公开(公告)号：US20060041124A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11250335

申请日：2005-10-14

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

公开(公告)号：US07034151B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10773002

申请日：2004-02-05

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

摘要翻译： 公开了制备某些吡咯并三嗪化合物的改进方法。 这些化合物表现出作为激酶抑制剂的作用。

公开(公告)号：US06653304B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09779109

申请日：2001-02-08

申请人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

发明人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R1-R6 are as defined in the specification, wherein R2 with R5 may form a ring, and/or two R4 groups may form a six-membered aryl or heteroaryl ring, optionally having a substituent R6 forming a ring with R3.

摘要翻译： 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1 -R 6如说明书中所定义，其中R 2与R 5可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基环，任选地具有与R 3形成环的取代基R 6。

公开(公告)号：US20050143398A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US20050107462A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US11019788

申请日：2004-12-22

申请人： Jollie Godfrey ,  John Hynes ,  Alaric Dyckman ,  Katerina Leftheris ,  Zhongping Shi ,  Stephen Wrobleski ,  Wendel William Doubleday ,  John Grosso

发明人： Jollie Godfrey ,  John Hynes ,  Alaric Dyckman ,  Katerina Leftheris ,  Zhongping Shi ,  Stephen Wrobleski ,  Wendel William Doubleday ,  John Grosso

IPC分类号： A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  C07D207/50 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/50

摘要： Methods of preparing kinase inhibiting pharmaceutical compounds having the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 through R6 and Z are as described in the specification. The methods according to the invention utilize an amination process, in which a pyrrole is reacted with a haloamine, preferably chloramine. This step is followed by cyclization to form the pyrrolotriazine core.

摘要翻译： 制备具有式（I）的激酶抑制药物化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的方法，其中R 1至R 6和Z如 规范。 根据本发明的方法利用胺化方法，其中吡咯与卤胺，优选氯胺反应。 该步骤之后环化形成吡咯并三嗪核心。

公开(公告)号：US20070043053A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585598

申请日：2006-10-24

申请人： Alaric Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US08404689B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13038488

申请日：2011-03-02

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D211/06 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07935696B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11923760

申请日：2007-10-25

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  C07D413/06 ,  C07D409/04 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07160883B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10420399

申请日：2003-04-22

申请人： Alaric Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/08 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Z are as described in the specification.

公开(公告)号：US07642257B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12047550

申请日：2008-03-13

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R，R1，R2，R5，R6a，R6b，J，K，X和Z如 规范。