公开(公告)号：US06610734B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10014304

申请日：2001-12-11

申请人： Anthony F. Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier ,  Lynn Resnick

发明人： Anthony F. Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier ,  Lynn Resnick

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's Disease and Down's syndrome are described.

摘要翻译： 提供其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，T，W，X，Y和Z如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和/或前药。 描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。

公开(公告)号：US20110034513A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12907123

申请日：2010-10-19

申请人： Anthony F. Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

发明人： Anthony F. Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61P25/28 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/382

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's disease and Down's syndrome are described.

摘要翻译： 提供其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，T，W，X，Y和Z如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和/或前药。 描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。

公开(公告)号：US06878742B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10455674

申请日：2003-06-05

申请人： Anthony F. Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

发明人： Anthony F. Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D233/66 ,  C07D277/32 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D409/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  C07D307/02 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's Disease and Down's syndrome are described

摘要翻译： 提供其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，T，W，X，Y和Z如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和/或前药。 描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法

公开(公告)号：US20100022594A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12576513

申请日：2009-10-09

申请人： Anthony F. Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

发明人： Anthony F. Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/382 ,  A61K31/34 ,  C07D409/12 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's disease and Down's syndrome are described.

摘要翻译： 提供其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，T，W，X，Y和Z如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和/或前药。 描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。

公开(公告)号：US07691884B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11081784

申请日：2005-03-16

申请人： Anthony Frank Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

发明人： Anthony Frank Kreft ,  Derek C. Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph R. Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis M. Kubrak ,  Kristina M. Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/38 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  C07D409/12 ,  C07D333/34 ,  C07D407/12 ,  C07D307/34

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for determining β-amyloid levels in a subject are described.

摘要翻译： 提供其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，T，W，X，Y和Z如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和/或前药。 描述了使用这些化合物来测定受试者中的β-淀粉样蛋白水平的方法。

公开(公告)号：US07842718B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US12576513

申请日：2009-10-09

申请人： Anthony Frank Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph Raymond Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis Michael Kubrak ,  Kristina Martha Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

发明人： Anthony Frank Kreft ,  Derek Cecil Cole ,  Kevin R. Woller ,  Joseph Raymond Stock ,  George Diamantidis ,  Dennis Michael Kubrak ,  Kristina Martha Kutterer ,  William J. Moore ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/34

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's disease and Down's syndrome are described.

摘要翻译： 提供其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，T，W，X，Y和Z如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和/或前药。 描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。

公开(公告)号：US08361438B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12350628

申请日：2009-01-08

申请人： Richard R. Cesati ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Richard J. Looby ,  Edward H. Cheesman ,  Padmaja Yalamanchili ,  David S. Casebier

发明人： Richard R. Cesati ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Richard J. Looby ,  Edward H. Cheesman ,  Padmaja Yalamanchili ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/103 ,  A61K49/106 ,  A61K51/04 ,  C07C53/18 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D403/12

摘要： The present disclosure is directed to compounds, diagnostic agents, and related methods. In some cases, methods for treating patients are provided. More specifically, the disclosure provides compounds, diagnostic agents, and kits for detecting and/or imaging and/or monitoring elastin rich tissues. In addition, the disclosure provides methods of detecting and/or imaging and/or monitoring the presence of coronary plaque, carotid plaque, iliac/femoral plaque, aortic plaque, renal artery plaque, plaque of any arterial vessel, aneurism, vasculitis, other diseases of the arterial wall, and/or damage or structural changes in ligaments, uterus, lungs or skin, as indicated by changes in total vessel wall area, internal lumen size, and exterior arterial perimeter.

摘要翻译： 本公开涉及化合物，诊断剂和相关方法。 在某些情况下，提供了治疗患者的方法。 更具体地，本公开提供了用于检测和/或成像和/或监测富含弹性蛋白的组织的化合物，诊断剂和试剂盒。 此外，本公开提供了检测和/或成像和/或监测冠状动脉斑块，颈动脉斑块，髂骨/股骨斑块，主动脉斑块，肾动脉斑块，任何动脉血管的斑块，动脉瘤，血管炎，其他疾病的存在的方法 的动脉壁，和/或韧带，子宫，肺或皮肤的损伤或结构变化，如总血管壁面积，内腔大小和外动脉周长的变化所示。

公开(公告)号：US07824659B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US11492729

申请日：2006-07-25

申请人： David S. Casebier ,  Richard R. Cesati, III ,  Edward H. Cheesman

发明人： David S. Casebier ,  Richard R. Cesati, III ,  Edward H. Cheesman

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07D237/14 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002 ,  C07D237/02 ,  C07D237/16 ,  C07D239/88 ,  C07D311/42

摘要： The present disclosure relates to a solid-phase process for the production of radiolabeled tracers, in particular for the production of 18F-labeled compounds which may be used as Positron Emission Tomography (PET) radiolabeled tracers. The disclosure also relates to radiopharmaceutical kits comprising precursors to the radiolabeled tracers, which can be converted to the radiolabeled tracers using the processes described herein.

摘要翻译： 本公开内容涉及用于生产放射性标记的示踪剂的固相方法，特别是用于制备可用作正电子发射断层扫描（PET）放射性标记的示踪剂的18F标记的化合物。 本公开还涉及放射性药物试剂盒，其包含放射性标记的示踪剂的前体，其可以使用本文所述的方法转化为放射性标记的示踪剂。

公开(公告)号：US20140328756A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14343627

申请日：2012-09-07

申请人： Heike S. Radeke ,  Richard R. Cesati ,  Ajay Purohit ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Ming Yu ,  David S. Casebier ,  Carol Hui Hu ,  Matthias Broekema ,  David C. Onthank

发明人： Heike S. Radeke ,  Richard R. Cesati ,  Ajay Purohit ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Ming Yu ,  David S. Casebier ,  Carol Hui Hu ,  Matthias Broekema ,  David C. Onthank

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K51/04 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0497 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/70 ,  C07C257/14 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C281/18 ,  C07D209/14 ,  C07D233/46

摘要： The present invention relates to systems, compositions, and methods for the synthesis and use of imaging agents, or precursors thereof. An imaging agent precursor may be converted to an imaging agent using the methods described herein. In some cases, the imaging agent is enriched in 18F. In some cases, an imaging agent may be used to image an area of interest in a subject, including, but not limited to, the heart, cardiovascular system, cardiac vessels, brain, and other organs. In some embodiments, methods and compositions for assessing perfusion and innervation mismatch in a portion of a subject are provided.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成和使用成像剂或其前体的体系，组合物和方法。 成像剂前体可以使用本文所述的方法转化成成像剂。 在某些情况下，成像剂富集于18F。 在一些情况下，成像剂可用于对受试者感兴趣的区域进行成像，包括但不限于心脏，心血管系统，心脏血管，脑和其他器官。 在一些实施例中，提供了用于评估受试者的一部分中的灌注和神经支配失配的方法和组合物。

公开(公告)号：US20120276006A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13529756

申请日：2012-06-21

申请人： David S. Casebier ,  Simon P. Robinson ,  Ajay Purohit ,  Heike S. Radeke ,  Michael T. Azure ,  Douglas D. Dischino

发明人： David S. Casebier ,  Simon P. Robinson ,  Ajay Purohit ,  Heike S. Radeke ,  Michael T. Azure ,  Douglas D. Dischino

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/10 ,  A61K49/22 ,  A61P9/10 ,  C07D493/22 ,  C07D231/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/88 ,  A61K51/04 ,  C07D493/14

CPC分类号： C07D237/16 ,  A61K49/00 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/10 ,  A61K49/22 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002

摘要： The present disclosure is directed, in part, to compounds and methods for imaging myocardial perfusion, comprising administering to a patient a contrast agent which comprises a compound that binds MC-1, and an imaging moiety, and scanning the patient using diagnostic imaging.

摘要翻译： 本公开部分地涉及用于成像心肌灌注的化合物和方法，包括向患者施用包含结合MC-1的化合物和成像部分的造影剂，以及使用诊断成像扫描患者。