公开(公告)号：US06897209B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10647004

申请日：2003-08-22

申请人： Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Timothy Charles Richardson ,  Anthony Eamon Storey ,  Ian Andrew Wilson ,  Susan Champion ,  Alex Gibson ,  Benedicte Guilbert

发明人： Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Timothy Charles Richardson ,  Anthony Eamon Storey ,  Ian Andrew Wilson ,  Susan Champion ,  Alex Gibson ,  Benedicte Guilbert

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  C07C311/18 ,  C07F13/00 ,  C09K3/00 ,  A61K31/28 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965

CPC分类号： A61K51/0482 ,  A61K51/0478 ,  A61K2123/00

摘要： A complex of a radiometal or paramagnetic metal ion with a metal chelating agent such as a diaminedioxime has attached thereto a substituent of formula (Y)m-A-NHR)k can function as a substrate for the fibrin-stabilizing Factor XIIIa. The complex is useful for the diagnosis or therapy of thrombosis, embolism, atherosclerosis, inflammation or cancer.

摘要翻译： 放射性金属或顺磁性金属离子与金属螯合剂如二胺二肟的络合物附着有式（Y）的取代基-N-NHR的取代基。 用作纤维蛋白稳定因子XIIIa的底物。 该复合物可用于血栓形成，栓塞，动脉粥样硬化，炎症或癌症的诊断或治疗。

公开(公告)号：US07049289B1

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US09674616

申请日：1999-05-14

申请人： Anthony Eamon Storey ,  Marivi Mendizabal ,  Susan Champion ,  Alex Gibson ,  Benedicte Guilbert ,  Ian Andrew Wilson ,  Peter Knox

发明人： Anthony Eamon Storey ,  Marivi Mendizabal ,  Susan Champion ,  Alex Gibson ,  Benedicte Guilbert ,  Ian Andrew Wilson ,  Peter Knox

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K51/088

摘要： Synthetic analogues of lysine and glutamine are provided which function as substrates for the fibrin-stabilising enzyme Factor XIIIa even when labelled with a detectable moiety. The use of suitable protecting groups provides compounds which possess reduced susceptibility to in vivo metabolism especially by peptidases, and are hence useful agents for the diagnosis of thrombosis, embolism, atherosclerosis, inflammation or cancer.

摘要翻译： 提供赖氨酸和谷氨酰胺的合成类似物，其用作纤维蛋白稳定酶因子XIIIa的底物，即使用可检测部分标记。 合适的保护基团的使用提供了具有降低的体内代谢易感性，特别是肽酶的化合物，因此可用于诊断血栓形成，栓塞，动脉粥样硬化，炎症或癌症。

公开(公告)号：US06653299B1

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09341915

申请日：1999-10-04

申请人： Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Timothy Charles Richardson ,  Anthony Eamon Storey ,  Ian Andrew Wilson ,  Susan Champion ,  Alex Gibson ,  Benedicte Guilbert

发明人： Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Timothy Charles Richardson ,  Anthony Eamon Storey ,  Ian Andrew Wilson ,  Susan Champion ,  Alex Gibson ,  Benedicte Guilbert

IPC分类号： A61K3128

CPC分类号： A61K51/0482 ,  A61K51/0478 ,  A61K2123/00

摘要： A complex of a radiometal or paramagnetic metal ion with a metal chelating agent such as a diaminedioxime has attached thereto a substituent of formula —(Y)m—A—NHR, can function as a substrate for the fibrin-stabilizing Factor XIIIa. The complex is useful for the diagnosis or therapy of thrombosis, embolism, atherosclerosis, inflammation or cancer.

摘要翻译： 放射性金属或顺磁性金属离子与金属螯合剂如二胺肟的络合物与式 - （Y）m-A-NHR的取代基连接，可用作纤维蛋白稳定因子XIIIa的底物。 该复合物可用于血栓形成，栓塞，动脉粥样硬化，炎症或癌症的诊断或治疗。

公开(公告)号：US06375926B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09254541

申请日：2000-05-16

申请人： Karen Jane Barnes ,  Gary Robert Bower ,  Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Anthony Eamon Storey

发明人： Karen Jane Barnes ,  Gary Robert Bower ,  Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Anthony Eamon Storey

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K49/085 ,  A61K49/14 ,  A61K51/0444 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： A human leucocyte elastase (HLE) inhibitor labelled with a detector moiety where the inhibitor is synthetic and has a molecular weight of less than 2000, is useful for the diagnostic imaging of sites of inflammation of infection in vivo, for labelling leucocytes in vitro, or for radiotherapy of rthritis. The HLE inhibitor is preferably a &bgr;-lactam or an azetidinone.

摘要翻译： 用抑制剂合成且分子量小于2000的检测器部分标记的人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂可用于体外感染炎症部位的诊断成像，用于体外标记白细胞，或 用于放射治疗关节炎。 HLE抑制剂优选为β-内酰胺或氮杂环丁酮。

公开(公告)号：US20110129419A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12519398

申请日：2007-12-19

申请人： Anthony Eamon Storey ,  Julie Davis ,  Erik Arstad ,  Benedicte Guilbert ,  Alessandra Gaeta

发明人： Anthony Eamon Storey ,  Julie Davis ,  Erik Arstad ,  Benedicte Guilbert ,  Alessandra Gaeta

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C235/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D211/48 ,  C07D471/10

CPC分类号： A61K51/0406 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C235/56 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to the field of medical imaging, and in particular to imaging of disease states associated with the upregulation of the chemokine receptor 5 (CCR5). Imaging agents, precursors and methods are provided which are useful in imaging such disease states.

摘要翻译： 本发明涉及医学成像领域，特别涉及与趋化因子受体5（CCR5）的上调相关的疾病状态的成像。 提供了成像剂，前体和方法，其可用于成像这样的疾病状态。

公开(公告)号：US08410312B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12063470

申请日：2006-08-11

申请人： Anthony Eamon Storey ,  Clare Louise Jones ,  Denis Raymond Christophe Bouvet ,  Nicolas Lasbistes ,  Steven Michael Fairway ,  Lorenzo Williams ,  Alexander Mark Gibson ,  Robert James Nairne ,  Farhad Karimi ,  Bengt Langstrom

发明人： Anthony Eamon Storey ,  Clare Louise Jones ,  Denis Raymond Christophe Bouvet ,  Nicolas Lasbistes ,  Steven Michael Fairway ,  Lorenzo Williams ,  Alexander Mark Gibson ,  Robert James Nairne ,  Farhad Karimi ,  Bengt Langstrom

IPC分类号： C07C211/46

CPC分类号： A61K51/0453 ,  B01J19/24 ,  B01J2219/24 ,  C07D277/66 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for preparation of a compound of formula (I): R1 is selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, and C2-6alkynyl; which comprises: (i) reaction with fluoride, suitably [18F]fluoride, of a corresponding compound of formula (II): wherein R2 is selected from hydrogen, C1-10alkyl, C1-10haloalkyl, C6-14aryl, C6-14arylalkyl, —(CH2CH2O)q—CH3 wherein q is an integer of from 1 to 10; R1 is as defined for the compound of formula (I); and R3 is a leaving group. Certain novel precursors of formula (II) and radiopharmaceutical kits containing such precursors are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法：R1选自C 1-6烷基，C 2-6烯基和C 2-6炔基; 其包括：（i）与氟化物，适当的[18 F]氟化物反应，相应的式（II）化合物：其中R 2选自氢，C 1-10烷基，C 1-10卤代烷基，C 6-14芳基，C 6-14芳烷基， （CH 2 CH 2 O）q -CH 3，其中q是1至10的整数; R1如式（I）化合物所定义; R3是离去基团。 还要求具有式（II）的某些新型前体和含有这些前体的放射性药物试剂盒。

公开(公告)号：US20100234611A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12063470

申请日：2006-08-11

申请人： Anthony Eamon Storey ,  Clare Louise Jones ,  Denis Raymond Christophe Bouvet ,  Nicolas Lasbistes ,  Steven Michael Fairway ,  Lorenzo Williams ,  Alexander Mark Gibson ,  Robert James Nairne ,  Farhad Karimi ,  Bengt Langstrom

发明人： Anthony Eamon Storey ,  Clare Louise Jones ,  Denis Raymond Christophe Bouvet ,  Nicolas Lasbistes ,  Steven Michael Fairway ,  Lorenzo Williams ,  Alexander Mark Gibson ,  Robert James Nairne ,  Farhad Karimi ,  Bengt Langstrom

IPC分类号： C07D277/66 ,  G21C1/01

CPC分类号： A61K51/0453 ,  B01J19/24 ,  B01J2219/24 ,  C07D277/66 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for preparation of a compound of formula (I): R1 is selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, and C2-6alkynyl; which comprises: (i) reaction with fluoride, suitably [18F]fluoride, of a corresponding compound of formula (II): wherein R2 is selected from hydrogen, C1-10alkyl, C1-10haloalkyl, C6-14aryl, C6-14arylalkyl, —(CH2CH2O)q—CH3 wherein q is an integer of from 1 to 10; R1 is as defined for the compound of formula (I); and R3 is a leaving group. Certain novel precursors of formula (II) and radiopharmaceutical kits containing such precursors are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法：R1选自C 1-6烷基，C 2-6烯基和C 2-6炔基; 其包括：（i）与氟化物，适当的[18 F]氟化物反应，相应的式（II）化合物：其中R 2选自氢，C 1-10烷基，C 1-10卤代烷基，C 6-14芳基，C 6-14芳烷基， （CH 2 CH 2 O）q -CH 3，其中q是1至10的整数; R1如式（I）化合物所定义; R3是离去基团。 还要求具有式（II）的某些新型前体和含有这些前体的放射性药物试剂盒。

公开(公告)号：US08277777B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12308715

申请日：2007-06-21

申请人： Shigeyuki Tanifuji ,  Akio Hayashi ,  Daisaku Nakamura ,  Shinya Takasaki ,  Anthony Eamon Storey ,  Denis Raymond Christophe Bouvet

发明人： Shigeyuki Tanifuji ,  Akio Hayashi ,  Daisaku Nakamura ,  Shinya Takasaki ,  Anthony Eamon Storey ,  Denis Raymond Christophe Bouvet

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455

摘要： A compound that has affinity with amyloid, exhibits sufficiently rapid clearance from normal tissues, and is suppressed in toxicity such as mutagenicity is provided, which is represented by the following formula (1): or a salt thereof, wherein R1 is a group selected from hydrogen, hydroxyl group, carboxyl group, sulfate group, amino group, nitro group, cyano group, an alkyl substituent with one to 4 carbon atoms or an alkoxy substituent with one to 4 carbon atoms; R2 is a radioactive halogen substituent; and m is an integer of 0 to 2, and a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising a compound represented by the above formula or a salt thereof is also provided.

摘要翻译： 具有与淀粉样蛋白亲和性的化合物，显示出与正常组织的足够快速的清除，并且由下式（1）表示的毒性如诱变性被抑制：或其盐，其中R1是选自 氢，羟基，羧基，硫酸根基，氨基，硝基，氰基，具有1-4个碳原子的烷基取代基或具有1-4个碳原子的烷氧基取代基; R2是放射性卤素取代基; 并且m为0〜2的整数，还提供了含有上述式所示化合物或其盐的阿尔茨海默病的低毒性诊断剂。

公开(公告)号：US20080279769A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11575977

申请日：2005-09-23

申请人： Magne Solbakken ,  Alan Cuthbertson ,  Anthony Eamon Storey ,  Alexander Jackson ,  Sally-Ann Ricketts ,  Peter Brian Iveson

发明人： Magne Solbakken ,  Alan Cuthbertson ,  Anthony Eamon Storey ,  Alexander Jackson ,  Sally-Ann Ricketts ,  Peter Brian Iveson

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C233/47 ,  C07D209/20 ,  A61K31/404 ,  A61K31/16

CPC分类号： A61K49/10 ,  A61K49/085 ,  A61K51/0497

摘要： The present invention discloses that imaging agents which comprise a specific type of matrix metalloproteinase inhibitors (MMPi's) of the hydroxamate class labelled with an imaging moiety, are useful diagnostic imaging agents for in vivo imaging and diagnosis of the mammalian body.

摘要翻译： 本发明公开了包含用成像部分标记的异羟肟酸酯类型的特定类型的基质金属蛋白酶抑制剂（MMPi）的成像剂是用于哺乳动物身体的体内成像和诊断的有用的诊断显像剂。

公开(公告)号：US07431914B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10559880

申请日：2004-11-23

申请人： Alan Cuthbertson ,  Magne Solbakken ,  Dagfinn Lovhaug ,  Philip Duncanson ,  Harry John Wadsworth ,  Anthony Eamon Storey ,  Nigel Anthony Powell

发明人： Alan Cuthbertson ,  Magne Solbakken ,  Dagfinn Lovhaug ,  Philip Duncanson ,  Harry John Wadsworth ,  Anthony Eamon Storey ,  Nigel Anthony Powell

IPC分类号： A61K51/00

CPC分类号： A61K51/0497

摘要： A contrast agent of formula I: V-L-R (I) where V is an organic group having binding affinity for an angiotensin II receptor site, L is a linear or branched amino acid-comprising biomodifier or linker moiety, and R is a reporter moiety detectable in in vivo imaging of a human or animal body.

摘要翻译： 式I的造影剂：VLR（I）其中V是对血管紧张素II受体位点具有结合亲和力的有机基团，L是包含直链或支链氨基酸的生物改性剂或连接体部分，R是可检测的报道部分 人体或动物身体的体内成像。