公开(公告)号：US20170275327A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：US15503776

申请日：2015-08-14

申请人： John Simon EDWARDS ,  Peter Richard MULLENS ,  Edward CLEATOR ,  Bryon L. SIMMONS ,  Courtney K. MAGUIRE ,  Jeremy Peter SCOTT ,  Nobuyoshi YASUDA ,  Yong ZHONG ,  Lisa F. FREY ,  Peter G. DORMER ,  Andrew BRUNSKILL ,  Artis KLAPARS ,  Eric ASHLEY ,  Pu QIAN ,  Yi ZHANG ,  Baoqiang WAN ,  MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MERCK SHARP & DOHME LIMITED

发明人： John Edwards ,  Peter Richard Mullens ,  Ed Cleator ,  Bryon L. Simmons ,  Courtney K. Maguire ,  Jeremy Peter Scott ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yong-Li Zhong ,  Lisa F. Frey ,  Peter G. Dormer ,  Andrew Brunskill ,  Artis Klapars ,  Puneet Qian ,  Yi Zhang ,  Baoqiang Wan

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/24 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/2487 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/06

摘要： The present invention is directed to Compounds of Formula (I) and salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined above herein. The present invention is also directed to uses of the compounds of Formula (I) to add phosphoramidate groups onto organic alcohols.

公开(公告)号：US20140243519A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14239391

申请日：2012-08-16

申请人： Nobuyoshi Yasuda ,  Jeffrey T. Kuethe ,  Guy Humphrey ,  Gregory L. Beutner ,  Yong-Li Zhong ,  Edward Cleator ,  Carl Baxter

发明人： Nobuyoshi Yasuda ,  Jeffrey T. Kuethe ,  Guy Humphrey ,  Gregory L. Beutner ,  Yong-Li Zhong ,  Edward Cleator ,  Carl Baxter

IPC分类号： C07D498/16 ,  C07D403/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  C07C69/013 ,  C07C67/14 ,  C07C35/04 ,  C07C69/12

CPC分类号： C07C35/04 ,  A61K38/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  C07D403/12 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/126

摘要： The present invention includes compounds useful as intermediates in the preparation of macrolactams, methods for preparing the intermediates, and methods for preparing macrolactams. One use of the methods and intermediates described herein is in the production of macrolactam compounds able to inhibit HCV NS3 protease activity. HCV NS3 inhibitory compounds have therapeutic and research applica

摘要翻译： 本发明包括可用作制备大内酰胺的中间体的化合物，制备中间体的方法和制备大新戊酰胺的方法。 本文描述的方法和中间体的一个用途是制备能够抑制HCV NS3蛋白酶活性的大环内酰胺化合物。 HCV NS3抑制化合物具有治疗和研究应用

公开(公告)号：US20140242645A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14354161

申请日：2012-10-22

申请人： John Y.L. Chung ,  Kevin Campos ,  Edward Cleator ,  Robert F. Dunn ,  Andrew Gibson ,  R Scott Hoerrner ,  Stephen Keen ,  Dave Lieberman ,  Zhuqing Liu ,  Joseph Lynch ,  Kevin M. Maloney ,  Feng Xu ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa ,  Yong-Li Zhong

发明人： John Y.L. Chung ,  Kevin Campos ,  Edward Cleator ,  Robert F. Dunn ,  Andrew Gibson ,  R Scott Hoerrner ,  Stephen Keen ,  Dave Lieberman ,  Zhuqing Liu ,  Joseph Lynch ,  Kevin M. Maloney ,  Feng Xu ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa ,  Yong-Li Zhong

IPC分类号： C07D207/09 ,  C12P17/10

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C12P17/10

摘要： The present invention is directed to a process for preparing a compound of formula I-11 through multiple-step reactions.

摘要翻译： 本发明涉及通过多步反应制备式I-11化合物的方法。

公开(公告)号：US06706885B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10191042

申请日：2002-06-05

申请人： Nobuyoshi Yasuda ,  Michael Palucki ,  Yi Xiao ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan

发明人： Nobuyoshi Yasuda ,  Michael Palucki ,  Yi Xiao ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan

IPC分类号： C07D21353

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14

摘要： A novel process is provided for the preparation of optionally protected 2,5-di-(3′-aminopropyl)-pyridines which are useful in the synthesis of &agr;v integrin receptor antagonists. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 提供了用于制备可用于合成αphav整联蛋白受体拮抗剂的任选受保护的2,5-二（3'-氨基丙基） - 吡啶的新方法。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US06646130B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10197003

申请日：2002-07-17

申请人： Nelo R. Rivera ,  Christopher J. Welch ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Nelo R. Rivera ,  Christopher J. Welch ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D21338

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07B2200/05

摘要： The invention discloses a novel process for the preparation of enantiomerically enriched mixtures of compounds of structural formula I which are useful intermediates in the synthesis of &agr;v&bgr;3 integrin receptor antagonists

摘要翻译： 本发明公开了一种制备结构式I化合物的对映体富集混合物的新方法，它们是合成α-角蛋白3整联蛋白受体拮抗剂的有用中间体

公开(公告)号：US06407241B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09707403

申请日：2000-11-07

申请人： Mark S Jensen ,  Michael Palucki ,  Nelo R. Rivera ,  Kenneth M. Wells ,  Yi Xiao ,  Yaling Wang ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S Jensen ,  Michael Palucki ,  Nelo R. Rivera ,  Kenneth M. Wells ,  Yi Xiao ,  Yaling Wang ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D471/04

摘要： A novel process is provided for the preparation of imidazolidinone &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 integrin antagonists, and the useful intermediates obtained therein. These compounds are antagonists of &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 integrin receptors and thus useful for inhibiting bone resorption and treating and preventing osteoporosis. Also disclosed is 3-{2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-propyl]imidazolidin-1-yl}-3(S)-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-propionic acid in the form of a hemihydrate.

摘要翻译： 提供了一种新的制备咪唑啉酮αphavbeta3/ alphavbeta5整联蛋白拮抗剂及其中获得的有用中间体的方法。 这些化合物是alphavbeta3 / alphavbeta5整联蛋白受体的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收和治疗和预防骨质疏松症。 还公开了3- {2-氧代-3- [3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8]萘啶-2-基） - 丙基]咪唑烷-1-基} -3（S ） - 半水合物形式的（6-甲氧基 - 吡啶-3-基） - 丙酸。

公开(公告)号：US06262268B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09709083

申请日：2000-11-09

申请人： Michael Palucki ,  David L. Hughes ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Michael Palucki ,  David L. Hughes ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D21338

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/38 ,  C07D471/04

摘要： A novel process is provided for the preparation of 3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]-naphthyridin-2-yl)-propylamine which is useful in the synthesis of &agr;v integrin receptor antagonists. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 提供了一种制备3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8] - 萘啶-2-基） - 丙胺的新方法，其可用于合成αphav整联蛋白受体拮抗剂。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US06194568B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09326762

申请日：1999-06-04

申请人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention describes an improved process for synthesizing 1-&bgr;-methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention. The invention relates to the synthesis of a compound of formula 3: wherein R1 represents H or a suitable protecting group for an alcohol; R2 represents H or methyl; and R5 represents a carboxy protecting group as well as the compounds made therein.

摘要翻译： 本发明描述了合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。本发明涉及式3化合物的合成：其中R1表示H或适当的醇保护基; R2表示H或甲基; 并且R 5表示羧基保护基以及其中制备的化合物。

公开(公告)号：US6069265A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US377391

申请日：1999-08-19

申请人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda ,  David A. Colon ,  Yi Xiao

发明人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda ,  David A. Colon ,  Yi Xiao

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07F7/2216

摘要： The present invention relates to a process for synthesizing novel intermediates of formula III: ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen. The intermediate compounds described herein are useful for the preparation of carbapenem compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成式III的新中间体的方法：其中R1是卤素。 本文所述的中间体化合物可用于制备碳青霉烯化合物。

公开(公告)号：US5783709A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US918294

申请日：1997-08-25

申请人： Michael Kress ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Michael Kress ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The invention encompasses a method for the stereoselective synthesis of alkyl proline and other amino acid derivatives which are intermediates of the farnesyl-protein transferase inhibiting CA.sup.1 A.sup.2 X motif of the protein Ras. The instant process employs an efficient diastereoselective �2,3!-Wittig rearrangement of .alpha.-allyloxy amide enolates mediated by a chiral auxiliary to provide acyclic and cyclic precursors.

摘要翻译： 本发明包括用于立体选择性合成烷基脯氨酸和其它氨基酸衍生物的方法，其是蛋白质Ras的法呢基 - 蛋白转移酶抑制CA1A2X基序的中间体。 本方法采用由手性助剂介导的α-烯丙氧基酰胺烯醇化物的有效的非对映选择性[2,3] - 维酮重排，以提供无环和环状前体。