006-05-10

申请人： Advait Nagle ,  Nathanael Schiander Gray ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Shuli You

发明人： Advait Nagle ,  Nathanael Schiander Gray ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of Abl, Bcr-Abl, Bmx, BTK, b-RAF, c RAF, CSK, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK1α1, JNK2α2, Lck, Met, MKK4, MKK6, p70S6K, PAK2, PDGFRα, PKA, PKCα, PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SAPK4, SGK, Syk, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症， BK，PKK，PKC2，RK，PKC2，PTENS，PKC，PKC2，PKS2K，PAK2，P53S6K，PAK2， -II，Ros，Rsk1，SAPK2alpha，SAPK2beta，SAPK3，SAPK4，SGK，Syk，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US07642255B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12099708

申请日：2008-04-08

申请人： Taebo Sim ,  Hyun Soo Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Yi Liu ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Shuli You

发明人： Taebo Sim ,  Hyun Soo Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Yi Liu ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Shuli You

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  C07D251/12 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, Bmx, c-Raf, Csk, Fes, FGFR, Flt3, Ikk, IR, JNK, Lck, Mkk, PKC, PKD, Rsk, SAPK, Syk, Trk, BTK, Src, EGFR, IGF, Mek, Ros and Tie2 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，Bmx，c-Raf，Csk，Fes，FGFR，Flt3，Ikk，IR，JNK，Lck，Mkk，PKC，PKD，Rsk，SAPK，Syk，Trk，BTK，Src，EGFR，IGF，Mek，Ros和Tie2 激酶。

公开(公告)号：US20090105250A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11814912

申请日：2006-01-19

申请人： Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray ,  Hyun Soo Lee ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Qiang Ding ,  Xia Wang ,  Songchun Jiang ,  Pamela A. Albaugh

发明人： Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray ,  Hyun Soo Lee ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Qiang Ding ,  Xia Wang ,  Songchun Jiang ,  Pamela A. Albaugh

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, FGFR3, PDGFRβ and b-Raf kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，FGFR3，PDGFRbeta和b-Raf激酶。

公开(公告)号：US20080221098A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12099708

申请日：2008-04-08

申请人： Taebo Sim ,  Hyun Soo Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Yi Liu ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Shuli You

发明人： Taebo Sim ,  Hyun Soo Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Yi Liu ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, Bmx, c-Raf, Csk, Fes, FGFR, Flt3, Ikk, IR, JNK, Lck, Mkk, PKC, PKD, Rsk, SAPK, Syk, Trk, BTK, Src, EGFR, IGF, Mek, Ros and Tie2 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，Bmx，c-Raf，Csk，Fes，FGFR，Flt3，Ikk，IR，JNK，Lck，Mkk，PKC，PKD，Rsk，SAPK，Syk，Trk，BTK，Src，EGFR，IGF，Mek，Ros和Tie2 激酶。

公开(公告)号：US07371750B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US10909227

申请日：2004-07-29

申请人： Taebo Sim ,  Hyun Soo Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Guobao Zhang ,  Yi Liu ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Nathanael Schiander Gray ,  Shuli You

发明人： Taebo Sim ,  Hyun Soo Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Guobao Zhang ,  Yi Liu ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Nathanael Schiander Gray ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/513 ,  C07D413/12 ,  C07D253/065 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, Bmx, c-Raf, Csk, Fes, FGFR, Flt3, Ikk, IR, JNK, Lck, Mkk, PKC, PKD, Rsk, SAPK, Syk, Trk, BTK, Src, EGFR, IGF, Mek, Ros and Tie2 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，Bmx，c-Raf，Csk，Fes，FGFR，Flt3，Ikk，IR，JNK，Lck，Mkk，PKC，PKD，Rsk，SAPK，Syk，Trk，BTK，Src，EGFR，IGF，Mek，Ros和Tie2 激酶。

公开(公告)号：US07745437B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11628881

申请日：2005-06-09

申请人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela A. Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray

发明人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela A. Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, ΣΓK, Tιε2, Λχκ, θNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，PDGF-R，trkB，c-SRC，BMX，FGFR3，b-RAF，＆amp; Ggr; K，Tι＆egr; 2，Λχ＆kgr;; thetas;NK2α2，MKK4，c-RAF，MKK6，SAPK2α和SAPK2＆ 激酶。

公开(公告)号：US20050222177A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10909227

申请日：2004-07-29

申请人： Taebo Sim ,  Hyun Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Yi Liu ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Gray ,  Shuli You

发明人： Taebo Sim ,  Hyun Lee ,  Pingda Ren ,  Qiang Ding ,  Yi Liu ,  Bing Li ,  Lintong Li ,  Xia Wang ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Gray ,  Shuli You

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, Bmx, c-Raf, Csk, Fes, FGFR, Flt3, Ikk, IR, JNK, Lck, Mkk, PKC, PKD, Rsk, SAPK, Syk, Trk, BTK, Src, EGFR, IGF, Mek, Ros and Tie2 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，Bmx，c-Raf，Csk，Fes，FGFR，Flt3，Ikk，IR，JNK，Lck，Mkk，PKC，PKD，Rsk，SAPK，Syk，Trk，BTK，Src，EGFR，IGF，Mek，Ros和Tie2 激酶。

公开(公告)号：US20080176846A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFRβ，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38等的异常活化的疾病或病症的方法。 p70S6K，TGFbeta，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2beta，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US07678792B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07C205/06 ,  C07C301/00 ,  C07C255/07 ,  C07C69/73 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。