公开(公告)号：US20100286123A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12768209

申请日：2010-04-27

申请人： Alexander Pasternak ,  Aurash Shahripour ,  Haifeng Tang ,  Nardos H. Teumelsan ,  Lihu Yang ,  Yuping Zhu ,  Shawn P. Walsh

发明人： Alexander Pasternak ,  Aurash Shahripour ,  Haifeng Tang ,  Nardos H. Teumelsan ,  Lihu Yang ,  Yuping Zhu ,  Shawn P. Walsh

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D493/04 ,  A61K31/496 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D405/12 ,  A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/08 ,  A61K31/407 ,  C07D295/092 ,  A61K31/445 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D405/08 ,  C07D407/08 ,  C07D413/08 ,  C07D487/08 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构式I的化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外
膜（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水保持引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：US08673920B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12768209

申请日：2010-04-27

申请人： Alexander Pasternak ,  Aurash Shahripour ,  Haifeng Tang ,  Nardos H. Teumelsan ,  Lihu Yang ,  Yuping Zhu ,  Shawn P. Walsh

发明人： Alexander Pasternak ,  Aurash Shahripour ,  Haifeng Tang ,  Nardos H. Teumelsan ,  Lihu Yang ,  Yuping Zhu ,  Shawn P. Walsh

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  C07D295/092 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D405/08 ,  C07D407/08 ,  C07D413/08 ,  C07D487/08 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构式I的化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外
膜（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水保持引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：US20130225561A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13881008

申请日：2011-10-21

申请人： Haifeng Tang ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Shawn P. Walsh ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Nardos Teumelsan

发明人： Haifeng Tang ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Shawn P. Walsh ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Nardos Teumelsan

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D271/12 ,  C07D213/76 ,  C07D295/15

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D213/61 ,  C07D213/76 ,  C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D271/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/88 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构式I的化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外
膜（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水保持引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：US09073882B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13881008

申请日：2011-10-21

申请人： Haifeng Tang ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Shawn P. Walsh ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Nardos Teumelsan

发明人： Haifeng Tang ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Shawn P. Walsh ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Nardos Teumelsan

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/15 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D213/76 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D213/61 ,  C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D295/073 ,  C07D307/88 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4745 ,  C07D271/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D213/61 ,  C07D213/76 ,  C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D271/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/88 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构式I的化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外
膜（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水保持引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：US20130217680A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13881574

申请日：2011-10-24

申请人： Alexander Pasternak ,  Reynalda K. deJesus ,  Yuping Zhu ,  Lihu Yang ,  Shawn Walsh ,  Haifeng Tang ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Kevin Belyk

发明人： Alexander Pasternak ,  Reynalda K. deJesus ,  Yuping Zhu ,  Lihu Yang ,  Shawn Walsh ,  Haifeng Tang ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Kevin Belyk

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/08 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D413/12 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  C07D257/04 ,  C07D307/88 ,  C07D311/02 ,  C07D311/76 ,  C07D311/80 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir 1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构式（I）的化合物; 和它们的药学上可接受的盐，它们是肾外
膜髓质（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水保持引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：US09056859B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13881574

申请日：2011-10-24

申请人： Alexander Pasternak ,  Reynalda K. deJesus ,  Yuping Zhu ,  Lihu Yang ,  Shawn Walsh ,  Haifeng Tang ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Kevin Belyk

发明人： Alexander Pasternak ,  Reynalda K. deJesus ,  Yuping Zhu ,  Lihu Yang ,  Shawn Walsh ,  Haifeng Tang ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Kevin Belyk

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  C07D311/76 ,  C07D311/80 ,  C07D403/10 ,  C07D307/88 ,  C07D311/02 ,  C07D405/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  C07D257/04 ,  C07D307/88 ,  C07D311/02 ,  C07D311/76 ,  C07D311/80 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir 1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构式（I）的化合物; 和它们的药学上可接受的盐，它们是肾外
膜髓质（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 式I的化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水分滞留引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：US09527830B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14344681

申请日：2012-09-10

申请人： Shawn Walsh ,  Alexander Pasternak ,  Brian Cato ,  Paul E. Finke ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Zhi-Cai Shi ,  Haifeng Tang

发明人： Shawn Walsh ,  Alexander Pasternak ,  Brian Cato ,  Paul E. Finke ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Zhi-Cai Shi ,  Haifeng Tang

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D211/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/48 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/28 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

公开(公告)号：US20160002259A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14768245

申请日：2014-02-12

申请人： Alexander PASTERNAK ,  Reynalda Keh DE JESUS ,  Fa-xiang DING ,  Shuzhi DONG ,  Jessica FRIE ,  Xin GU ,  Jinlong JIANG ,  Aurash SHAHRIPOUR ,  Barbara PIO ,  Haifeng TANG ,  Shawn WALSH ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Alexander Pasternak ,  Reynalda Keh DeJesus ,  Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Jessica L. Frie ,  Xin Gu ,  Jinlong Jiang ,  Aurash Shahripour ,  Barbara Pio ,  Haifeng Tang ,  Shawn Walsh

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure, kidney disease, edema, and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 该化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防包括心血管疾病如高血压，心力衰竭，肾脏疾病，水肿以及与过量的盐和水保留有关的病症的医学病症。

公开(公告)号：US09206199B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14364908

申请日：2012-12-11

申请人： Barbara Pio ,  Alexander Pasternak ,  Aurash Shahripour ,  Haifeng Tang ,  Shawn Walsh

发明人： Barbara Pio ,  Alexander Pasternak ,  Aurash Shahripour ,  Haifeng Tang ,  Shawn Walsh

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P7/12 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds act as diuretics and natriuretics and are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension and conditions resulting from excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US20050026964A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10876100

申请日：2004-06-24

申请人： Shannon Black ,  Michael Kaufman ,  Daniel Ortwine ,  Mark Plummer ,  John Quin ,  Gordon Rewcastle ,  Aurash Shahripour ,  Julie Spicer ,  Christopher Whitehead

发明人： Shannon Black ,  Michael Kaufman ,  Daniel Ortwine ,  Mark Plummer ,  John Quin ,  Gordon Rewcastle ,  Aurash Shahripour ,  Julie Spicer ,  Christopher Whitehead

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/87 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/87 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 5-substituted-4-(substituted)phenylamino-2-pyridone derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及5-取代-4-（取代的）苯基氨基-2-吡啶酮衍生物，药物组合物及其使用方法。