公开(公告)号：US5698741A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US680940

申请日：1996-07-15

申请人： Andrew S. Thompson ,  Edward G. Corley ,  Edward J. J. Grabowski ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Andrew S. Thompson ,  Edward G. Corley ,  Edward J. J. Grabowski ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/68 ,  C07C215/70 ,  C07C217/58 ,  C07D265/18 ,  C07C211/00 ,  C07C51/16

CPC分类号： C07D265/18 ,  C07C213/00 ,  C07C215/70 ,  C07C217/58 ,  Y02P20/55

摘要： An improved synthesis of a highly potent HIV reverse transcription inhibitor is disclosed, involving an acetylide and a trifluoromethyl ketone which produces a chiral product in the presence of a chiral amino alcohol.

摘要翻译： 公开了改进的高效HIV逆转录抑制剂的合成，涉及在手性氨基醇存在下产生手性产物的乙酰化物和三氟甲基酮。

公开(公告)号：US4940813A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US331145

申请日：1989-03-31

申请人： Edward G. Corley ,  Robert D. Larsen ,  Edward J. J. Grabowski ,  Paul Reider

发明人： Edward G. Corley ,  Robert D. Larsen ,  Edward J. J. Grabowski ,  Paul Reider

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B41/12 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/347 ,  C07C67/46 ,  C07C69/003 ,  C07C69/612 ,  C07C69/68 ,  C07C69/92 ,  C07C205/56 ,  C07C239/22 ,  C07D307/33

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C201/12 ,  C07C51/347 ,  C07C67/46 ,  C07B2200/07

摘要： A process is described for the preparation of an optically active carboxylic acid or ester derivative thereof from a ketene and an optically active .alpha.-hydroxyester or an .alpha.-hydroxy amide.

公开(公告)号：US5618934A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US387307

申请日：1995-02-27

申请人： Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski ,  Mark A. Huffman ,  Lyndon C. Xavier ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre

发明人： Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski ,  Mark A. Huffman ,  Lyndon C. Xavier ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre

IPC分类号： C07D477/02 ,  C07F7/18 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07D477/02

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the structural formula: ##STR1## wherein Z-- represents a negatively charged counterion.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式表示的化合物：其中Z代表带负电荷的抗衡离子。

公开(公告)号：US5434152A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US148476

申请日：1993-11-08

申请人： Mark A. Huffman ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski

发明人： Mark A. Huffman ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski

IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  C07D265/14 ,  C07D265/24

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/80 ,  Y02P20/55

摘要： An asymmetric synthesis of (S)-(-)-6-chloro-4-cyclopropyl-3,4-dihydro-4-[(2-pyridyl)ethynyl]-2(1H)-quinazolinone comprises the chiral addition of 2-pyridylacetylide to N.sup.1 -protected 6-chloro-4-cyclopropyl-2-quinazolinone followed by removal of the protecting group.

摘要翻译： （S） - （ - ） - 6-氯-4-环丙基-3,4-二氢-4 - [（2-吡啶基）乙炔基] -2（1H） - 喹唑啉酮的不对称合成包括手性添加2- 吡啶基乙酰基至N-保护的6-氯-4-环丙基-2-喹唑啉酮，随后除去保护基。

公开(公告)号：US5442056A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US245101

申请日：1994-05-17

申请人： Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski ,  Mark A. Huffman ,  Lyndon C. Xavier ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski ,  Mark A. Huffman ,  Lyndon C. Xavier ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D477/02 ,  C07F7/18 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D477/02 ,  C07F7/1892

摘要： The present invention is directed to a process of making 2-aryl carbapenems of formula 1 from a compound of formula A. ##STR1## wherein compound A is reacted with a silyl protected boronic acid compound of the formula B: ##STR2## and wherein Ar is selected from the group consisting of: ##STR3##

摘要翻译： 本发明涉及由式A的化合物制备式1的2-芳基碳杂青霉烯的方法。其中化合物A与式B的甲硅烷基保护的硼酸化合物反应：其中 Ar选自以下组：

公开(公告)号：US5457201A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US374399

申请日：1995-01-17

申请人： Nobuyoshi Yasuda ,  Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski

发明人： Nobuyoshi Yasuda ,  Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/505 ,  C07D239/80 ,  C07D239/82

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A chiral resolution process is described for the purification of a substituted chiral quinazoline, by salt formation with a resolving agent, followed by crystallization.

摘要翻译： 描述了通过用拆分剂形成盐，随后结晶来纯化取代的手性喹唑啉的手性拆分方法。

公开(公告)号：US5391772A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US89315

申请日：1993-07-08

申请人： Andrew S. Thompson ,  Edward J. J. Grabowski

发明人： Andrew S. Thompson ,  Edward J. J. Grabowski

IPC分类号： C07C247/06 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/78 ,  C07D333/20 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D495/04 ,  C07D307/02 ,  C07C247/00

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C247/06 ,  C07D215/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/78 ,  C07D333/20 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D495/04

摘要： Described is a process for converting an alcohol to an azide with S.sub.N 2 inversion using a phosphoryl azide, e.g. diphenylphosphoryl azide (DPPA). Good yields of azide in high enantiomeric excess can be achieved specifically for benzylic alcohols and alpha-hydroxy alkyl esters. The process is carried at preferably room temperature in an inert dry aprotic solvent, e.g. toluene, and in the presence of a proton acceptor, e.g. 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene (DBU) to afford high yields of high enantiomeric purities.

摘要翻译： 描述了使用磷酰基叠氮化物，例如，使用SN2反转，将醇转化为叠氮化物的方法。 二苯基磷酰基叠氮化物（DPPA）。 具有高对映异构体过量的叠氮化物的良好产率可以专门用于苄醇和α-羟基烷基酯。 该方法优选在室温下在惰性干燥非质子传递溶剂中进行。 甲苯，并且在质子受体的存在下，例如， 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU），得到高产率的高对映体纯度。

公开(公告)号：US6114569A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US224923

申请日：1999-01-04

申请人： Lisa F. Frey ,  Edward J. J. Grabowski ,  Richard D. Tillyer

发明人： Lisa F. Frey ,  Edward J. J. Grabowski ,  Richard D. Tillyer

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18 ,  C07C271/28 ,  C07C2101/02

摘要： An efficient method for the preparation of a compound of (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, also known as DMP-266, a reverse transcriptase inhibitor is achieved using a cyclization reaction of the amino alcohol intermediate with an alkyl or aryl chloroformate and a base.

摘要翻译： 制备（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的化合物的有效方法，也称为DMP-266 ，使用氨基醇中间体与氯甲酸烷基酯或芳基酯和碱的环化反应来实现逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：US4070360A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US780732

申请日：1977-03-24

申请人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

发明人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/04 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/22

摘要： A new heterocycle, 5,11-diazatetracyclo-[6.2.2.0.sup.2,7.0.sup.4,9 ]dodecane, is prepared by heating an endo-diazatricyclo[6.2.2.0.sup.2,7 ]dodec-11-ene substituted in the 7 and 11 positions with electron withdrawing groups. 2,9-Bis-phenylacetyl derivatives of the new heterocycle and closely related derivatives are potent analgesic agents.

摘要翻译： 通过加热在7和11位被电子取代的内 - 重氮三环[6.2.2.02,7]十二烷基-11-烯来制备新杂环的5,11-二氮杂四环[6.2.2.02,7.04,9]十二烷 退出组。 新的杂环和紧密相关的衍生物的2,9-双 - 苯乙酰基衍生物是有效的止痛剂。

公开(公告)号：US4033968A

公开(公告)日：1977-07-05

申请号：US676769

申请日：1976-04-14

申请人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

发明人： Jan ten Broeke ,  Edward J. J. Grabowski ,  Lars M. Flataker ,  Michael H. Fisher ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/04 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/22

摘要： A new heterocycle, 5,11-diazatetracyclo[6.2.2.0.sup.2,7.0.sup.4.9 ]dodecane, is prepared by heating an endo-diazatricyclo[6.2.2.0.sup.2,7 ]dodec-11-ene substituted in the 7 and 11 positions with electron withdrawing groups. 2,9-Bis-phenylacetyl derivatives of the new heterocycle and closely related derivatives are potent analgesic agents.

摘要翻译： 通过加热在7和11位取代的具有吸电子的内 - 重氮三环[6.2.2.02,7]十二烷-1-十一烯来制备新的杂环，5,11-二氮杂四环[6.2.2.02,7.04.9]十二烷 团体 新的杂环和紧密相关的衍生物的2,9-双 - 苯乙酰基衍生物是有效的止痛剂。