公开(公告)号：US20090233979A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12227087

申请日：2007-05-24

申请人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Eva Kristina Koch ,  Lars Johan Malm ,  Aiping Cheng ,  Tomas Fredrik Hansson

发明人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Eva Kristina Koch ,  Lars Johan Malm ,  Aiping Cheng ,  Tomas Fredrik Hansson

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, including salts of such esters or amides, and solvates of such esters, amides or salts, (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y and W are as defined in the specification. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition that may be treated with a thyroid receptor agonist or partial agonist.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，包括这些酯或酰胺的盐，以及这些酯，酰胺或盐的溶剂合物，其中R1，R2，R3，R4 R5，R6，Y和W如说明书中所定义。 本发明还提供了这些化合物在治疗或预防可用甲状腺受体激动剂或部分激动剂治疗的病症中的用途。

公开(公告)号：US20090318514A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12226841

申请日：2007-05-03

申请人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Eva Kristina Koch ,  Anton Joakim Löfstedt ,  Aiping Cheng ,  Sandra Gordon ,  Tomas Fredrik Hansson

发明人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Eva Kristina Koch ,  Anton Joakim Löfstedt ,  Aiping Cheng ,  Sandra Gordon ,  Tomas Fredrik Hansson

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D263/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P5/14

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides the use of compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, including salts of such esters or amides, and solvates of such esters, amides or salts, for the manufacture of a medicament for the treatment or prophylaxis of a condition that may be treated with a thyroid receptor agonist or partial agonist wherein R1, R2, R3, R4, Y, W and R5 are as defined in the specification. The invention also provides compounds of formula (Ia) or pharmaceutically acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, including salts of such esters or amides, and solvates of such esters, amides or salts, formula (Ia) wherein R1, R2, R3, R4, Y, W and R5 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，包括这些酯或酰胺的盐，以及这些酯，酰胺或盐的溶剂合物在制备用于 治疗或预防可用甲状腺受体激动剂或部分激动剂治疗的病症，其中R1，R2，R3，R4，Y，W和R5如说明书中所定义。 本发明还提供式（Ia）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，包括这些酯或酰胺的盐，以及这些酯，酰胺或盐的溶剂化物，式（Ia）其中R1，R2，R3 ，R4，Y，W和R5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100004271A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US11922554

申请日：2006-07-04

申请人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Eva Kristina Koch ,  Anton Joakim Lofstedt ,  Aiping Cheng ,  Thomas Fredrik Hansson ,  Edouard Zamaratski

发明人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Eva Kristina Koch ,  Anton Joakim Lofstedt ,  Aiping Cheng ,  Thomas Fredrik Hansson ,  Edouard Zamaratski

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D215/18 ,  C07D215/38 ,  C07D215/16 ,  C07D277/62 ,  C07D263/54 ,  C07D235/12 ,  C07D239/72 ,  A61K31/47 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  G01N33/566 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64

摘要： The invention provides Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, including salts of such esters or amides, and solvates of such esters, amides or salts, wherein R3, R4, G, Y, W and R5 are as defined in the specification. The invention also provides the use of such Compounds in the treatment or Prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with thyroid receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这些酯或酰胺的盐，以及这些酯，酰胺或盐的溶剂合物，其中R3，R4，G，Y，W和 R5如说明书中所定义。 本发明还提供了这样的化合物在与甲状腺受体活性相关的疾病或病症相关疾病的治疗或预防中的用途。

公开(公告)号：US20080221210A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US10593928

申请日：2005-03-22

申请人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Thomas Anders Wilson Norin ,  Neerai Garg ,  Anton Joakim Lofstedt ,  Tomas Fredrik Hansson ,  Lars Jesper Hallberg ,  Peter Brandt

发明人： Ana Maria Garcia Collazo ,  Thomas Anders Wilson Norin ,  Neerai Garg ,  Anton Joakim Lofstedt ,  Tomas Fredrik Hansson ,  Lars Jesper Hallberg ,  Peter Brandt

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C229/36 ,  A61P9/00 ,  A61K31/197

CPC分类号： C07C59/64 ,  C07C217/76 ,  C07C235/34 ,  C07C235/52 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition mediated by a thyroid receptor. Formula (I), wherein R1, R2, n, Y, Y′, R3, R4, W and R5 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防由甲状腺受体介导的病症中的用途。 式（I）其中R 1，R 2，n，Y，Y'，R 3，R 4， SUP>，W和R 5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20110190289A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12679514

申请日：2008-09-29

申请人： Paolo Pevarello ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Ana Belen Garcia Garcia

发明人： Paolo Pevarello ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Ana Belen Garcia Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein Z, M, R1, X, R2, R3 and B have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein kinase (e.g. a PIM family kinase or PI3-K) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中Z，M，R 1，X，R 2，R 3和B具有在本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或盐，该化合物可用于 治疗其中期望和/或需要蛋白激酶（例如PIM家族激酶或PI3-K）的抑制，特别是治疗癌症的疾病。

公开(公告)号：US08563550B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12679514

申请日：2008-09-29

申请人： Paolo Pevarello ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Ana Belen Garcia Garcia

发明人： Paolo Pevarello ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Ana Belen Garcia Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein Z, M, R1, X, R2, R3 and B have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein kinase (e.g. a PIM family kinase or PI3-K) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中Z，M，R 1，X，R 2，R 3和B具有在本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或盐，该化合物可用于 治疗其中期望和/或需要蛋白激酶（例如PIM家族激酶或PI3-K）的抑制，特别是治疗癌症的疾病。

公开(公告)号：US09682991B2

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：US13519872

申请日：2010-12-31

申请人： Joaquín Pastor Fernández ,  Francisco Javier Ramos Lima ,  Ana Isabel Hernandez Higueras ,  Sonia Martínez González ,  Jose Ignacio Martín Hernando ,  Carl-Gustave Pierre Saluste ,  Esther Gonzalez Cantalapiedra ,  Carmen Blanco Aparicio ,  Antonio Rodríguez Hergueta ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Antonio Salgado Serrano ,  Beatriz Noya Marino

发明人： Joaquín Pastor Fernández ,  Francisco Javier Ramos Lima ,  Ana Isabel Hernandez Higueras ,  Sonia Martínez González ,  Jose Ignacio Martín Hernando ,  Carl-Gustave Pierre Saluste ,  Esther Gonzalez Cantalapiedra ,  Carmen Blanco Aparicio ,  Antonio Rodríguez Hergueta ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Antonio Salgado Serrano ,  Beatriz Noya Marino

IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07D487/14

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description (and which compounds are optionally substituted as indicated in the description), and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PIM family kinase, such as PIM-1, PIM-2 and/or PIM-3) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease. There is also provided combinations comprising the compounds of formula (I).

公开(公告)号：US20130065881A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13519872

申请日：2010-12-31

申请人： Joaquin Pastor Fernandez ,  Francisco Javier Ramos Lima ,  Ana Isabel Hernandez Higueras ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Carl-Gustave Pierre Saluste ,  Esther Gonzalez Cantalapiedra ,  Carmen Blanco Aparicio ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Antonio Salgado Serrano ,  Beatriz Noya Marino

发明人： Joaquin Pastor Fernandez ,  Francisco Javier Ramos Lima ,  Ana Isabel Hernandez Higueras ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Carl-Gustave Pierre Saluste ,  Esther Gonzalez Cantalapiedra ,  Carmen Blanco Aparicio ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Antonio Salgado Serrano ,  Beatriz Noya Marino

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07D487/14

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description (and which compounds are optionally substituted as indicated in the description), and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PIM family kinase, such as PIM-1, PIM-2 and/or PIM-3) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease. There is also provided combinations comprising the compounds of formula (I).

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4具有在说明书中给出的含义（和哪些化合物任选地如说明书所示取代）和其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐 ，哪些化合物可用于治疗其中期望和/或需要抑制蛋白质或脂质激酶（例如PIM家族激酶，例如PIM-1，PIM-2和/或PIM-3）的疾病，以及 特别是在治疗癌症或增殖性疾病方面。 还提供了包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：US07199265B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10311524

申请日：2001-06-15

申请人： Li Yi-Lin ,  Johan Malm ,  Chris Litten ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Neeraj Garg

发明人： Li Yi-Lin ,  Johan Malm ,  Chris Litten ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Neeraj Garg

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C315/00 ,  C07C229/00 ,  C07D215/00 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/34 ,  C07C237/40 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D265/36 ,  C07D295/15 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to compounds of the formula (I) which are thyroid receptor ligands, and are preferably selective for the thyroid hormone receptor β, to methods of preparing such compounds and to methods for using such compounds such as in the regulation of metabolism.

摘要翻译： 本发明涉及甲状腺受体配体的式（I）化合物，优选甲状腺激素受体β的选择性，制备这些化合物的方法以及使用这些化合物如调节代谢的方法。

公开(公告)号：US06989402B1

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US09868889

申请日：1999-12-23

申请人： Jon Hangeland ,  Minsheng Zhang ,  Yolanda Caringal ,  Denis Ryono ,  Yi-Lin Li ,  Johan Malm ,  Ye Liu ,  Neeraj Garg ,  Chris Litten ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Konrad Koehler

发明人： Jon Hangeland ,  Minsheng Zhang ,  Yolanda Caringal ,  Denis Ryono ,  Yi-Lin Li ,  Johan Malm ,  Ye Liu ,  Neeraj Garg ,  Chris Litten ,  Ana Maria Garcia Collazo ,  Konrad Koehler

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4174 ,  C07D211/56 ,  C07D213/72 ,  C07D229/38 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C235/32 ,  C07C235/52 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D207/09 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20

摘要： New thyroid receptor ligands are provided which have general formula (I) in which: n is an integer from 0 to 4; R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 5 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen; R4 is a carboxylic acid amide (CONR′R″) or an acylsulphonamide (CONHSO2R′) derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and all stereoisomers thereof; or when n is equal to or greater than one, R4 may be a heteroaromatic moiety which may be substituted or unsubstituted, or an amine (NR′R″). R5 is hydrogen or an acyl (such as acetyl or benzoyl) or other group capable of bioconversion to generate the free phenol structure (wherein R5=H). In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders.

摘要翻译： 提供了具有通式（I）的新甲状腺受体配体，其中：n为0至4的整数; R 1是卤素，三氟甲基或1至6个碳的烷基或3至7个碳的环烷基; R 2和R 3相同或不同，为氢，卤素，1至4个碳的烷基或3至5个碳的环烷基，R 1， SUB 2和R 3不是氢; R 4是羧酸酰胺（CONR'R“）或酰基磺酰胺（CONHSO 2 R'）衍生物或其药学上可接受的盐及其所有立体异构体; 或当n等于或大于1时，R 4可以是可被取代或未取代的杂芳族部分，或胺（NR'R“）。 R 5是氢或酰基（例如乙酰基或苯甲酰基）或能够生物转化以产生游离酚结构（其中R 5 = H）的其它基团。 此外，提供了一种用于预防，抑制或治疗与代谢功能障碍相关的疾病或依赖于T 3 N调节基因的表达的方法，其中如上所述的化合物以 治疗有效量。 与代谢功能障碍相关或依赖于T 3受体基因表达的这种疾病的实例包括肥胖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，心律失常，抑郁症，骨质疏松症，甲状腺机能减退，甲状腺肿，甲状腺癌以及 青光眼，充血性心力衰竭和皮肤疾病。