公开(公告)号：US5177257A

公开(公告)日：1993-01-05

申请号：US776385

申请日：1991-11-20

申请人： Andreas von Sprecher ,  Hansjurg Wetter

发明人： Andreas von Sprecher ,  Hansjurg Wetter

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/487 ,  C07C62/38

CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C51/487

摘要： The novel (S)-4-(2-bromobenzoyl)-5-hydroxy-benzocyclobutene-1-carboxylic i.e. the compound of the formula ##STR1## in free form or in salt form, can be used as active ingredient in pharmaceutical preparations and can be prepared by a novel process, which is characterized in that racemic 4-(2-bromobenzoyl)-5-hydroxy-benzocyclobutene-1-carboxylic acid is reacted at elevated temperature with at least the equimolar amount of quinine in an alcoholic solvent for from approximately 6 to approximately 48 hours, the quinine salt of the (S)-4-(2-bromobenzoyl)-5-hydroxy-benzocyclobutene-1-carboxylic acid, precipitated in crystalline form as the direct reaction product, is separated from the reaction mixture, and the (S)-4-(2-bromobenzoyl)-5-hydroxy-benzocyclobutene-1-carboxylic acid is set free from this salt by acid treatment in a customary manner, and, if desired, this free acid is converted into a salt.

摘要翻译： PCT No.PCT / CH91 / 00064 Sec。 371日期1991年11月20日 102（e）1991年11月20日日期PCT 1991年3月19日PCT公布。 WO91 / 14671 PCT出版物 日期为1991年10月3日。新型（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基 - 苯并环丁烯-1-羧酸，即游离形式或盐形式的式（I）化合物， 可以用作药物制剂中的活性成分，并且可以通过一种新的方法制备，其特征在于外消旋的4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基 - 苯并环丁烯-1-羧酸在升高的温度下至少与 在酒精溶剂中等摩尔量的奎宁约6至约48小时，（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基 - 苯并环丁烯-1-羧酸的奎宁盐以晶体形式沉淀 作为直接反应产物，与反应混合物分离，并以常规方式通过酸处理使（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基 - 苯并环丁烯-1-羧酸不含该盐 ，如果需要，将该游离酸转化成盐。

公开(公告)号：US4695643A

公开(公告)日：1987-09-22

申请号：US782349

申请日：1985-10-01

申请人： Konrad Oertle ,  Hansjurg Wetter

发明人： Konrad Oertle ,  Hansjurg Wetter

IPC分类号： C07B51/00 ,  C07B31/00 ,  C07C67/00 ,  C07F7/02 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1896 ,  C07F7/0834 ,  C07F7/0898 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/188 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula Ia ##STR1## in which X and R.sup.1 to R.sup.6 are as defined in the claims, are obtainable by reacting monochlorosilanes of the formula II ##STR2## with tetrasubstituted ethylenes of the formula III ##STR3## X as Cl and Br can be replaced by ester groups of inorganic and organic acids. The compounds of the formula I and those with other ester groups are suitable especially as a protective-group reagent for hydroxyl, mercapto, carboxyl, amino and amide groups.

摘要翻译： 其中X和R 1至R 6如权利要求中所定义的式Ia（Ia）化合物可通过使式II（II）的一氯代硅烷与式III的四取代乙烯反应获得。 （III）X为Cl和Br可以被无机酸和有机酸的酯基代替。 式I化合物和其它酯基的化合物特别适用作羟基，巯基，羧基，氨基和酰胺基团的保护基试剂。

公开(公告)号：US4556717A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US505019

申请日：1983-06-16

申请人： Hansjurg Wetter ,  Peter Baumeister ,  Paul Radimerski ,  Pierre Martin

发明人： Hansjurg Wetter ,  Peter Baumeister ,  Paul Radimerski ,  Pierre Martin

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C243/18 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C243/38 ,  C07C251/80 ,  C07C275/68 ,  C07C281/04 ,  C07C281/06 ,  C07C281/08 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C243/00 ,  C07C251/72 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole can be produced, in a novel, simple, economical and isomer-free form, by reacting 2-(2,4-dichlorophenyl)-valeronitrile, in the presence of hydrogen, an acid and a hydrogenation catalyst, with a compound H.sub.2 N--NH--R to a compound of the formula ##STR1## hydrogenating the compound (III) catalytically to a compound ##STR2## hydrolysing compounds (IV) wherein R is not hydrogen, and converting the compounds (IV) wherein R=H, or salts thereof, with formamide and/or [3-(dimethylamino)-2-azaprop-2-en-1-ylidene]-dimethylammonium chloride, into 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole, or converting compounds (IV) wherein R=--COR', with aqueous formic acid, into the corresponding N,N'-bisformyl derivatives, and reacting these with formamide, optionally in the presence of NH.sub.3, to 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole. R in the formulae is hydrogen, --CHO, --COR', --COOR' or --CONH.sub.2, and R' is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, benzyl or phenyl.1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole exhibits fungicidal activity, and can be used to control phytopathogenic fungi.

摘要翻译： 1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑可以以新颖简单，经济和异构体的形式通过2-（2,4 （III）的化合物与化合物H2N-NH-R反应，使化合物（III）催化反应到化合物（III） （IV）水解化合物（Ⅳ），其中R不是氢，并将其中R = H的化合物（Ⅳ）或其盐与甲酰胺和/或[3-（二甲基氨基）-2-氮杂丙-2-酮 烯-1-基] - 二甲基氯化铵转化成1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑或转化其中R = -COR'的化合物（Ⅳ） 与甲酸水溶液加入到相应的N，N'-双甲酰基衍生物中，并将其与甲酰胺（任选在NH 3存在下）与1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1反应， 2,4-三唑。 式中的R是氢，-CHO，-COR'，-COOR'或-CONH 2，R'是C 1 -C 4烷基，苄基或苯基。 1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑具有杀真菌活性，可用于控制植物病原真菌。

公开(公告)号：US4801719A

公开(公告)日：1989-01-31

申请号：US59367

申请日：1987-06-08

申请人： Konrad Oertle ,  Hansjurg Wetter

发明人： Konrad Oertle ,  Hansjurg Wetter

IPC分类号： C07B51/00 ,  C07B31/00 ,  C07C67/00 ,  C07F7/02 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/18 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07F7/1896 ,  C07F7/0834 ,  C07F7/0898 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/188 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula Ia ##STR1## in which X and R.sup.1 to R.sup.6 are as defined in the claims, are obtainable by reacting monochlorosilanes of the formula II ##STR2## with tetrasubstituted ethylenes of the formula III ##STR3## X as Cl and Br can be replaced by ester groups of inorganic and organic acids. The compounds of the formula I and those with other ester groups are suitable especially as a protective-group reagent for hydroxyl, mercapto, carboxyl, amino and amide groups.

摘要翻译： 其中X和R 1至R 6如权利要求中所定义的式Ia（Ia）化合物可通过使式II（II）的一氯代硅烷与式III的四取代乙烯反应获得。 （III）X为Cl和Br可以被无机酸和有机酸的酯基代替。 式I化合物和其它酯基的化合物特别适用作羟基，巯基，羧基，氨基和酰胺基团的保护基试剂。