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    Isoxazole pyrazoloindane derivatives as cognition enhancing GABAA α5 subtype ligands
    4.
    发明授权
    Isoxazole pyrazoloindane derivatives as cognition enhancing GABAA α5 subtype ligands 失效
    异恶唑吡唑并林衍生物作为增强GABAAα5亚型配体的认知

    公开(公告)号：US07060710B2

    公开(公告)日：2006-06-13

    申请号：US10301901

    申请日：2002-11-22

    申请人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant ,  Francine Sternfeld

    发明人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant ,  Francine Sternfeld

    IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention provides compounds of formula I: in which: one of X and Y is a nitrogen atom substituted by a group R6′ and the other is a carbon atom substituted by an isoxazole group substituted on its carbon atoms by groups R3 and R4;one of R6 and R6′ is hydrogen;either all of W1, W2, W3 and W4 are carbon or one of W1, W2, W3 and W4 is nitrogen and the rest are carbon;and R1 and R2 are, independently, a small group, heteroaromatic ring or a 4–7 membered cyclic amine ring; processes for making them; pharmaceutical composition containing them; their use in therapy, particularly for enhancing cognition in conditions such as Alzheimer's Disease; and methods of treatment using them.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中：X和Y之一是被基团R 6'取代的氮原子，另一个是被其上取代的异恶唑基团取代的碳原子 通过R 3和R 4基团的碳原子; R 6和R 6之一是氢; W 1，W 2，W 3和W 4中的全部是碳或W SUP中的一个 W 1，W 2，W 3和W 4是氮，其余是碳; R 1和R 2独立地是小组杂芳族环或4-7元环胺环; 制作过程; 含有它们的药物组合物; 它们在治疗中的用途，特别是用于增强诸如阿尔茨海默氏病等疾病的认知; 和使用它们的治疗方法。

    Piperidine and tetrahydropyridine derivatives
    10.
    发明授权
    Piperidine and tetrahydropyridine derivatives 失效
    哌啶和四氢吡啶衍生物

    公开(公告)号：US5973156A

    公开(公告)日：1999-10-26

    申请号：US68723

    申请日：1998-05-13

    申请人： Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant

    发明人： Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  C07D409/14

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

    摘要： A class of substituted piperidine and tetrahydropyridine derivatives, linked through the 4-position thereof via an alkylene chain to a fused bicyclic heteroaromatic moiety such as indolyl, and further substituted at the 1-position by an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl-alkyl, aryl-alkyl or heteroaryl-alkyl moiety, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.spsb..alpha. receptor subtype whilst processing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.spsb..alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.spsb..beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02795 Sec。 371日期1998年5月13日 102（e）日期1998年5月13日PCT 1996年11月14日PCT PCT。 公开号WO97 / 19073 日期1997年5月29日一类取代的哌啶和四氢吡啶衍生物，其通过其4-位通过亚烷基链连接到稠合的双环杂芳族部分如吲哚基，并且在1位被进一步被任选取代的烷基，烯基， 炔基，环烷基 - 烷基，芳基 - 烷基或杂芳基 - 烷基部分是5-HT1样受体的选择性激动剂，其是人类5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时处理至少10倍的选择性亲和力 5-HT1Dα受体亚型相对于5-HT1Dβ亚型; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。